Капсули TULOSIN (EGIS)

капсули

Производител: JSC "Фармацевтичен завод EGIS" Унгария

ATC код: G04 CA02

Форма на освобождаване: Твърди лекарствени форми. Капсули.

Основни характеристики. Състав:

Активна съставка: 0,4 mg активно вещество тамсулозин хидрохлорид, помощни вещества: микрокристална целулоза, калциев стеарат, съполимер на метакрилова киселина и етилакрилат (под формата на 30% воден дисперсионен разтвор), Tween 80 (полисорбат 80), триетил цитрат, талк Капсулна обвивка: индигокармин, хинолиново жълто, титанов диоксид, желатин

Описание: Самозатварящи се твърди желатинови капсули с прозрачна зелена основа (цветен код: 13009) и зелен непрозрачен капак (цветен код: 17026). Пелетите са почти бели, без мирис или почти без мирис.

Фармакологични свойства:

Фармакодинамика. Тамсулозин селективно и конкурентно блокира постсинаптичните a1A-адренергични рецептори, разположени в гладката мускулатура на простатната жлеза, шийката на пикочния мехур и простатната уретра, както и a1D-адренергичните рецептори, разположени главно в тялото на пикочния мехур. Това води до намаляване на тонуса на гладката мускулатура на простатната жлеза, шийката на пикочния мехур и простатната уретра и подобряване на функцията детрузор. Това намалява симптомите на обструкция и дразнене, свързани с доброкачествената хиперплазия на простатата. По правило терапевтичният ефект се развива 2 седмици след началото на приема на лекарството, въпреки че при някои пациенти се забелязва намаляване на тежестта на симптомите след приемане на първата доза. Способността на тамсулозин да действа върху a1A-адренергичните рецептори е 20 пъти по-голяма от способността му да взаимодейства с a1B-адренергичните рецептори, които се намират в гладката мускулатура на кръвоносните съдове. Поради тази висока селективност, лекарството не причинява никакво клинично значимо понижение на системното кръвно налягане (BP) както при пациенти с артериална хипертония, така и при пациенти с нормално изходно кръвно налягане.

Фармакокинетика. Абсорбция: След перорално приложение тамсулозинът се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт. Бионаличността на лекарството е около 100%. След еднократна доза от лекарството вътре, Cmax на активното вещество в плазмата се достига след 6 часа.Непосредствено след хранене абсорбцията на тамсулозин намалява. Еднородността на абсорбцията се увеличава, ако пациентът приема лекарството всеки ден след едно и също хранене. В равновесно състояние (след 5 дни курс на приложение), стойностите на Cmax на активното вещество в кръвната плазма са 60-70% по-високи от Cmax след еднократна доза от лекарството. Разпределение: Свързване с плазмените протеини - 99%. Тамсулозинът има нисък обем на разпределение (приблизително 0,2 L/kg). Метаболизъм: Тамсулозинът практически не претърпява ефекта „първо преминаване“ и бавно се трансформира в черния дроб с образуването на фармакологично активни метаболити, които запазват висока селективност към a1A-адренергичните рецептори. Нито един от метаболитите не е по-активен от изходното вещество. По-голямата част от активното вещество присъства в кръвта непроменено. При чернодробно увреждане не се изисква коригиране на дозата. Екскреция: Тамсулозин и неговите метаболити се екскретират предимно през бъбреците, като приблизително 9% от дозата се екскретира непроменена. T1/2 тамсулозин с еднократна доза - 10 часа, след многократни дози - 13 часа, крайният полуживот - 22 часа. В случай на нарушена бъбречна функция, не е необходимо да се посочва дозата на лекарството.