Канаглифлозин - понижаващ кръвната захар и ефективен срещу сърдечни заболявания
Структурна формула на канаглифлозин.
По принцип, Канаглифлозин трябва да доведе до понижаване на кръвната захар при диабет. Антидиабетът може да има положителен ефект и при сърдечно-съдови заболявания.
По принцип пациентите с антидиабетния канаглифлозин могат да постигнат постоянно понижаване на кръвната захар - понижаване на HbA1c - веднъж дневно. Няма риск от хипогликемия - намаляване на концентрацията на глюкоза в кръвта като най-честият страничен ефект от терапията за понижаване на кръвната захар - при монотерапия. И накрая, понижаването на кръвното налягане и отслабването бяха важни предимства на това антидиабетно лекарство. Сега проучване показва, че канаглифлозин също намалява риска от сърдечно-съдова смърт и хоспитализация поради сърдечна недостатъчност при различни подгрупи пациенти при пациенти със захарен диабет тип 2 и повишен риск от сърдечно-съдови заболявания.
Канаглифлозин на фокус
Така нареченият глюкозен ко-транспортер тип 2 канаглифлозин принадлежи към групата на SGLT-2 инхибиторите. SGLT-2 е съкращение за натрий-зависим глюкозен ко-транспортер тип 2. Натриево-зависимият глюкозен ко-транспортер тип 2 осигурява 90% от реабсорбцията на глюкоза от първичната урина в проксималния канал. Специфично инхибиране на неговата функция от инхибиторите на SGLT-2 води до изкуствена глюкозурия с независимо от инсулина понижаване на нивото на кръвната захар. Канаглифлозин е неразтворим във вода и размерът на частиците му не оказва влияние върху бионаличността.
Канаглифлозин предизвиква осмотична диуреза, включително глюкозурия, в зависимост от дозата и кръвната глюкоза. В резултат на това организмът отделя около 200 до 300 килокалории всеки ден. В резултат на това желаната загуба на тегло е за сметка на мастната тъкан.
Лекарите предписват 100 mg канаглифлозин веднъж дневно като начална доза. В крайна сметка, ако скоростта на гломерулна филтрация е достатъчна, тя трябва да се увеличи до 300 mg веднъж дневно, ако е необходимо. Ефективността на канаглифлозин зависи от бъбречната функция и е намалена при умерена недостатъчност. В случай на тежка бъбречна недостатъчност, вероятно вече няма никакви ефекти.
Регулирайте бъбречно глюкозния баланс
По принцип черният дроб и бъбреците са органите, които могат да вкарат глюкозата в циркулация. Бъбреците играят важна роля в хомеостазата на глюкозата. Самите бъбреци съставляват около 25% от физиологичната глюконеогенеза. Съответно, те също се нуждаят сами от глюкоза, за да могат да осигурят енергия на своите бъбречни транспортни системи.
При пациенти с диабет тип 2 бъбречната глюконеогенеза и експресията на транспортния протеин SGLT-2 са значително повишени. Това увеличава реабсорбцията на глюкоза от урината в кръвта. В резултат на това захарта все още не е в урината, дори ако нивото на глюкозата в плазмата е твърде високо. От друга страна, той развива токсичен ефект в кръвта.
Rådholm K, Figtree G, Perkovic V, Solomon SD, Mahaffey KW, de Zeeuw D, Fulcher G, Barrett TD, Shaw W, Desai M, Matthews DR, Neal B. Canagliflozin и Сърдечна недостатъчност при захарен диабет тип 2. Тираж. 2018 юли 31; 138 (5): 458-468. doi: 10.1161/CIRCULATIONAHA.118.034222.