Какво представляват статините; Новини-Медицински
Отказ от отговорност: Тази страница е автоматичен превод на тази страница, първоначално на английски. Моля, обърнете внимание, тъй като преводите се генерират машинно, не всички преводи ще бъдат перфектни. Този уебсайт и неговите уеб страници са предназначени за четене на английски език. Всеки превод на този сайт и неговите уеб страници може да бъде неточен и неточен, изцяло или частично. Този превод е предоставен на практика.
Статините представляват клас липидопонижаващи агенти, използвани за лечение на дислипидемия (необичайно количество липиди) и намаляване на риска от атеросклеротични сърдечно-съдови заболявания. Техните страхотни и ефективни ефекти върху липидния профил и независимите от плейотропния холестерол кардиопротективни ефекти ги позиционират сред най-предписваните лекарства в света.
Статините са въведени в края на 80-те и началото на 90-те години като нова група лекарства за понижаване на липидите в опит да осигурят на пациентите с висок холестерол безопасен и ефективен начин за понижаване на холестерола. Изследванията показват, че те имат не само основен ефект за намаляване на нивата на липидите в кръвта, но и рискът на човек от съдови заболявания като цяло.
Химична структура и фармакокинетика
Химическият състав на статините се състои от два компонента; фармакофорът, който е сегмент на дихидроксихептанова киселина, и неговата част, съставена от пръстенна система с различни заместители. Различните групи статини могат да имат определени разлики в структурата, което от своя страна управлява тяхната разтворимост във вода и влияе върху тяхното усвояване, разпределение, метаболизъм и екскреция.
При перорално приложение всички статини се абсорбират добре от червата, въпреки че в черния дроб се наблюдава значителен метаболизъм на първо преминаване със следващото намаляване на системната бионаличност от 5-50%. Повечето статини се дават като бета-хидрокси киселини, с изключение на ловастатин и симвастатин, които са пролекарства, които изискват чернодробен метаболизъм за тяхното активиране.
Ловастатин, симвастатин и правастатин са получени от гъбични метаболити с полуживот на елиминиране между 1 и 3 часа. Аторвастатин, розувастатин, флувастатин и питавастатин са напълно синтетични съединения, с елиминационен полуживот от 1 час за флувастатин до 19 часа за розувастатин.
Ловастатин, симвастатин, аторвастатин, флувастатин и питавастатин са относително липофилни съединения. Липофилните статини са по-податливи на метаболизма от 450) цитохром Р (с изключение на питавастатин) системи, които се подлагат на ограничен метаболизъм по този път. Черният дроб и бъбреците са ключови играчи при елиминирането на статините от циркулацията чрез жлъчката и фекалиите.
Механизъм за действие
Ползите от статините произтичат от способността им да намаляват биосинтеза на холестерола, главно в черния дроб, където те са селективно разпределени, както и от склонността да модулират липидния метаболизъм чрез конкурентно и обратимо инхибиране на редуктазата. глутарил-КоА) - ограничаваща диетата операция при биосинтеза на холестерол.