Инструкции за употреба на ранитидин, Компетентно за здравето на iLive

ATX код

Активни съставки

Показания за употреба на ранитидин

влошена язва на дванадесетопръстника или стомаха;
профилактично средство срещу обостряне на язви;
язви със симптоматичен характер (улцерозни лезии (бързо развиващи се) на стомаха или 12-дванадесетопръстника, които се появяват под въздействието на стрес, приемане на различни лекарства или патологии на близките вътрешни органи);
ерозивна форма на езофагит (възпалителен процес в хранопровода, при който се разрушава целостта на лигавицата му), както и рефлуксен езофагит (възпалителен процес в хранопровода, провокиран от хвърлянето на стомашно съдържимо в него);
гастрином (комбинация от стомашна язва, както и доброкачествен тумор, образуван в панкреаса);
превенция срещу развитието на нарушения в горната част на стомашно-чревния тракт, както и в периода след операцията;
предотвратяване на възможно проникване на стомашен сок в дихателната система при пациенти, подложени на операция с анестезия.

Формуляр за освобождаване

Предлага се под формата на таблетки, както и инжекционен разтвор. Таблетките имат обем от 0,15, както и 0,3 g; една опаковка съдържа 20, 30 или 100 таблетки. Разтворът се съдържа в ампули от 2 ml.

Фармакодинамика

Лекарството селективно блокира хистаминовите Н2 рецептори в париеталните клетки на стомашната лигавица и също така инхибира секрецията на солна киселина. Ефектът на ранитидин също намалява общия секреторен обем, в резултат на което концентрацията на пепсин в стомашното съдържание намалява.

Антисекреторните свойства на лекарството формират състояния, при които улцерозните лезии на дванадесетопръстника и стомаха заздравяват по-бързо. Ранитидинът повишава защитните свойства на тъканите на гастродуоденалния регион: подобрява процесите на микроциркулация, усилва регенериращия ефект, а също така увеличава секрецията на лигавичните елементи.

Фармакокинетика

След перорално приложение бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Пиковата концентрация е 440-545 ng/ml. Постигането му се случва 2-3 часа по-късно след прием на лекарството в доза от 150 mg. Индексът на бионаличност е приблизително 50% (това се дължи на ефекта на "1-во преминаване" вътре в черния дроб). Приемът на храна не влияе върху усвояването на веществото.

Той се свързва с плазмените протеини с 15%. Той може да проникне през хистохематогенните бариери (също през плацентата) и преминава през ВВВ лошо. Обемът на разпределение е приблизително 1,4 l/kg. В черния дроб се случва частична биотрансформация. В резултат на това се образува основният продукт на разлагане - N-оксид, а заедно с него и S-оксид, и след това настъпва тяхното деметилиране.

Времето на полуживот с нормален процент на креатининов клирънс е 2-3 часа. В случай на намаляване на клирънса този период се удължава. Скоростта на бъбречния клирънс е приблизително 410 ml/min (това е признак за активен процес на тубулна секреция).

Екскрецията се извършва главно с урината - през следващите 24 часа след приложението (непроменено вещество) се отделят приблизително 30% (перорално приложение) или 70% (интравенозно приложение) от лекарството. Той също се екскретира под прикритието на N-оксид (по-малко от 4% от общата доза) и освен това S-оксид с дезметилранитидин (1% всеки) .