Хормони d; храносмилателен произход; Фармакорама
Предполага се, че хормоните, произвеждани от стомашно-чревния тракт в отговор на храната и които стимулират секрецията на инсулин, се наричат инкретини. GLP-1 и GIP са инкретини. Инкретиновият ефект е открит от констатацията, че глюкозата, приета през устата, води до по-голямо освобождаване на инсулин от глюкозата, приложена интравенозно.

GLP-1 или глюкагоноподобен пептид-1
GLP-1 или глюкагоноподобният пептид-1 е полипептид с аноректичен ефект, състоящ се от 30 аминокиселини, секретирани от храносмилателния тракт, главно илеума и дебелото черво, секреция стимулирана от приема на храна.
Основният ефект на GLP-1 е да стимулира секрецията на инсулин и да намали секрецията на глюкагон. Той също така инхибира стомашната секреция и подвижност и чрез хипоталамусно действие намалява апетита и приема на храна.
Прилагането на GLP-1 при хора води до намален прием на храна чрез забавяне на изпразването на стомаха, което води до усещане за ситост и чрез стимулиране на хипоталамусните рецептори, намаляване на апетита.
GLP-1 се инактивира от дипептидил пептидаза IV.
Екзенатид
Екзенатидът, пептид от 39 аминокиселини, аналог на GLP-1, има ефектите на GLP-1, но има по-голяма продължителност на действие.
Екзенатид е показан за лечение на диабет тип 2 в допълнение към метформин или сулфонилурея. Екзенатид се прилага подкожно два пъти дневно преди хранене. За разлика от инсулина, екзенатидът води до загуба на тегло.
BYETTA * Inj, предварително напълнена писалка
Поради забавянето на изпразването на стомаха, екзенатид може да забави абсорбцията на храносмилателни лекарства, приемани през устата, както и тази на глюкозата. Най-честият страничен ефект е появата на гадене.
Лираглутид
Лираглутидът е аналог на GLP-1.
Victoza *, инжекция
За повече информация вижте Liraglutide.
Инхибитори на дипептидил пептидаза-4 или глиптини
Глиптини, ситаглиптин, вилдаглиптин и саксаглиптин са лекарства, които инхибират дипептидил пептидаза-4 или DPP-4, ензим, който инактивира глюкагоноподобния пептид, GLP-1 и глюкозозависимия инсулинотропен пептид, GIP. Инхибирането на DPP-4 води до голямо увеличение на концентрацията на GLP-1 и GIP, което води до увеличаване на секрецията на инсулин и намаляване на секрецията на глюкагон, което прави глиптините да притежават свойства антидиабетици.
При диабетици тип 2 глиптините, използвани в допълнение към метформин или сулфанилурейно производно, понижават концентрацията на кръвна захар и хемоблобин А1, но няма дългосрочни резултати по клинични параметри.
JANUVIA *, XELEVIA * Капсулна таблетка 100 mg
- Оксинтомодулинът е подтискащ апетита полипептид от 37 аминокиселини, получен от проглукагон, който намалява апетита, действайки върху същите рецептори като GLP-1.
- GIP или стомашен инхибиторен полипептид, наричан още глюкозозависим инсулинотропен полипептид, състоящ се от 42 аминокиселини, се секретира от дванадесетопръстника и йеюнума, особено след прием на храна. GIP стимулира секрецията на инсулин и инхибира киселинната секреция на стомаха.