Глутид, глиптин, глифлозин и терапия, базирана на насоки

Ние използваме бисквитки, за да развиваме непрекъснато DAZ.online и да го адаптираме все по-добре към вашите нужди. DAZ.online се финансира чрез реклама и за това също са определени бисквитки. Следователно използването на сайта е възможно само със съгласието за използването на бисквитки. Подробности за използването на бисквитките можете да намерите в нашата политика за поверителност.

глифлозин

Ние използваме бисквитки, за да подобрим вашето изживяване и да предоставим персонализирано съдържание. Ние се финансираме от реклама, която също се нуждае от бисквитки. Следователно, за да използвате DAZ.online, трябва да се съгласите с използването на бисквитки.

"Жалко! Но DAZ.online не може без бисквитки изцяло, включително защото се финансираме от приходи от реклама. Следователно понастоящем не можете да използвате DAZ.online без това съгласие.

Съжаляваме, но нямате достъп до DAZ.online, без да се съгласите с използването на бисквитки.

  • DAZ.online
  • DAZ/AZ
  • DAZ 12/2016
  • Глутиди, глиптини, .

Интерфарм 2016 - Антидиабетни средства

Съвременни развития в терапията на диабета

Професор доктор. Мартина Дюфер

Краткият полуживот на GLP-1 от 1,5 минути първоначално изглежда изключва фармакологичната употреба на инкретините. Въпреки това, от слюнката на гущер са открити пептиди, които предизвикват инкретинов ефект в човешкото тяло, но не се разпознават от разграждащия ензим дипептидил пептидаза 4 (DPP-4) поради променена аминокиселинна последователност. Синтетично произведеният екзенатид е одобрен като първият инкретин миметик през 2005 г. Недостатъкът на това вещество е, че в организма се вкарва чужд пептид, с риск от имунологични реакции. Поради тази причина вече са на разположение три модифицирани форми на човешки GLP-1, полуживотът на които се удължава чрез добавяне на мастна киселина (лираглутид), рекомбинантен албумин (албиглутид) или имуноглобулин (дулаглутид) и чрез промяна на интерфейса на DPP-4.

Глиптините са разнородна група вещества. Те инхибират функцията на разграждащия ензим DPP-4. Понастоящем в Германия се предлагат ситаглиптин и саксаглиптин. Недостатък на тези активни съставки е, че тяхната ефективност зависи от достатъчна секреция на GLP-1. Аналозите на GLP-1 могат да понижат стойността на HbA1c с до 2%, а загубата на тегло също е постижима.

За разлика от глутидите и глиптините, глифлозините имат различно място на действие и независим от инсулина механизъм: Те блокират натриево зависимия глюкозен транспортер 2 (SGLT2) в бъбреците. Във физиологично състояние SGLT2 гарантира, че глюкозата се реабсорбира напълно заедно с натрия. Блокирането на този транспортер стимулира отделянето на глюкоза. Глифлозин също понижава стойността на HbA1c, но по-малко от аналозите на GLP-1. Те причиняват намаляване на теглото и могат също така да понижат кръвното налягане, като отделят осмотично активната глюкоза.

Какво има в насоките?

В края на миналата година проучване с емпаглифлозин предизвика раздвижване, тъй като за първи път беше демонстриран намален сърдечно-съдов риск за ново антидиабетно лекарство. Дали този резултат ще доведе до включването на емпаглифлозин в насоките беше един от въпросите, които лекарят и химик проф. Д-р. Ханс-Георг Йоост, който беше научен директор на Немския институт за хранителни изследвания в Потсдам-Рехбрюке до 2014 г., изнесе лекция. Защото, както подчерта Joost, насоките не са нито рецепта, нито катехизис, а се основават на данни, които непрекъснато се променят. Той предостави преглед на проучванията, на които се основават настоящите насоки, и даде представа за най-новите открития. Диабетът тип 2 се лекува по ескалиращ начин в съответствие с указанията: Ако само промените в начина на живот не са достатъчни, се добавя метформин. Ако целта за кръвната захар все още не е постигната, се добавя втора активна съставка. В крайна сметка инсулинът влиза в игра.

Професор доктор. Ханс-Георг Йоост

Как да предотвратим макросъдови събития?

Въпреки противоречивите индивидуални резултати, мета-анализ успя да покаже, че макро-съдовите усложнения могат да бъдат намалени чрез интензивен контрол на кръвната захар. Въз основа на тези данни строгият контрол на нивото на кръвната захар се счита за оправдан. Проучването „Действие за контрол на сърдечно-съдовия риск при диабет“ (ACCORD) изследва дали контролът на кръвната захар трябва да стигне дотам, че да се стреми към нормализиране на HbA1c. При целевата стойност на HbA1c от 6,5% обаче се наблюдава увеличение на смъртността. Трудно е да се обясни този фатален резултат. Понастоящем насоките посочват, че HbA1c трябва да се задава индивидуално в рамките на целевия диапазон от 6,5% до 7,5%.

През последните шест месеца бяха публикувани изключително положителни резултати за някои нови антидиабетни средства. Те биха могли да имат потенциал да бъдат включени в насоките. Резултатното проучване EMPA-REG показва намаляване на сърдечно-съдовия риск за емпаглифлозин. Ако това намаляване на риска се потвърди и за дапаглифлозин, промяна в парадигмата при лечението на диабет тип 2 ще бъде неизбежна.

Следете цялостното лекарство

Фармацевтът Олаф Роуз, PharmD, от Мюнстер, показа как констатациите във фармакологията и доказателствата за антидиабетни лекарства могат да се използват за анализ на лекарства. Основните цели на лечението са стойността на HbA1c (трябва да се спазват както горната, така и долната граница), липидните стойности, кръвното налягане и телесното тегло. Тенденцията е към индивидуализирани цели на терапията.

Олаф Роуз, PharmD

Медикаментозната терапия за диабетици тип 2 започва с метформин, който бавно се прокрадва, докато се следи стомашно-чревния толеранс. Като добавка може да се използва глифлозин. Като допълнително антидиабетно средство трябва да се предпочитат ниско хипогликемични, неутрални спрямо теглото активни съставки. Следователно сулфонилурейните продукти и глинидите намаляват според мнението на Роуз.

По принцип клиничните ефекти на пероралните антидиабетни средства са ограничени. В максимална доза те могат да намалят HbA1c с 0,8%; в комбинация ефектите не са напълно адитивни. С инхибиторите на SGLT2 нивата на HbA1c могат да бъдат намалени с до 1,5%. При пациенти, които пропуснат целевата стойност на HbA1c с повече от 1,5%, комбинацията от две следователно не е достатъчна и те се нуждаят директно от инсулинова терапия или инкретин миметик.

При започване на инсулинова терапия, особено по-възрастните диабетици не трябва да бъдат претоварени от засилена терапия. По-скоро се препоръчва вечерното приложение на дългодействащ аналог на инсулина. Трябва да започнете с ниска доза. Рискът от хипогликемия може да бъде сведен до минимум чрез проверка на нивата на кръвната захар преди лягане и между два и три часа през нощта (преди началото на ефекта на зората) в началото на терапията. Дозата инсулин трябва да се увеличава бавно, докато се достигне целевият диапазон на HbA1c. По-специално при пациенти със затлъстяване е препоръчително да се поддържа прилагането на метформин дори по време на инсулиновата терапия.

В случай на пациенти, които не успяват да постигнат целите си за HbA1c въпреки комбинираната орална терапия и/или приложението на инсулин, фокусът трябва да бъде върху разпознаването на възможни проблеми, свързани с лекарствата. Може би има проблеми с боравенето, за да може пациентът да се възползва от повторно обучение как да прилага инсулин или да бъде посъветван да сменя иглата след всяко приложение на инсулин.

Стойностите на кръвното налягане обикновено се определят доста добре при повечето пациенти; тук се прилага ориентировъчната стойност 140/85 mmHg. Проучването SPRINT, което демонстрира ползите от по-строгия контрол на кръвното налягане, не е приложимо за диабетици, тъй като те бяха изключени от проучването. Ако бета-блокерите са предписани на диабетици, те не трябва да бъдат директно демонизирани. По-скоро е важно да се провери дали има убедителни индикации: това е случаят с коронарна болест на сърцето или състояние след миокарден инфаркт. Бета-блокерите в комбинация с АСЕ инхибитори и алдостеронови антагонисти също са оправдани при тройна неврохуморална блокада при сърдечна недостатъчност.

При управлението на лекарства за диабет целите на терапията са по-важни от взаимодействията. По принцип е важно да се избягва прекомерното докладване и да се изясни точно клиничното значение на взаимодействията. Като част от ефективното сътрудничество с лекаря, фокусът трябва да бъде върху няколко, но решаващи проблема. |