Глюкокортикоиди; Ефекти; Фармакорама
Глюкокортикоидите, кортизолът и синтетичните производни като преднизон, преднизолон, дексаметазон, бетаметазон действат предимно на ядрено ниво, това са геномни ефекти .
Тези молекули навлизат в цитоплазмата на целевите клетки, свързват се с конформационно променящ се цитоплазмен протеин, наречен рецептор, и така образуваният хормон-рецепторен комплекс влиза в ядрото, където като димер модулира регулаторната активност на ДНК, наречена GRE (глюкокортикоиден отговор елементи) за увеличаване или намаляване на транскрипцията, т.е. синтеза на пратеници РНК и съответните протеини. В действителност глюкокортикоидите взаимодействат с техните рецептори, когато той е в определено конформационно състояние, което съществува, когато е свързано с протеините hsp 90 и hsp 70 (протеин от топлинен шок).
Глюкокортикоидно-рецепторният комплекс, образуван в цитоплазмата, също неутрализира NF-k B (ядрен фактор-k B) активатор на транскрипцията на гени в произхода на провъзпалителни молекули (TNF-a, интерлевкини 1 и 2, циклооксигеназа 2) и адхезия фактори, ICAM (междуклетъчна адхезионна молекула).
В допълнение, глюкокортикоидите частично неутрализират хетеродимерен протеин, наречен AP-1 (активаторен протеин-1), образуван от протеините Fos и Jun, който активира транскрипцията на няколко гена, участващи в синтеза на възпалителни протеини.