Глифлозини и лечение на диабет

Професор Патрис Дармон
Болница за зачатие, Марсилия

лечение

Днес, подчертани преди всичко поради своите зрелищни кардио- и нефрозащитни ефекти, инхибиторите на натриево-глюкозния тип 2 (iSGLT2), наричани още глифлозини, са предимно антихипергликемични средства: те действат чрез инхибиране на реабсорбцията на глюкоза проксималната тръба на нефрона, което води до принудителна гликозурия: по този механизъм те понижават нивата на кръвната захар и HbA1c (средно 0,5-0,9%).

Значението на гликозурията зависи от нивото на хипергликемия и скоростта на гломерулна филтрация: следствието е, че намаляването на HbA1c е още по-изразено, тъй като изходното му ниво е високо, докато антихипергликемичното средство постепенно намалява с влошаване на бъбречната функция. Механизмът на действие на iSGLT2 е независим от остатъчната секреция на инсулин или неговото периферно действие, поради което се смята, че те действат независимо от функцията на бета-клетките и степента на инсулинова резистентност. По този начин, при липса на значителна промяна на GFR, повечето пациенти с T2DM потенциално реагират на този терапевтичен клас, без загуба на дългосрочен ефект. В допълнение, инхибирането на SGLT2 нито пречи на ендогенното производство на глюкоза в отговор на хипогликемия, нито на стимулиране на секрецията на инсулин, което обяснява отсъствието на хипогликемия при iSGLT2, освен когато „те се комбинират със сулфонилурея, репаглинид или инсулин, дозите на които по принцип трябва да бъдат намалени. В допълнение, гликозурията, индуцирана от iSGLT2, представлява калориен изтичане, което обяснява част от загубата на тегло, обикновено наблюдавана в началото на лечението (средно 2-4 kg).