ГИПС С КАПСАИЦИН al I за лечение на невропатична болка при постхерпетична невралгия
Капсаицинът е силно селективен агонист на TRPV1 рецептори, които са лиганд-зависими неселективни катионни канали. Установено е, че рецепторът TRPV1 играе ключова роля в предаването и модулацията на сигналите за болка.
Тези рецептори се експресират в голям брой върху сензорни неврони с малък диаметър, което поражда популации от ноцицептивни сензорни нервни влакна (C-влакна и A-влакна) в периферната нервна система и в различни региони на мозъка. TRPV1 рецепторите играят важна роля в предаването на сигнали, причинени от увреждащи стимули (например горещи стимули) и предаването на определени вещества. Те са сенсибилизирани от медиатори, отговорни за развитието на болка в случай на възпаление при увреждане на тъканите.
Експресията на TRPV1 се увеличава при невропатична болка, свързана с увреждане на нерва, поради ретроградното движение на нервния растежен фактор (NGF) към клетъчното тяло. Тъй като капсаицинът е TRPV1 рецепторен агонист, предположението за неговия аналгетичен ефект може да изглежда нелогично на пръв поглед. Въпреки това, високите дози капсаицин, когато се прилагат локално, първо водят до възбуждане на TRPV1-експресиращи сензорни неврони (има усещане за топлина и изгаряне) и след това предизвикват десенсибилизация и регулиране надолу (регулиране надолу), т.е. инхибиране на функцията на TRPV1 рецептори. Следователно, сензорните аксони с малък диаметър стават по-малко отзивчиви към стимули (включително капсаицин), което води до по-малко болка и по-малко обезболяване. Тези ефекти на капсаицин се наричат "дефункционализация".
KUTENZA е трансдермална терапевтична система, съдържаща 8% капсаицин.
Тази система ви позволява бързо да доставяте активното вещество в кожата на пациента до точката на неговото приложение и в същото време да не подлагате пациента и лекаря на нежелано системно излагане на активното вещество.
Всеки 14 x 20 cm филм съдържа 179 mg капсаицин (640 μg/cm 2 филм). KUTENZA се състои от еднороден адхезивен филм, който осигурява ефективно доставяне на капсаицин през повърхностния слой на кожата (фиг. 1). Част от желания размер и форма може да бъде изрязана от филма за залепване към определена област от кожата.
Опаковката KUTENZA съдържа комплект от един или два отделно опаковани филма и туба с почистващ гел 50 g (бутилхидроксианизол [E320] 0,2 mg/g).