Флупиртин - Биология

Инхибира предаването на болка чрез стабилизиране на потенциала на мембраната в покой [1] [2]

Flupirt е лекарство от групата на централно действащите, неопиоидни аналгетици. Флупиртин има както болкоуспокояващо (аналгетично), така и мускулно релаксиращо действие. Той е одобрен за лечение на хронична и остра болка. [4]. Предлага се като единичен препарат в капсули, съдържащи по 100 mg активна съставка. Съществува и форма за удължено освобождаване, която се приема само веднъж на ден.

фармакология

Като централно ефективен аналгетик, флупиртин атакува постсинаптичната мембрана. Той не работи, като влияе на освобождаването/предаването на глутамат като опиоидите, но селективно отваря вътрешните калиеви канали ("GIRK", G-Протеин регулира вътрешно коригиращите K + канали [5]) върху постсинаптичната мембрана. [1] Това стабилизира потенциала на мембраната в покой, така че предаването на болката се възпрепятства. Необходим е по-силен болков стимул и следователно повишено освобождаване на глутамат, за да се задейства потенциал за действие върху постсинаптичната мембрана и по този начин да се предаде болката. [2]

Мускулният релаксиращ ефект се основава на същия принцип. [6]

Не е сигурно обаче дали не съществува друг, неизвестен досега механизъм за аналгезия. [6]

Аналгетичната сила на флупиртина е приблизително между тази на кодеин и морфин. [2]

области на приложение

флупиртин

Областите на приложение са: [4]

  • болезнено мускулно напрежение в задържащите и движещите се мускули
  • Напрегнато главоболие
  • Туморна болка
  • Дисменорея
  • Болка след травматологични/ортопедични операции и наранявания

Странични ефекти

Най-честите симптоми са умора и световъртеж и могат да се появят стомашно-чревни симптоми като киселини, гадене или диария. Индуциран от лекарства хепатит до чернодробна недостатъчност се среща много рядко. [4] Възможни са алергични реакции като кожен обрив или сърбеж по кожата (сърбеж). В отделни случаи употребата на флупиртин може да доведе до развитие на зависимост. [7]

Като цяло флупиртинът вече не се препоръчва като болкоуспокояващо средство при хронична болка в гърба, тъй като ниската му ефективност се компенсира от странични ефекти, които са вредни за черния дроб. [8-ми]

Взаимодействия

Подсилващ ефект

  • алкохол
  • успокоителни лекарства (като диазепам)
  • лекарства за отпускане на мускулите
  • антикоагулантни лекарства (като кумарини)
  • Парацетамол
  • Лекарства, съдържащи карбамазепин

Търговски имена

Katadolon S long (D), Katadolon (D), Trancolong (D), Trancopal Dolo (D)