Флупентиксол - биология
Колко горещо е твърде горещо за живота дълбоко под дъното на океана?
Антибиотици от бактерии
Клетъчна миграция: новооткрита функция на известен протеин
Молекулярен компас за подравняване на клетките
Какво кара листата да стареят през есента
Демокрацията на лешоядите токачки
Околната среда на Ekembo: Хората също живееха в открити пейзажи
| Генетика | Земеделие, горско стопанство и животновъдство
Сортът пшеница е създаден чрез кръстосване на диви треви
Колко горещо е твърде горещо за живота дълбоко под дъното на океана?
Флупентиксол
150 mg kg -1 (мишка, интраперитонеално) [1]
Флупентиксол е лекарство, което се използва като психотропно лекарство. Flupentixol е патентован като невролептик от Smith Kline & French през 1963 г. и е с търговското наименование в Европа Fluanxol ®, Предлага се и под формата на интрамускулно депо, както и под формата на многобройни генерични лекарства.
фармакология
Flupentixol има свойствата на конвенционален (типичен) невролептик от тиоксантеновата серия с антипсихотичен ефект. Той е силно мощен невролептик (хлорпромазинов индекс около 50). Като антагонист, той блокира допамин D1 и допамин D2 рецепторите с приблизително еднакъв афинитет. Той също така блокира серотониновите 5-НТ2А рецептори и в по-малка степен α1 адренорецепторите и хистаминовите Н1 рецептори. Антихолинергичните ефекти са незначителни при обичайната дозировка. Флупентиксол действа и като FIASMA (функционален инхибитор на киселинната сфингомиелиназа). [2] Както всички тиоксантени, флупентиксолът се предлага и като смес от две изомерни форми: антипсихотичната (Z)-(цис) - както и по-малко ефективните (E)-(транс) -Изомер.
приложение
Flupentixol се използва при остра и хронична шизофрения при пациенти със спокойна моторика; за психози, свързани с аутизъм, негативизъм, апатия и понижено настроение. При психотични състояния, особено при резистентни случаи; с парафрения; при органични психози. Флупентиксол има така наречения двуфазен ефект: в ниски дози блокира пресинаптичните допаминови рецептори (т.нар. Авторецептори) и по този начин увеличава допаминовия оборот (освобождаване на допамин), при което се постига подобряване на така наречените негативни симптоми на шизофрения като социално оттегляне, афективно сплескване, но също така депресивни и тревожни симптоми, както и някои симптоми на личностни разстройства. При по-високи дози или като депо инжекция (вж. По-долу) той блокира предимно постсинаптичните допаминови рецептори, като по този начин възниква действителният невролептичен ефект. При всяко приложение или дозиране лекарят трябва да вземе предвид потенциалните екстрапирамидни нарушения, които могат да бъдат причинени от невролептика.
Flupentixol се предлага в орални галенови форми като капки и таблетки за поглъщане, както и за депо инжектиране. Депо инжекцията съдържа естер на невролептика с декановата киселина на мастната киселина (флупентиксол деканоат) в мазен разтвор за интрамускулно инжектиране; Единичните дози от този препарат се инжектират дълбоко в мускула само веднъж на всеки две до четири седмици. Мазното депо бавно се разгражда от тялото и флупентиксолът се освобождава ензимно в процеса. В оралните галеници има смес от изомери (цис, прев) преди, докато подготовката на депото е практически чиста (Z)-(цис) Изомер.
В Швейцария и Австрия Flupentixol е заедно с трицикличния антидепресант Melitracen като комбиниран препарат под името Deanxit® на разположение. Това лекарство вече не се предлага на пазара в Германия.
Странични ефекти
Много чести нежелани реакции (засягащи повече от 1 на 10 души) са акатизия (нестабилно седнало положение), очни спазми, дискинезия (нарушение на движението), ранна дискинезия, хипокинезия (заседнал начин на живот), хипотония (спад на кръвното налягане), умора, паркинсоноид, ригидност (твърди мускули), тортиколис Слюноотделяне, тахикардия (учестен пулс) и треперене (треперене).
Поради освобождаването на ADH, което е неподходящо високо за серумната осмоларност, флупентиксол (както и други лекарства също) може да доведе до синдрома на неадекватна секреция на ADH (SIADH), при което има повишена реабсорбция на свободна вода през бъбреците, което води до намаляване преди всичко на натрий в кръвта. [3]
Изомерия
Flupentixol е алкен с асиметрично заместена двойна връзка. Следователно има две изомерни форми, които (Z.) Изомер (цис-Изомер) и (Д.) Изомер (транс-Изомер). Двата изомера имат различни химични, физични и фармакологични свойства. The (Z.) Изомерът е по-фармакологично активен от (Д.) -Изомер. [4]