Флозин - тамсулозин, аденом на простатата, ДПХ
ФЛОЗИН
СЪСТАВ И ФОРМА НА БРОЯ:
капачки. твърдо. с мод. освобождаване 0,4 mg, № 30
Тамсулозин хидрохлорид 0,4 mg
Други съставки: микрокристална целулоза, 30% дисперсия на кополимер на метакрилова киселина и етилакрилат (1: 1), триетил цитрат, талк, желатин, титанов диоксид (Е171), железен диоксид жълт (Е172), железен оксид червен (Е 172 ), индиго кармин (E132).
ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Тамсулозин селективно и конкурентно свързва постсинаптичните α1A-адренергични рецептори, чието възбуждане причинява свиване на гладката мускулатура. По този начин лекарството помага за отпускане на гладката мускулатура на простатата и пикочните пътища. В резултат изтичането на урина е максимално подобрено, тежестта на симптомите на дразнене и нарушена проходимост на пикочните пътища намалява, което до голяма степен се дължи на спазма на горните мускули.
Фармакокинетика. Тамсулозин бързо се абсорбира в стомашно-чревния тракт с почти пълна бионаличност. Храненето непосредствено преди употребата на лекарството инхибира неговата абсорбция. Фармакокинетиката на тамсулозин е линейна. Cmax на тамсулозин в кръвната плазма се постига 6 часа след прием на единична доза от лекарството след хранене. Стабилно ниво на концентрация в кръвната плазма се установява на 5-ия ден от редовното приложение след достигане на Cmax на лекарството, което е приблизително ⅔ по-високо от Cmax след еднократна доза. Има индивидуални разлики в концентрацията на тамсулозин в кръвната плазма както при еднократна, така и при многократна употреба на лекарството. При хората тамсулозин> 99% се свързва с протеините в кръвната плазма, обемът на разпределение е незначителен (около 0,2 L/kg телесно тегло). Тамсулозин метаболизира се в черния дроб. По време на първото преминаване, малко количество от него се метаболизира. Преобладаващата част от веществото е в кръвната плазма в непроменено състояние. Метаболитите на тамсулозин имат значително по-малък терапевтичен ефект и токсичност от изходното вещество. Тамсулозин и неговите метаболити се екскретират главно с урината и около 9% от дозата е непроменена. При еднократна употреба след хранене T½ е 10 часа, а при редовна употреба - 13 часа.