Фенотерол - приложение, ефект, страничен ефект жълт списък

Активната съставка фенотерол се използва чрез инхалация за лечение на остри астматични пристъпи и в случай на задух, причинен от хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ). Лекарствата с активната съставка, наречени бета-2 симпатомиметици, разширяват бронхите, така че пациентите да могат да дишат отново по-добре. Лекарството фенотерол, прилагано под формата на инжекция или инфузия, също има противотруден (токолитичен) ефект.

страничен

приложение

области на приложение

  • Симптоматично лечение на остри астматични пристъпи
  • Профилактика на индуцирана от упражнения бронхиална астма
  • Симптоматично лечение на бронхиална астма от алергични и неалергични причини и/или други заболявания, които са свързани с обратима обструкция на дихателните пътища, напр. Б. хроничен обструктивен бронхит със и без емфизем
  • Инхибиране на трудовата активност между 22-ра и 37-та седмица от бременността при пациенти без медицински или гинекологични противопоказания за токолитично лечение

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Фенотерол е директно действащ бета-симпатомиметик с преобладаващ ефект върху бета-2 рецепторите. Въпреки това, във високи дози, фенотеролът също стимулира бета-1 рецепторите.

Релаксацията на гладката мускулатура зависи от дозата. То трябва да се задейства от ефекти върху аденилатциклазната система. Свързването с бета-2 рецептора, медиирано от гуанозин-свързващ протеин, активира аденилат циклазата. Тогава увеличеният вътреклетъчен сАМР предизвиква отпускане на гладката мускулатура чрез протеиново фосфорилиране (протеин киназа А). Във високи дози фенотеролът има ефект и върху набраздените мускули, което може да предизвика тремор. Фенотерол също инхибира освобождаването на медиатор от мастоцитите. Увеличение на мукоцилиарния клирънс може да бъде демонстрирано след приложение на фенотерол (0,6 mg).

Фармакокинетика

  • След устно Приложение Фенотерол действа в рамките на няколко минути с продължителност на действие до 8 часа.
  • След вдишване Когато се прилага Фенотерол, бронходилатацията настъпва в рамките на няколко минути при обструктивни белодробни заболявания. Бронходилататорният ефект продължава 3 до 5 часа в.
  • След вдишване, в зависимост от техниката на вдишване и използваната система, около 10 до 30 процента от активната съставка достига до по-дълбоките участъци на дихателните пътища, докато останалата част се утаява в горната част на дихателните пътища и в устата и след това се поглъща.
  • Абсолютната бионаличност на фенотерол след вдишване на 100 μg аерозол с измерена доза е 18,7% (информация за специалистите Berotec)
  • След вдишване се определя скорост на абсорбция от 13% от дозата, от която в двуфазния профил 30% се абсорбират бързо с полуживот от 11 минути и 70% бавно с полуживот от 120 минути.
  • Фенотерол се абсорбира приблизително 60% след перорално приложение. Абсорбираната порция е подложена на интензивен метаболизъм на първо преминаване, което води до перорална бионаличност от около 1,5%. Следователно приносът на погълнатата част от активното вещество към плазмената концентрация след вдишване е малък. Максималните плазмени концентрации се достигат след 60-120 минути.
  • Фенотеролът е широко разпространен в организма. Разположението на фенотерол в плазмата след интравенозно приложение е адекватно описано от модел с 3 отделения.
  • Свързването с плазмените протеини е от 40 до 55 процента.
  • Фенотеролът се метаболизира екстензивно при хора чрез сулфатиране и глюкурониране. След перорално приложение фенотеролът се метаболизира предимно чрез сулфатиране. Метаболитното инактивиране на изходното вещество започва в чревната стена.
  • След вдишване с измерена доза аерозол, 2% от дозата се екскретира бъбречно непроменена в рамките на 24 часа.

дозировка

Да се Остро лечение Внезапни бронхиални спазми и пристъпи на диспнея се вдишват за възрастни и деца от 6-годишна възраст, еднократна доза от 100 μg фенотерол хидробромид (1 удар за Berotec® N 100 μg дозиран аерозол).

Ако задухът не се е подобрил забележимо 5 минути след вдишването, може да се вдиша още едно вдишване. Ако тежка атака на задух не може да бъде разрешена с второ приложение, може да са необходими допълнителни вдишвания. В този случай пациентът трябва незабавно да потърси медицинска помощ.

Странични ефекти

Взаимодействия

Взаимодействията с Фенотерол са известни с:

  • Други бета-2 симпатомиметици, метилксантини (напр. Теофилин), антихолинергици и кортикостероиди ► Ефектът може да бъде увеличен.
  • Системно достъпни антихолинергици (като препарати, съдържащи пирензепин) ► Нежеланите реакции могат да бъдат по-изразени (напр. Тахикардия, аритмия).
  • Индуцираната от бета-2 агонист хипокалиемия може да се влоши при едновременно лечение с ксантинови производни, глюкокортикоиди и диуретици.
  • Бета-рецепторни блокери ► Взаимно отслабване на ефекта.
  • Антидиабетни лекарства ► ефектът на понижаване на кръвната захар може да бъде намален. Това обаче обикновено се очаква само при по-високи дози, както е обичайно при системно приложение (като таблетки или инжекция/инфузия).
  • Инхибитори на моноаминооксидазата или трициклични антидепресанти ► може да се задейства повишен ефект на фенотерол върху сърдечно-съдовата система.
  • Халогенирани анестетици, напр. Халотан, метоксифлуран или енфлуран ► повишен риск от тежки сърдечни аритмии и понижаване на кръвното налягане ► Фенотерол трябва, ако е възможно, да не се използва в рамките на поне 6 часа преди началото на анестезията.

Противопоказание

Активната съставка фенотерол не трябва да се използва при:

  • Свръхчувствителност към активната съставка
  • хипертрофична обструктивна кардиомиопатия
  • тахикардни аритмии

Бременност/кърмене

  • Фенотерол преминава през плацентарната бариера.
  • Въпреки че при експерименти с животни не са открити увреждащи ембрионите ефекти, фенотерол трябва да се използва само през първите 3 месеца от бременността след внимателна оценка на съотношението риск-полза.
  • Токолитичен ефект върху вдишването е малко вероятен, въпреки че не може да се изключи напълно.
  • Тъй като фенотеролът преминава в кърмата, употребата му по време на кърмене се препоръчва само след внимателен анализ на риска и ползата.

Съвети

Специални предупреждения и предпазни мерки

Фенотерол трябва да се използва само след внимателна оценка на риска и ползата при:

  • тежко сърдечно заболяване, особено скорошен инфаркт и коронарна артериална болест
  • Прием на сърдечни гликозиди
  • тежка и нелекувана хипертония
  • Аневризми
  • Хипертиреоидизъм
  • небалансиран диабетен метаболизъм
  • Феохромоцитом

Това е особено вярно, когато се използва най-високата препоръчителна доза.