Femoden, монофазно ниско дозирано прогестаген-естрогенно лекарство за
Фемоден
Фемоден - ново монофазно ниско дозирано прогестаген-естрогенно лекарство за предотвратяване на бременност.
Съставът на Femoden
Календарна опаковка (1 цикъл) от 21 хапчета, всяка съдържаща 0,075 mg гестоден и 0,03 mg етинил естрадиол.
Фармакологични свойства
Femoden е ново монофазно орално прогестаген-естрогенно лекарство с ниски дози за предотвратяване на бременност. Гестагенният компонент на Femoden е производно на 19-нортестостерон - гестоден, който превъзхожда по сила и селективност на действието не само естествения хормон на жълтото тяло прогестерон, но и съвременните синтетични гестагени (левоноргестрел и др.). Поради високата си активност, гестоденът се използва в много ниски дози (включително във Femoden), при които той не проявява андрогенни свойства и практически не засяга метаболизма на липидите и въглехидратите, като в това отношение се различава от естествените гестагени, които при продължителна употреба, могат да причинят метаболитни промени в тялото, допринасящи до известна степен за развитието на сърдечно-съдови и други заболявания.
Естрогенният компонент на Femoden е високоефективен перорален агент - етинил естрадиол.
Контрацептивният ефект на Femoden се реализира поради блокиращия ефект на прогестогенните и естрогенните компоненти, включени в лекарството, върху хипоталамо-хипофизарно-яйчниковата система, която регулира нормалния менструален цикъл. На първо място, механизмът на действие на Femoden е свързан със способността на гестодена да инхибира синтеза на фоликулостимулиращи и лутеинизиращи хормони от хипофизната жлеза (предотвратявайки узряването на фоликулите) и по този начин да блокира овулацията. Неговият контрацептивен ефект се засилва от етинил естрадиол, синтетичен аналог на фоликуларния хормон естрадиол, който също участва в регулирането на менструалния цикъл. Заедно с посочените централни и периферни механизми, които предотвратяват узряването на яйцеклетка, способна за оплождане, контрацептивният ефект на Femoden се дължи и на намаляване на чувствителността на ендометриума към бластоцита, както и увеличаване на вискозитета на слуз в шийката на матката, което я прави относително непроходима за сперматозоидите.
В използваните дозировки на гестагенните и естрогенните компоненти, Femoden практически няма ефект върху основните функции на централната и периферната нервна система, кръвообращението и дейността на други телесни системи.
След перорално приложение, абсорбцията на компонентите на Femoden се осъществява бързо и напълно в горните части на тънките черва, а максималната концентрация в кръвната плазма се наблюдава след 0,5-1,3 часа. Освен това има 2-фазно намаляване на нивото на лекарството с полуживот от 0,3 и 22 часа за гестоден и 1-3 и 24 часа за етинилестрадиол. Ежедневното многократно приложение на лекарството не е придружено от забележимо натрупване на активни вещества и техните метаболити. След попадане в кръвта основната част от гестоден и етинил естрадиол се свързва с албумин и плазмен глобулин, което определя техния дългосрочен ефект. Гестоденът не се метаболизира по време на първоначалното преминаване през черния дроб, но по-късно в този орган се метаболизира напълно с образуването на практически неактивни метаболити, които се екскретират главно от бъбреците и в малка степен през червата. Пълното му елиминиране след прием на 1 доза се наблюдава в периода до 7 дни. До 40% от съдържащия се във Femoden етинил естрадиол попада в черния дроб през порталната система, където се метаболизира до сулфиди и глюкурониди (ефектът на първичното преминаване) с по-нататъшното им навлизане в червата. Под въздействието на чревни бактерии сулфатните и глюкуроновите групи се отделят и етинил естрадиолът се реабсорбира. Следователно лекарствата, които потискат чревната бактериална флора (например широкоспектърни антибиотици), могат да намалят количеството активен етинил естрадиол и нивото му в кръвта. До 40% от този естроген се екскретира през бъбреците и 60% през черния дроб и червата. И в двата случая елиминационният полуживот е около 24 часа.
Област на приложение: предотвратяване на бременност.
Противопоказания
Бременност, тежки чернодробни дисфункции, синдроми на Dubin-Johnson и Rotor (наследствени доброкачествени хипербилии-рубинемии), съществуващи или съществуващи чернодробни тумори, тромбоемболични процеси, включително в случаи на нарушения на мозъчното кръвообращение и други сърдечно-съдови заболявания, тежък диабет със съдови усложнения, сърповидно-клетъчна анемия, съществуващ или съществуващ рак на гърдата и ендометриума, идиопатична жълтеница и сърбеж по време на бременност, анамнеза за херпес, отосклероза, влошена по време на предходна бременност.