Фармакологична терапия на болка с аналгетици Lecturio Med

Изображение: "без информация" от Ханс. Лиценз: CC0 1.0

Схемата на ниво СЗО за терапия на болката

За лечение на хронична болка, СЗО (Световната здравна организация) създаде план през 1986 г., при който оралните аналгетици (болкоуспокояващи) се приемат на етапи с различна сила: Първо по-слаби аналгетици, ако не се постигне желаният ефект, след това по-силни аналгетици, с използването на коаналгетици (виж по-долу) е възможно на всеки етап. Тази градуирана схема, която първоначално се използваше само за терапия на туморна болка, сега се използва и при лечението на други хронични болки.

Етап 1: неопиоидни аналгетици

Към Неопиоидни аналгетици първото ниво на схемата на ниво СЗО включва наред с други Парацетамол (4 до 6 х 500 до 1000 мг на ден), Напроксен (2 х 500 mg на ден), Диклофенак (2 х 50 до 150 mg на ден) и Ибупрофен (2 до 3 х 800 mg на ден). Парацетамолът е само леко ефективен при болки в костите, меките тъкани и тумори, защото не е така противовъзпалително върши работа. Пациенти с висок риск за стомашно-чревни Трябва да се добавят усложнения Инхибитори на протонната помпа (напр. Омепразол) вземете.

Ефектите и страничните ефекти на споменатите вещества са описани по-долу в текста.

Ниво 2: неопиоидни аналгетици плюс опиоиди с ниска сила

На второто ниво на схемата на ниво СЗО има приложение в допълнение към неопиоидните аналгетици по-ниска потентност Опиоиди. Те включват Дихидрокодеин (2 до 3 х 60 до 180 mg на ден), Трамадол (2 до 3 х 100 до 300 mg) и Тилидин (2 до 3 х 100 до 200 mg на ден), всички като забавена подготовка администриран, а не на Наредба за наркотици (BtMVV) са обект.

ПЕЩЕРА: Тилидин в незабавена форма е обект на BtMVV, докато забавеният препарат не е!

Опиоидите с ниска сила ще бъдат разгледани по-подробно по-долу. В случай на много силна хронична болка или недостатъчна ефективност на нископотенциалните опиоиди, трябва да се премине към трето ниво от схемата на нивата, но никога комбинация от опиоидите от второ и трето ниво, тъй като това би отслабило ефекта на лекарствата.

Ниво 3: неопиоидни аналгетици плюс силно мощни опиоиди

Третото ниво на схемата на ниво СЗО осигурява комбинация от неопиоидни аналгетици силно мощни опиоиди които са обект на BtMVV. Те включват Морфин (6 х 5 до 500 mg перорално на ден), Хидроморфон (2 до 3 x 4 до 200 mg перорално на ден), Бупренорфин (3 до 4 x 0,2 до 1,2 mg s.l. на ден), Фентанил (0,6 до 12 mg трансдермално) и Оксикодон (2 до 3 x 10 до 400 mg перорално на ден). Забавен морфин е средство за избор, незабавено се нарича главно Облекчаващо лекарство в пробив- или Пикова болка взета. Фентанил или бупренорфин могат също да се използват при нарушения на преглъщането, тежък запек или други нарушения на чревната абсорбция трансдермален Лепенка (TTS = трансдермална терапевтична система) може да се прилага.

Опиоидите се приемат на фиксиран интервал, който не трябва да се съкращава, в противен случай съществува риск от натрупване активните съставки. Вместо това, дозата трябва да се увеличи, ако се появи болка през интервала.

Кога Неопиоидни аналгетици се наричат болкоуспокояващи, които не съответстват на Опиоидни рецептори взаимодействат, но развиват техния болкоуспокояващ ефект по различен начин.

Антипиретични аналгетици като инхибитори на циклооксигенази

Антипиретик Аналгетиците действат чрез инхибиране на Циклооксигенази антипиретик и болкоуспокояващо.

Циклооксигеназите са ключови ензими при образуването на Производни на арахидонова киселина (Ейкозаноиди). В незадържано състояние те катализират образуването на Простагландин G2 и Простагландин Н2 от Арахидонова киселина, от които в крайна сметка чрез действието на други ензими Простагландин, Простациклин и Тромбоксан изплуват. Те предават заедно физиологични Реакции също патофизиологичен Събития като треска, възпаление и болка.

Изображение: „COX-1 и COX-2 превръщат арахидоновата киселина в междинния PGH2, който след това се метаболизира от специфични дистални ензими, за да произведе различните PG и тромбоксан. НСПВС инхибират и двете COX форми, докато коксибите селективно инхибират COX-2. " от BQUB14-Msanjose. Лиценз: CC-BY-SA-4.0

Циклооксигеназите са изоензими Кокс-1 и Кокс-2 пред. The Кокс-1 става конститутивен изразява се в много клетки на човешкото тяло, включително в клетките на стомашната лигавица, където те защитават лигавицата PGE2 синтез (Простагландин Е2) медииран. По този начин този ензим е общ за многобройни физиологични Отговорни процеси.

The Кокс-2 от друга страна, той присъства конститутивно само в няколко клетки (бъбреци, мозък, съдове) и следователно е главно една индуцируем Ензим. Изражението ви ще бъде в Възпаление, Травма или Исхемия значително се увеличи, така че наред с други неща патологични Задействат се процеси (треска, възпаление, болка).

Наличието на циклооксигенази като изоензими поражда две възможности за инхибиране на тези ензими: селективен и неселективен инхибиране.

Неселективни инхибитори на Cox

Към неселективен Инхибиторите на циклооксигеназите включват антипиретик Аналгетици с противовъзпалително (противовъзпалителни) ефекти (киселинни аналгетици, НСПВС = нестероидни противовъзпалителни лекарства) и такива без противовъзпалително Ефект (некиселинен Аналгетици).

Киселинните аналгетици имат и противовъзпалителен ефект, тъй като за разлика от некиселинните аналгетици те проникват добре в възпалената тъкан и могат да развият ефекта си там. Основните представители на киселинните аналгетици са Ацетилсалицилова киселина (ASS), Ибупрофен и Диклофенак, докато Парацетамол и Метамизол са назначени на некиселинните аналгетици. С изключение на ASA, който необратимо инхибира циклооксигеназите, всички вещества са конкурентни инхибитори.

Странични ефекти на неселективните инхибитори на Cox

Тъй като циклооксигеназите се намират в множество клетки на тялото, има широк спектър от странични ефекти:

Стомашно-чревния тракт: Най-честите нежелани реакции; Диспептични оплаквания, гастродуоденални язви (поради намален простагландин и повишен синтез на левкотриен и натрупване на киселинни аналгетици в стомашната лигавица); Инхибиторите на протонната помпа са подходящи за профилактика.
Бъбрек: Задържане на натрий (последица: повишено предварително натоварване, оток на краката), намалена диуреза, хиперкалиемия (последица: сърдечна аритмия); CAVE при пациенти в напреднала възраст, със захарен диабет или с нарушена бъбречна функция!
ЦНС: Главоболие, замаяност, проблеми със слуха и зрението.
Респираторен тракт: Бронхоконстрикция (поради намален простагландин и повишен синтез на левкотриен), аналгетична астма, "аспирин" или "триада на Самтър": полипоза nasi + вътрешна астма + синузит.
Бременност: Инхибиране на контракцията с последваща слабост в раждането, преждевременно затваряне на ductus arteriosus Botalli.
Съсирване на кръвта: Инхибиране на тромбоцитната агрегация.
Реакции на свръхчувствителност: Анафилактичен шок, псевдоалергични реакции, кожни реакции.

Ацетилсалицилова киселина (ASA)

ASA е едно от най-старите и известни болкоуспокояващи и има дозозависими Ефект:

реактивни метаболити

Некроза на чернодробните клетки

Чернодробна недостатъчност

Противоотрова

N-ацетилцистеин.

Поради потенциална чернодробна токсичност Парацетамол не трябва да се използва от пациенти с тежка форма Чернодробна дисфункция, Дефицит на глюкоза-6-фосфат дехидрогеназа (намалено предлагане на глутатион!) и алкохолизъм да бъдат взети.

Предозирането на парацетамол също може да има токсични ефекти върху бъбреците.

Метамизол

The Пирамизолоново производно метамизол също е под името Новаминсулфон известен и най-мощният неопиоиден аналгетик. В допълнение към неговата аналгетик и антипиретик Потенция, той действа като единственият неопиоиден аналгетик спазмолитично (спазмолитично) и поради това се използва при много силна болка, туморна болка, колики и висока температура.

То може устно, ректално или интравенозно приложена, с IV инжекция, която е твърде бърза, което води до Шокова реакция с възможно смъртоносна Изходът може да дойде.

ПЕЩЕРА: Винаги инжектирайте бавно интравенозно метамизол (опиоидни аналгетици с ниска мощност

Опиоидите са разгледани по-подробно в глава „Анестезия“, а по-долу е кратък преглед на опиоидите с ниска ефективност.

The опиоиди с ниска мощност тилидин, дихидрокодеин, кодеин и Трамадол не са BtM задължително (виж по-горе) и се дават за облекчаване на умерена до силна болка. В сравнение с референтното вещество Морфин те имат по-ниска сила, тоест имат по-ниска сила аналгетик (относително) мощност (RP Koanalgesics

Наричат се лекарства, които обикновено имат други показания, заедно с аналгетици или дори самостоятелно, но имат ефект на облекчаване на болката Коаналгетици да се Адювантна терапия за болка използвани. Те включват следните вещества:

Антидепресанти: Увеличение в Серотонин- и Концентрация на норадреналин в синаптичната цепнатина на низходяща антиноцицептивна невронална система; най-добрата аналгезия трицикличен Антидепресанти (Амитриптилин, имипрамин, кломипрамин, доксепин), Приложение: хронична и невропатична Болка, по-ниска доза от необходимата за антидепресивен ефект; други вещества: Бупропион, венлафаксин, дулоксетин.
Антиконвулсанти: Блокада на натрий- (Карбамазепин, ламотрижин, топирамат) и Калциеви канали (Габапентин, прегабалин) в ЦНС, приложение: невропатична Болка (напр. Тригеминална невралгия).
Глюкокортикоиди: Противовъзпалително, антипиретично и противоотечно, приложение: По-невропатични и Ноцицепторна болка (напр. болка поради Метастази).
Бисфосфонати: Приложение: терапия на остеопороза и при остеолитични костни метастази.

подувам

Karow, T., Lang-Roth, R.: Обща и специална фармакология и токсикология, 22-ро издание (2014)

Решения на въпросите: 1D, 2E, 3B