Фарма Бизнес Тесавел - Фарма Бизнес

Форма на презентация: 25 mg, 50 mg и 100 mg филмирани таблетки Активно вещество: ситаглиптин Фармакотерапевтична група: Код на DDP-4 инхибитор ATC A10BH01

тесавел

Качествен и количествен състав: Всяка таблетка съдържа ситаглиптин фосфат монохидрат, еквивалентно на 25 mg, 50 mg и 100 mg ситаглиптин, съответно.

Терапевтични показания: Ситаглиптин е показан при пациенти с диабет тип 2 за:

  • подобряване на гликемичния контрол, в комбинация с метформин, когато диета и упражнения плюс метформин не постигат адекватен гликемичен контрол.
  • подобряване на гликемичния контрол, в комбинация със сулфанилурейно производно, когато диета и упражнения плюс сулфанилурейни препарати самостоятелно при максимално поносима доза не постигат адекватен гликемичен контрол и когато метформин не може да се използва поради противопоказания или непоносимост
  • подобряване на гликемичния контрол в комбинация със сулфанилурейно производно и метформин, когато диета и упражнения плюс двойна терапия с тези лекарства не постигат адекватен гликемичен контрол.
  • При пациенти с диабет тип 2, при които употребата на PPARγ агонисти (напр. Плутиазолидиндион) е подходяща, Tesavel е показан в комбинация с PPARγ агонисти, когато диета и упражнения плюс PPARγ агонисти сами по себе си не постигат адекватен гликемичен контрол.

Дозата на Tesavel (Januvia/Xelevia) е 100 mg веднъж дневно. Дозата на метформин или PPARγ агонист се поддържа и ситаглиптин се прилага едновременно. Ако се пропусне доза, тя трябва да се даде веднага след като пациентът си спомни.

Механизъм на действие: Ситаглиптин е част от клас перорални антихипергликемични средства, наречени инхибитори на дипептидил пептидаза 4 (DDP-4). Подобрението на гликемичния контрол, наблюдавано с това лекарство, може да бъде медиирано чрез увеличаване на нивата на ендогенни активни хормони. Ендогенните хормони, които включват глюкагоноподобен пептид 1 (PGL-1) и глюкозозависим инсулинотропен пептид (PIG), се освобождават от червата през целия ден и концентрациите им се повишават в отговор на приема на храна. Тези хормони са част от ендогенна система, участваща във физиологичната регулация на хомеостазата на глюкозата.

Когато нивата на глюкозата в кръвта са нормални или повишени, PGL-1 и PIG увеличават синтеза на инсулин и освобождаването от бета-клетките на панкреаса чрез вътреклетъчни сигнални пътища, включващи цикличен AMP. Доказано е, че лечението с инхибитори на PGL-1 или DPP-4 при животински модели на диабет тип 2 подобрява реакцията на бета клетките към глюкозата и стимулира биосинтезата и отделянето на инсулин. При по-високи нива на инсулин, усвояването на глюкоза в тъканите се увеличава. Освен това PGL-1 намалява секрецията на глюкагон от алфа клетките на панкреаса. Ниските нива на глюкагон, заедно с по-високите нива на инсулин, водят до по-ниско производство на чернодробна глюкоза, понижавайки кръвната захар. Когато нивата на кръвната захар са ниски, не се наблюдава стимулиране на освобождаването на инсулин и потискане на секрецията на глюкагон от PGL-1. PGL-1 не влияе на нормалния отговор на глюкагона към хипогликемия.

Активността на PGL-1 и PIG е ограничена от ензима DPP-4, който бързо хидролизира ендогенните хормони в неактивни метаболити. Ситаглиптин предотвратява хидролизата на ендогенни хормони чрез DPP-4, като по този начин увеличава плазмените концентрации на активните форми на PGL-1 и PIG. Чрез увеличаване на нивата на ендогенни активни хормони, ситаглиптин увеличава освобождаването на инсулин и намалява нивата на глюкагон по глюкозозависим начин. При пациенти с диабет тип 2 с хипергликемия тези промени в нивата на инсулин и глюкагон водят до намален хемоглобин А1с (HbA1c) и намалена кръвна глюкоза на гладно и след хранене. Въпреки че ситаглиптин е мощен и селективен инхибитор на ензима DPP-4, той не инхибира свързаните ензими DPP-8 или DPP-9. Инхибирането на DPP-8 или DPP-9, но не и на DPP-4, е свързано с токсичност при предклинични животински модели и с нарушена имунна функция in vitro.

Разрешение: Продуктът е разрешен чрез централизираната процедура от EMEA и, след решението на Европейската комисия, има разрешение за търговия, валидно в целия ЕС.

Притежателят на разрешението за употреба: Merck Sharp & Dohme Ltd., Великобритания.