EZETROL перспектива; онлайн аптека Iris Pharmacy
Име EZETROL (R) Проспект
Описание Езетрол, прилаган в комбинация с инхибитор на HMG-CoA редуктаза (статини), е показан като свързано с диета лечение при пациенти с първична хиперхолестеролемия (фамилна и несемейна хетерозиготност), при които монотерапията със статин не е осигурила задоволителни резултати. Монотерапията с Ezetrol е показана като допълнителна диетична терапия при пациенти с първична хиперхолестеролемия (фамилна и несемейна хетерозиготност), при които лечението със статини се счита за неподходящо или непоносимо.
Ezetrol, даван в комбинация със статин, е показан като диетична терапия при пациенти с фамилна хомозиготна хиперхолестеролемия (HHoF). Пациентите могат да получат и други свързани лечения (напр. LDL-афереза).
Ezetrol е показан като диетична терапия при пациенти с фамилна хомозиготна ситостеролемия (фитостеролемия).
Международно общо име EZETIMIBUM
Терапевтично действие ХИПОКОЛЕСТЕРОЛЕМИАНТИ И ХИПОТРИГЛИЦЕРИДЕМАНТИ
P-RF рецепта - лекарства и лекарствени продукти, отпускани в аптеките въз основа на рецепта, съхранявана в аптеката
Фармацевтична форма Таблетки
Концентрация 10mg
Кутия за опаковане x 1 блистера. PCTFE/PVC/Al x 7 компр.
Валидност на опаковката 3 години
ATC код C10AX09
Фирма - Страна производител MERCK SHARP & DOHME - ОБЕДИНЕНОТО КРАЛСТВО
Разрешение за пускане на пазара MERCK SHARP & DOHME ROMANIA SRL - РУМЪНИЯ
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
EZETROL®
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Една таблетка съдържа 10 mg езетимиб.
За помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
таблетки.
Таблетките са бели, подобни на капсули, с надпис „414“ от едната страна.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Първична хиперхолестеролемия
Езетрол, прилаган в комбинация с инхибитор на HMG-CoA редуктаза (статин), е показан като свързано с диета лечение при пациенти с първична хиперхолестеролемия (фамилна и несемейна хетерозиготност), при които монотерапията със статин не е осигурила задоволителни резултати.
Монотерапията с Ezetrol е показана като допълнителна диетична терапия при пациенти с първична хиперхолестеролемия (фамилна и несемейна хетерозиготност), при които лечението със статини се счита за неподходящо или непоносимо.
Хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия (HHoF)
Езетрол в комбинация със статин е показан като диетична терапия при пациенти с HHoF. Пациентите могат да получат и други свързани лечения (напр. LDL-афереза).
Хомозиготна ситостеролемия (фитостеролемия)
Ezetrol е показан като диетична терапия при пациенти с фамилна хомозиготна ситостеролемия.
Към днешна дата не са завършени проучвания, които да докажат ефикасността на Ezetrol в профилактиката на усложнения от атеросклероза.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Пациентът трябва да спазва подходяща диета за понижаване на липидите и да продължи по време на лечението с Ezetrol.
Начинът на приложение е перорален. Препоръчителната доза е 1 таблетка Ezetrol (10 mg) дневно. Ezetrol може да се приема по всяко време на деня, със или без храна.
Когато Ezetrol се комбинира със статин, той се прилага или при посочената начална доза, или продължава повишената преди това повишена доза за този статин. В тази връзка трябва да се консултират инструкциите за дозиране на статините.
Асоциация с хелатори на жлъчни киселини
Езетрол трябва да се прилага или 2-3 часа преди или 3-4 часа след хелатор на жлъчна киселина.
Администриране на възрастни хора
Не е необходимо коригиране на дозата при възрастни хора (вж. Точка 5.2 Фармакокинетични свойства).
Приложение при педиатрични пациенти
Деца и юноши ≥10 години:
Не е необходимо коригиране на дозата (вж. Точка 5.2 Фармакокинетични свойства). Клиничният опит при деца и юноши (на възраст от 9 до 17 години) обаче е ограничен.
Деца 9). (вижте точка 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба и 5.2. Фармакокинетични свойства)
Приложение при пациенти с бъбречно увреждане
Не се изисква корекция на дозата при пациенти с бъбречно увреждане (вж. Точка 5.2 Фармакокинетични свойства).
4.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към езетимиб или към някое от помощните вещества.
Когато Ezetrol се прилага в комбинация със статин, моля, вижте Кратката характеристика на продукта (SPC) за този статин.
Лечението с езетрол в комбинация със статин е противопоказано по време на бременност и кърмене.
Ezetrol в комбинация със статин е противопоказан при пациенти с активно чернодробно заболяване или необяснима персистиране на повишени нива на плазмените трансаминази.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Когато Ezetrol се прилага в комбинация със статин, моля обърнете се към CPR за този статин.
Чернодробни ензими
В контролирани проучвания, използващи едновременно приложение при пациенти, получаващи Ezetrol и статин, са наблюдавани последователни увеличения на трансаминазите (≥3 пъти максималните нормални стойности [N]). Когато Ezetrol се прилага в комбинация със статин, трябва да се направят тестове за оценка на чернодробната функция в началото на лечението и в съответствие с препоръките на този статин (вж. Точка 4.8. Нежелани реакции).
Чернодробно увреждане
Тъй като ефектите от продължителното излагане на езетимиб при пациенти с умерено или тежко чернодробно увреждане са неизвестни, Ezetrol не се препоръчва (вж. Точка 5.2 Фармакокинетични свойства).
фибрати
Безопасността и ефикасността на езетимиб в комбинация с фибрати не са установени; поради това едновременното приложение на Ezetrol с фибрати не се препоръчва (вж. точка 4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие).
циклоспорин
Трябва да се внимава при започване на лечение с езетимиб в комбинация с циклоспорин (вж. Точка 4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие).
Количеството лактоза във всяка таблетка (55 mg лактоза монохидрат) вероятно е недостатъчно, за да предизвика специфични симптоми на непоносимост към лактоза.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
В предклинични проучвания не е доказано, че езетимиб индуцира цитохром Р450 ензими, участващи в метаболизма на лекарството. Не са наблюдавани клинично значими фармакокинетични взаимодействия между езетимиб и други лекарства, за които е известно, че се метаболизират от цитохроми P450 1A2, 2D6, 2C8, 2C9 и 3A4 или N-ацетилтрансфераза.
В проучвания за клинични взаимодействия езетимиб не е оказал ефект върху фармакокинетиката на дапсон, декстрометорфан, дигоксин, орални контрацептиви (етинилестрадиол и левоноргестрел), глипизид, толбутамид, мидазолам или варфарин, когато се прилага заедно с тях. Циметидин, прилаган едновременно с езетимиб, няма ефект върху бионаличността на езетимиб.
антиациди:
Едновременното приложение на антиациди намалява скоростта на абсорбция на езетимиб, но няма ефект върху неговата бионаличност. Тази ниска скорост на абсорбция не се счита за клинично значима.
холестирамин:
Едновременното приложение на холестирамин намалява средните стойности на площта под кривата на времевата концентрация (AUC) за общия езетимиб (езетимиб + езетимиб глюкуронид) с приблизително 55%. Увеличението на намаляването на липопротеините с ниска плътност, съдържащи холестерол (LDL - C) поради комбинацията на езетимиб с холестирамин, може да бъде по-ниско поради това взаимодействие (вж. Точка 4.2 Дозировка и начин на приложение).
фибрати:
Едновременното приложение на фенофибрат или гемфиброзил води до приблизително 1,5- и 1,7-кратно повишаване на общите концентрации на езетимиб, но тези повишения не се считат за клинично значими.
Фибратите могат да увеличат отделянето на холестерол в жлъчката, което може да доведе до холелитиаза. В предклинично проучване при кучета езетимиб повишава холестерола в жлъчния мехур (вж. Точка 5.3 Предклинични данни за безопасност). Въпреки че значението на тези предклинични наблюдения за хората е неизвестно, приложението на езетимиб в комбинация с фибрати не се препоръчва, докато не бъдат проведени проучвания при пациенти.
статини:
Не са наблюдавани клинично значими фармакокинетични взаимодействия при едновременно приложение на езетимиб с аторвастатин, симвастатин, правастатин, ловастатин или флувастатин.
циклоспорин:
В проучване при осем пациенти с бъбречна трансплантация с креатининов клирънс> 50 ml/min, лекувани с постоянна доза циклоспорин, еднократна доза от 10 mg езетимиб се е увеличила 3,4 пъти (стойности между 2,3 -7,9-кратно) означава AUC на езетимиб спрямо здрава контролна популация от друго проучване (n = 17). В друго проучване, пациент с бъбречна трансплантация с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс 13,2 ml/min/1,73 m2), лекуван с няколко лекарства, включително циклоспорин, е имал обща експозиция на езетимиб 12 пъти. в сравнение със съответната контролна група (вж. точка 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба).
4.6 Бременност и кърмене
Едновременното приложение на Ezetrol със статин е противопоказано по време на бременност и кърмене (вж. Точка 4.3 Противопоказания); моля, консултирайте се и с CPR на този статин.
Задача:
Ezetrol трябва да се дава на бременни жени само ако е абсолютно необходимо. Няма налични клинични данни за експозирани бременности. Не е доказано, че проучванията върху животни само с езетимиб причиняват преки или косвени вредни ефекти по отношение на бременността, ембрионално-феталното развитие, раждането или постнаталното развитие (вж. Точка 5.3 Предклинични данни за безопасност).
Кърмене:
Ezetrol не трябва да се използва по време на кърмене. Изследвания при плъхове показват, че езетимиб се екскретира в кърмата. Не е известно дали езетимиб се екскретира в кърмата.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Не са провеждани проучвания за ефектите върху способността за шофиране и работа с машини. Не се очаква обаче езетимиб да повлияе способността за шофиране или работа с машини.
4.8 Нежелани лекарствени реакции
В 8-14 седмични клинични проучвания, при които е прилаган 10 mg езетимиб дневно или като монотерапия, или в комбинация със статин при 3366 пациенти. Нежеланите реакции обикновено са леки и преходни. Общата честота на нежеланите реакции, съобщени при езетимиб, е сходна между езетимиб и плацебо. По същия начин скоростта на спиране поради нежелани реакции е сравнима между езетимиб и плацебо.
Следните са често срещани нежелани реакции (³1/100, 9), езетимиб не се препоръчва при тези пациенти (вж. Точка 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба).
Бъбречна недостатъчност
След еднократна доза от 10 mg езетимиб, прилаган при пациенти с тежко бъбречно увреждане (n = 8;
среден креатининов клирънс ≤30 ml/min), средната AUC за общото количество езетимиб се е увеличила приблизително 1,5 пъти в сравнение със здрави индивиди (n = 9). Този резултат не се счита за клинично значим. Не се налага корекция на дозата при пациенти с бъбречно увреждане.
Допълнителен пациент в това проучване (пациент след бъбречна трансплантация, получил няколко лекарства, включително циклоспорин) е имал 12 пъти по-висока експозиция на езетимиб.
Секс
Плазмените концентрации за общото количество езетимиб са малко по-високи при жените (приблизително 20%), отколкото при мъжете. Ефектът на понижаване на LDL-холестерола и профилът на безопасност са сравними при жени и мъже, лекувани с езетимиб. Поради това не се изисква корекция на дозата въз основа на пола.
5.3 Предклинични данни за безопасност
Проучванията за хронична токсичност на езетимиб при животни не идентифицират прицелните органи за токсични ефекти. При кучета, лекувани в продължение на четири седмици с езетимиб (≥ 0,03 mg/kg/ден), нивата на холестерола в жлъчката на кистозния канал се повишават с 2,5-3,5. В едногодишно проучване обаче не се наблюдава повишена честота на камъни в жлъчката или други хепато-билиарни ефекти при кучета с до 300 mg/kg/ден. Значението на тези данни за хората е неизвестно. Не може да се изключи литогенният риск, свързан с терапевтичната употреба на езетимиб.
При проучвания на езетимиб и статини, наблюдаваните токсични ефекти са предимно тези, които обикновено са свързани със статини. Някои от токсичните ефекти са по-интензивни от тези, наблюдавани по време на лечение само със статини. Това се дължи на фармакокинетичните и фармакодинамичните взаимодействия при комбинирана терапия. Подобни взаимодействия не са наблюдавани при клинични изпитвания. Миопатии се наблюдават при плъхове само след излагане на дози, които са няколко пъти по-високи от терапевтичните дози при хора (приблизително 20 пъти стойността на AUC за статините и 500 до 2000 пъти стойността на AUC за активните метаболити).
В поредица от тестове in vivo и in vitro езетимиб, самостоятелно или в комбинация със статини, не показва генотоксичен потенциал. Дългосрочните тестове за канцерогенност на езетимиб са отрицателни.
Езетимиб не е имал ефект върху фертилитета при женски и мъжки плъхове, нито е доказано, че има тератогенен ефект при плъхове или зайци, нито е повлиял пренаталното или постнаталното развитие. Езетимиб преминава плацентарната бариера при бременни плъхове и зайци, получаващи многократни дози от 1000 mg/kg/ден. Едновременното приложение на езетимиб със статини не е тератогенно при плъхове. Малък брой скелетни деформации са наблюдавани при бременни женски зайци (сливане на гръдни и опашни прешлени, намален брой на кодните прешлени). Едновременното приложение на езетимиб с ловастатин води до ембриолетални ефекти.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ СВОЙСТВА
6.1 Списък на помощните вещества
Лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, повидон, кроскармелоза натрий, натриев лаурил сулфат, магнезиев стеарат.
6.2 Несъвместимости
Те не се познават.
6.3 Срок на годност
2 години.
6.4 Специални условия на съхранение
Да се съхранява под 30 ° C в оригиналната опаковка.
6.5 Данни за опаковката
Кутия с 1 блистер от полихлоротрифлуоретилен/PVC/Al от 7 таблетки.
Кутия с 2 блистер от полихлоротрифлуоретилен/PVC/Al от 7 таблетки.
Кутия с 4 блистер от полихлоротрифлуоретилен/PVC/Al от 7 таблетки.
6.6 Инструкции за подготовка на лекарствения продукт за приложение и работа
Те не са необходими.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
MERCK SHARP & DOHME IDEA AG
Schaffhauserstrasse 136, 8152 Glattbrugg, Швейцария
8. БРОЙ НА РЕГИСТЪРА НА ЛЕКАРСТВЕНИТЕ ПРОДУКТИ
4511/2004/01.02.03
9. ДАТА НА РАЗРЕШЕНИЕТО ИЛИ ПОСЛЕДНОТО ПОВТОРНО РАЗРЕШЕНИЕ
Разрешение - юни 2004 г.
10. ДАТА НА РЕВИЗИЯ НА ТЕКСТА
Август, 2004 г.
Лекарствата с рецепта могат да бъдат закупени само с рецепта.
Благодаря ти
Бихме искали да Ви информираме, че към този момент продуктът Euthyrox не се предлага в нашата аптека. Според производителя доставките ще се възобновят през април