Exelon 9,5 mg 24 часа трансдермален пластир - Опаковка с лекарства - Показания, приложение, реакции
Exelon 9,5 mg/24 часа трансдермален пластир
указания:
Симптоматично лечение на леки до умерено тежки форми на деменция на Алцхаймер.
противопоказания:
Свръхчувствителност към активното вещество, към други производни на карбамат или към някое от помощните вещества, използвани в производствения процес.
Администрация:
Лечението трябва да бъде започнато и наблюдавано от лекар с опит в диагностиката и лечението на деменция на Алцхаймер. Диагнозата трябва да бъде установена въз основа на настоящите критерии. Както при всяко лечение, започнато при пациенти с деменция, лечението с ривастигмин трябва да започне само ако има придружител, който редовно ще прилага и наблюдава лечението.
Дозировка
Трансдермални пластири Съдържаща се доза ривастигмин Доза ривастигмин, освободен in vivo в рамките на 24 часа
Exelon 4,6 mg/24 часа | 9 mg | 4,6 mg
Exelon 9,5 mg/24 часа | 18 mg | 9,5 mg
Лечението започва с 4,6 mg/24 часа.
След минимум четири седмици лечение и ако се понася добре, по преценка на лекуващия лекар, тази доза трябва да се увеличи до 9,5 mg/24 часа, което е препоръчителната ефективна доза.
Поддържащата доза от 9,5 mg/24 часа е препоръчителната дневна поддържаща доза, която може да се поддържа, докато пациентът получава терапевтични ползи. Лечението трябва да бъде временно прекратено, ако се наблюдават нежелани реакции от страна на стомашно-чревния тракт, докато тези странични ефекти изчезнат. Лечението с трансдермални пластири може да бъде възобновено със същата доза, ако лечението не бъде спряно за повече от няколко дни. В противен случай лечението трябва да започне отново с 4,6 mg/24 часа.
Преминаване от капсули или перорален разтвор към трансдермални пластири Въз основа на сравнима експозиция между перорално и трансдермално приложение на ривастигмин (вж. Точка 5.2), пациентите, лекувани с Exelon капсули или перорален разтвор, могат да преминат към трансдермални пластири Exelon, както следва:
 · При пациент, лекуван с доза ривастигмин 3 mg/ден, прилагана перорално, трансдермалните пластири могат да бъдат превключени на 4,6 mg/24 часа.
 · При пациент, лекуван с доза ривастигмин 6 mg/ден, прилагана перорално, трансдермалните пластири могат да бъдат превключени на 4,6 mg/24 часа.
 · При пациент, лекуван със стабилна и добре поносима доза ривастигмин 9 mg/ден перорално, трансдермалните пластири могат да бъдат превключени на 9,5 mg/24 часа. Ако пероралната доза от 9 mg/ден не е стабилна и се понася добре, се препоръчва преминаване към трансдермални пластири от 4,6 mg/24 часа.
 · При пациент, лекуван с доза ривастигмин 12 mg/ден перорално, трансдермалните пластири могат да преминат на 9,5 mg/24 часа.
След преминаване към трансдермални пластири от 4,6 mg/24 h, ако те се понасят добре в продължение на поне четири седмици лечение, дозата от 4,6 mg/24 h трябва да се увеличи до 9,5 mg/24 h, което е препоръчителната ефективна доза.
Препоръчва се първият трансдермален пластир да се приложи в деня непосредствено след последната перорална доза.
Начин на приложение Трансдермалните пластири трябва да се прилагат веднъж дневно върху чиста, суха, обезкосмена, здрава и непокътната кожа в горната или долната част на гърба, ръката или гърдите, на място, което не се търка върху дрехите. стегнат. Не се препоръчва прилагането на трансдермален пластир върху бедрото или корема, тъй като се наблюдава намаляване на бионаличността на ривастигмин при прилагане на трансдермален пластир върху тези области на тялото.
Трансдермалните пластири не трябва да се прилагат върху зачервена, раздразнена или нарязана кожа. Трябва да се избягва повторното прилагане на точно същия участък от кожата в рамките на 14 дни, за да се намали потенциалният риск от дразнене на кожата.
Трансдермалният пластир трябва да се притиска здраво, докато краищата се залепят добре. Може да се използва в ежедневни ситуации, включително къпане и в горещо време.
Трансдермалният пластир трябва да бъде заменен с нов след 24 часа. Трябва да се използва само един трансдермален пластир наведнъж. Трансдермалните пластири не трябва да се нарязват на парчета. Пациентите и болногледачите трябва да бъдат обучени в това.
Бъбречно увреждане: Не се налага корекция на дозата при пациенти с бъбречно увреждане.
Деца и юноши (под 18-годишна възраст): Ривастигмин не се препоръчва за употреба при деца и юноши.
Състав:
Всеки трансдермален пластир освобождава 9,5 mg ривастигмин в рамките на 24 часа.
Всеки 10 cm трансдермален пластир съдържа 18 mg ривастигмин.
Поддържащ слой:
-лакиран полиетилен терефталатен филм.
Лекарствена матрица:
-алфа-токоферол,
-поли (бутил метакрилат, метил метакрилат),
-акрилен съполимер.
Адхезивна матрица:
-алфа-токоферол,
-силиконово масло,
-диметикон.
Защитно освобождаващо покритие:
-полиестерно фолио, покрито с флуорополимер.
Предпазни мерки:
Като цяло честотата и тежестта на нежеланите реакции се увеличават при по-високи дози, особено при промяна на дозата. Ако лечението бъде спряно за повече от няколко дни, трябва да се започне отново с 4,6 mg/24 часа.
Стомашно-чревни нарушения като гадене и повръщане се появяват с дозата и могат да се появят в началото на лечението и/или повишаване на дозата.
Пациентите с болестта на Алцхаймер могат да отслабнат, докато приемат холинестеразни инхибитори, включително ривастигмин. По време на лечението с трансдермални пластири Exelon трябва да се следи теглото на пациента.
Трябва да се внимава, когато се предписват трансдермални пластири Exelon:
 · пациенти със синдром на болния синус или шофиране (синоатриален блок, атриовентрикуларен блок)
 · пациенти с активна язва на стомаха или дванадесетопръстника или пациенти, склонни към тези състояния, тъй като ривастигмин може да увеличи стомашната секреция
 · пациенти, склонни към обструкция на пикочните пътища и гърчове, тъй като холиномиметиците могат да предизвикат или да влошат тези заболявания.
 · пациенти с анамнеза за астма или обструктивна белодробна болест.
Ривастигмин може да изостри или да предизвика екстрапирамидни симптоми.
След използване на трансдермални пластири Exelon трябва да се избягва контакт с очите.
Специални групи пациенти:
 · Пациентите с тегло под 50 kg могат да получат повече странични ефекти и е по-вероятно да спрат лечението поради странични ефекти.
 · Чернодробно увреждане: Пациентите с клинично значимо чернодробно увреждане могат да получат няколко нежелани реакции.
Внимание:
Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Болестта на Алцхаймер може да причини постепенно намаляване на способността за шофиране или да наруши способността за работа с машини. В допълнение, ривастигмин може да причини синкоп или делириум. Следователно ривастигмин има слабо или умерено влияние върху способността за шофиране и работа с машини. По този начин при пациенти с деменция, лекувани с ривастигмин, способността за шофиране или използване на сложно оборудване трябва периодично да се оценява от лекуващия лекар.
Странични ефекти:
Общата честота на нежеланите събития (AD) при пациенти, лекувани с Exdelon 9,5 mg/24 h трансдермални пластири, е по-ниска, отколкото при пациенти, лекувани с 3 до 12 mg/ден Exelon капсули (50,5%). с Exelon 9,5 mg/24 часа трансдермални пластири в сравнение с 63,3% с Exelon капсули; 46,0% от лекуваните с плацебо пациенти съобщават за EA). Стомашно-чревните нежелани реакции, включително гадене и повръщане, са най-честите нежелани реакции при пациенти, получаващи активното вещество, и се наблюдават в значително по-нисък дял в трансдермалния пластир Exelon 9,5 mg/24 часа в сравнение с Exelon капсули (7,2% в сравнение с 23,1% при гадене и 6,2% в сравнение с 17,0% при повръщане; 5,0% и 3,3% от пациентите, получаващи плацебо, съобщават за гадене и съответно,
Нежеланите реакции са изброени според базата данни MedDRA за апарати, системи и органи. Категориите на честотата се дефинират, като се използва следната конвенция: много често (? 1/10); общи (? 1/100 и
Общи нарушения и условия на мястото на приложение Чести: Кожни реакции на мястото на приложение (напр. Еритем на мястото на приложение, сърбеж на мястото на приложение, оток на мястото на приложение, дерматит на мястото на приложение, дразнене на мястото на приложение), астенични състояния (напр., умора, астения), пирексия, загуба на тегло
Когато в гореспоменатото проучване са използвани дози над 9,5 mg/24 часа, нежелани реакции като замаяност, безсъние, възбуда, намален апетит, предсърдно мъждене и сърдечна недостатъчност се наблюдават по-често, отколкото при 9,5 mg/24 часа или плацебо, което предполага дозозависима връзка. Тези реакции обаче не се проявяват по-често при трансдермални пластири Exelon 9,5 mg/24 h, отколкото при плацебо.
предозиране:
Симптоми Повечето случаи на случайно предозиране с перорален ривастигмин не са свързани с никакви клинични признаци или симптоми и почти всички участващи пациенти продължават лечението с ривастигмин. Когато се появят симптоми, те включват гадене, повръщане и диария, високо кръвно налягане или халюцинации. Също така, поради известния ваготоничен ефект на холинестеразните инхибитори върху сърдечната честота, може да се появи брадикардия и/или синкоп. В един случай се съобщава за поглъщане на 46 mg перорално прилаган ривастигмин; след поддържащо лечение пациентът се възстановява напълно в рамките на 24 часа. Съобщава се за предозиране с трансдермален пластир Exelon след грешки при неправилна употреба/дозиране (едновременно прилагане на множество пластири) след пускане на пазара. Типичните симптоми, съобщени в тези случаи, са подобни на тези, наблюдавани в случаи на предозиране, свързани с перорални формули Exelon.
Лечение Тъй като ривастигмин има плазмен полуживот приблизително 3,4 часа и продължителност на инхибиране на ацетилхолинестеразата около 9 часа, се препоръчва в случаите на асимптомно предозиране всички трансдермални пластири от екзелон да бъдат незабавно отстранени и не прилагайте повече трансдермални пластири през следващите 24 часа. При предозиране със силно гадене и повръщане трябва да се обмисли използването на антиеметици. Ако е необходимо, трябва да се проведе симптоматично лечение за други нежелани реакции.
При масивно предозиране може да се използва атропин. Препоръчва се интравенозно приложение на начална доза от 0,03 mg атропин сулфат/kg, като се продължава с дози в зависимост от клиничния отговор. Не се препоръчва използването на скополамин като антидот.
Взаимодействия с други лекарства:
Не са провеждани специфични проучвания за взаимодействие с трансдермални пластири Exelon.
Като инхибитор на холинестеразата, ривастигмин може да усили ефектите на мускулните релаксанти от тип сукцинилхолин по време на анестезия. Препоръчва се повишено внимание при избора на анестетици. Ако е необходимо, може да се обмисли възможността за коригиране на дозата или временно прекратяване на лечението.
Поради своите фармакодинамични ефекти, ривастигмин не трябва да се прилага едновременно с други холиномиметични средства и може да повлияе действието на антихолинергичните лекарства.
Не са наблюдавани фармакокинетични взаимодействия между перорален ривастигмин и дигоксин, варфарин, диазепам или флуоксетин при проучвания при здрави доброволци. Увеличаването на протромбиновото време, индуцирано от варфарин, не се влияе от пероралното приложение на ривастигмин. Не са наблюдавани непредсказуеми ефекти върху интракардиалната проводимост след едновременно приложение на дигоксин и перорално прилаган ривастигмин.
Едновременно приложение на ривастигмин с често предписвани лекарства като антиациди, антиеметици, антидиабетни средства, централно действащи антихипертензивни средства, бета-блокери, блокери на калциевите канали, инотропни лекарства, антиангинални лекарства, нестероидни противовъзпалителни средства, естрогени, аналгетици, антихистамини, бензодиазепини не е свързано с промяна в кинетиката на ривастигмин или повишен риск от клинично значими непредсказуеми ефекти.
Поради пътя на метаболизма, взаимодействията с други лекарствени продукти са малко вероятни, въпреки че ривастигмин може да инхибира медиирания от бутирилхолинестеразата метаболизъм на други вещества.
Бременност и кърмене:
Няма налични клинични данни за експозирани бременности. При плъхове и зайци не са наблюдавани ефекти върху плодовитостта или ембрионално-феталното развитие, с изключение на дозите, които предизвикват токсичност за майката. В пери/постнатални проучвания при плъхове се наблюдава увеличаване на бременността. Ривастигмин не трябва да се използва по време на бременност, освен ако не е абсолютно необходимо.
При животните ривастигмин се екскретира в млякото. Не е известно дали ривастигмин се екскретира в кърмата. Следователно жените, лекувани с ривастигмин, не трябва да кърмят.
Представяне на опаковката:
Всеки пластир е тънък трансдермален пластир от матричен тип, състоящ се от три слоя. Външната страна на подложния слой е бежова и с надпис "Exelon" ?, "9,5 mg/24 h" ? и "BHDI" ?.
Условия за съхранение:
Да не се съхранява над 25 ° C.
Дръжте трансдермалния пластир в сашето до употреба.