Естествени болкоуспокояващи

Аспиринът е универсално известно лекарство. Това е едно от най-широко използваните лекарства. Обезболяващо, антипиретично, антитромбоцитно, противовъзпалително, това е всеобхватно. Въпреки това, както всички нестероидни противовъзпалителни лекарства, той има нежелани ефекти върху храносмилателната система с течение на времето. Оттук и популярността на естествените вещества, които са уж ефективни и по-малко токсични. LaNutrition.fr изследва реалните им ефекти и тяхната ефективност.

Салицилати в природата

Преди няколко хилядолетия шумерите са използвали върбови листа за облекчаване на болката. Хипократ (около 460-377 г. пр. Н. Е.) Препоръчва за облекчаване на треска отвара от кора от бяла върба (Salix alba).

Впоследствие бяха открити и други растения с лечебни свойства, сравними с тези на върба: ливадна сладка (Spirea ulmaria) през Ренесанса и зимна зеленина (Gaultheria procumbens), чието етерично масло е противовъзпалително. Много мощен.

Използването на тези растения ще се извършва емпирично до 19-ти век, когато започват първите научни изследвания върху растителните екстракти. Тогава целта е да се идентифицират и след това да се изолират активните съставки и да се получат в чисто състояние.

Работата на много химици е довела до изолиране на няколко салицилати (салицин във върба, салицилов алдехид в ливаден сладкиш, метил салицилат в гаултерия) и превръщането им в салицилова киселина.

Около двадесет растения са изброени заради съдържанието им на салицилат (1). Едно от най-изследваните до момента растения е бялата върба (латинско име: Salix alba, на английски: върба, активна част: кора).

Сред двадесетте растения, известни със своето съдържание на салицилат, ливадната сладка (латинско име: Spirea ulmaria, английско име: ливадна сладка, активна част: цветя) и гаултерията (латинско име: Gaultheria procumbens, английското име: зимната зеленина, частта активна: листата) имат особеността на това, че са много пълни в техния състав (след Дюрафур и Лапраз) (2). Те съдържат:

- монотропитозид, който освобождава метил салицилат,

- галтерин, който освобождава метилов етер от салицилова киселина

- метилов салицилат.

Filipendula ulmaria L.

Метилов салицилат

Метилов естер на салицилова киселина

Gaultheria procumbens L.

Метилов салицилат

Gaultheria fragrantissima СТЕНА

Метилов салицилат

Glycyrrhiza glabra L.

От салицилова киселина до аспирин

Салициловата киселина е остра за стомаха и червата и горчивият й вкус е проблематичен. Това е времето, когато се синтезира натриев салицилат. Вкусът му е малко по-малко горчив от салициловата киселина, но стомашно-чревните странични ефекти продължават. Така че е необходимо друго производно на салицилата с подходящ вкус и което не причинява стомашно дразнене. Това е получено с ацетилсалицилова киселина, синтезирана от Феликс Хофман през 1897 г. (обща реакция на синтез, която позволява получаването на ацетилсалицилова киселина в чисто състояние). Тази молекула ще бъде патентована през 1899 г. под името аспирин от компанията Bayer и пусната на пазара през 1900 г.

Ефективни ли са растенията ?

Салициловата киселина от метаболизма на салицин е безспорно ефективна срещу болка, особено при ревматизъм. Комисия E (Германия) и ESCOP (Европейска научна кооперация по фитотерапия) признават ефективността на кората на върбата при понижаване на температурата, облекчаване на ревматична болка, както и главоболие. Кората на върбата съдържа предимно салицин, който се метаболизира до салицилова киселина. Също така съдържа флавоноиди, които също имат противовъзпалителни свойства (3).
Обикновено препоръчителната активна доза е 240 mg салицин на ден. Основният метаболит, салициловата киселина, представлява 86% от общите салицилати. Пиковата концентрация на салицилова киселина в серума (получена приблизително 2 часа след поглъщане) е от порядъка на 1,2 mg/l, еквивалентна стойност се получава при прием на 87 mg аспирин. Следователно ефективната доза салицилати във върба е много по-ниска от тази на аспирина, който трябва да се прилага със скорост от 1300 до 2600 mg/ден! (4)

Бяла върба

Препоръчителната доза за кората на прах е 4 до 6 g/d в 2 дози

Кората с много горчив аромат на Salix alba съдържа следи от салигенол глюкозид. Други видове, включително Salix purpurea L. и Salix fragilis L., съдържат високи нива на саликозид съответно 3-7% и 1-3%.

Изследване на бяла върба

82 души с хронична артритна болка

Екстракт от върба (240 mg салицин/ден) спрямо плацебо

Слаб аналгетичен ефект

рандомизиран двоен сляп

Екстракт от кора от върба (240 mg салицин/ден) спрямо плацебо

14% намаляване на болката в третираната възраст. Повишена болка в плацебо групата (+ 2ù)

Слаб значителен аналгетичен ефект.

рандомизиран двоен сляп

191 души с

хронична болка в долната част на гърба

Екстракт от кора от върба 240 mg/d (gpe1), 120 mg/d (gpe2), плацебо

(възможност за прием на трамадол, аналгетик)

39% от пациентите вече не усещат болка при gpe1 в сравнение с 21% при gpe2 и 6% при плацебо gpe. Gpe1: значим ефект се усеща след една седмица.

1 тежка алергична реакция

451 души с

хронична болка в долната част на гърба

Екстракт от кора от върба 240 mg/d (gpe1), 120 mg/d (gpe2), стандартно лечение с НСПВС (възможност за приемане на НСПВС в допълнение)

40% от пациентите вече не изпитват болка при gpe1 срещу 19% в gpe2 и 18% в групата с НСПВС.

Рандомизирано контролирано проучване

228 души с

Екстракт от кора от върба (240 mg/ден) спрямо рофекоксиб (Vioxx®, COX2 инхибитор) 12,5 mg/ден

Екстрактът от върба е толкова ефективен срещу болка, колкото Vioxx ▲ (Vioxx е изтеглен от пазара през септември 2004 г. поради повишен сърдечно-съдов риск)

Двойно слепи рандомизирани

-127 души с остеоартрит

-26 души с артрит

- Екстракт от кора от върба (240 mg/d) срещу диклофенак (100 mg/d) спрямо плацебо

- Екстракт от кора от върба (240 mg/d) спрямо плацебо