Еректилна дисфункция Нови хапчета за удоволствие, по-бързо ефективни и по-добре поносими

Ние използваме бисквитки, за да развиваме непрекъснато DAZ.online и да го адаптираме все по-добре към вашите нужди. DAZ.online се финансира чрез реклама и за това също са определени бисквитки. Следователно използването на сайта е възможно само със съгласието за използването на бисквитки. Подробности за използването на бисквитките можете да намерите в нашата политика за поверителност.

еректилна

Ние използваме бисквитки, за да подобрим вашето изживяване и да предоставим персонализирано съдържание. Ние се финансираме от реклама, която също се нуждае от бисквитки. Следователно, за да използвате DAZ.online, трябва да се съгласите с използването на бисквитки.

"Жалко! Но DAZ.online не може без бисквитки изцяло, включително защото се финансираме от приходи от реклама. Следователно понастоящем не можете да използвате DAZ.online без това съгласие.

Съжаляваме, но нямате достъп до DAZ.online, без да се съгласите с използването на бисквитки.

  • DAZ.online
  • DAZ/AZ
  • DAZ 18/2002
  • Еректилна дисфункция: ново.

Лекарства и терапия

Еректилната дисфункция се определя като невъзможност за постигане и/или поддържане на ерекция, достатъчна за задоволителен сексуален живот. Причините за сексуална дисфункция при мъжете са многобройни: С увеличаване на възрастта способността за постигане на достатъчна ерекция намалява. Болести като захарен диабет, нарушения на липидния метаболизъм и хипертония също могат да доведат до еректилна дисфункция. Пушачите са особено изложени на риск, а алкохолът също може да наруши сексуалната функция.

Липсата на тестостерон засяга сексуалността

Стареенето е напълно естествен процес. От 40-годишна възраст функциите на органите се влошават с около 10% на десетилетие. Този процес засяга и половите органи. При мъжете, подобно на жените, производството на хормони постепенно намалява и има недостиг на тестостерон и DHEA. Недостигът на тестостерон засяга сексуалността на застаряващия мъж, тъй като този полов хормон е необходим за много централни и периферни процеси в ерекцията. Например, тестостеронът е отговорен за хомеостазата на кавернозните гладки мускули. При отнемане на хормони или намалено производство на хормони пенисът се свива.

Нарушенията в мъжката сексуална функция не се ограничават до еректилна дисфункция. Ejaculatio precox и намаленият обем на еякулата, както и намаляващата интензивност на еякулацията и оргазма са още по-чести. Много мъже страдат и от нарушения на либидото и възбудимостта.

Тези проблеми ще стават все по-видими в близко бъдеще, тъй като в индустриализираните държави 30% от всички жители ще бъдат на възраст над 60 години през следващите 20 години. Желанието да се наслаждавате на живота е по-високо в напреднала възраст от всякога, а самочувствието, личната хигиена, спортът и привлекателността са много важни за съвременните възрастни хора.

И обратно, разстройствата в тези области имат изключително силно влияние върху благосъстоянието: 60% от всички депресивни разстройства при мъжете могат да бъдат проследени до еректилна дисфункция, а половината от всички мъже над 50 години страдат от нарушена сексуална функция. Проучванията показват, че това ограничение все още се възприема като неприятност в напреднала възраст: 71% от тези над 70 години все още са сексуално активни по един или друг начин. Не всяка импотентност обаче трябва да се лекува, нивото на страдание е определящо.

Много повече рискови фактори

С увеличаване на възрастта има и други рискови фактори за еректилна дисфункция. Тези нарушения дори могат да се разглеждат като ранен предупредителен знак за артериосклероза, ако се основават на нарушена съдова функция. Патофизиологично особено важен в този контекст е ендотелът на кръвоносните съдове, който образува азотен оксид (NO) и много други невротрансмитери.

Почти всеки втори пациент с еректилна дисфункция също е изложен на висок риск от коронарна артериална болест, а много пациенти с еректилна дисфункция поради нарушения на кръвообращението в пениса също имат патологични промени в коронарните артерии. Рисковите фактори са едни и същи: висок холестерол, хипертония и артериосклероза. Диабетиците са особено изложени на риск. При диабетици тип I почти 70% са засегнати до 40-годишна възраст. Съдови увреждания и по този начин еректилна дисфункция също са чести при пациенти с хипертония: 68,3% от всички мъже с високо кръвно налягане имат еректилна дисфункция.

В допълнение към проблемите с кръвоносните съдове, употребата на лекарства срещу хипертония, като бета-блокери и диуретици, също може да има неблагоприятен ефект върху еректилната функция. В допълнение към антихипертензивните лекарства, антидепресантите могат да доведат до загуба на либидо или еректилна дисфункция.

Други органични причини за еректилна дисфункция са увреждане на нервната система и гръбначния мозък, например при множествена склероза и параплегия. Тези неврологични нарушения могат да прекъснат предаването на стимули от мозъка към пениса.

Основно органични причини

Въпреки тези взаимоотношения, еректилната дисфункция обикновено не се разглежда като болест, а по-скоро се определя като разстройство и отдавна не се приема сериозно. Мъжете с еректилна дисфункция първоначално бяха изпратени на психиатър, тъй като проблемите им бяха отхвърлени като психогенни. Днес знаем, че еректилната дисфункция е до голяма степен органична. Човек смята, че 50% чисто органични и 30% смесени причини, чисто психогенните причини са вероятно само около 20%.

Различни форми на терапия

Има няколко форми на терапия за лечение на еректилна дисфункция:

  • възможности за локална терапия като вакуумни помпи, еректилна тъкан автоинжекционна терапия (SKAT) с вазоактивни вещества (алпростадил, фентоламин, папаверин) и интрауретрално приложение на вазоактивни вещества;
  • хирургически варианти като различни форми на еректилни тъканни протези и съдови операции;
  • Перорално приложими лекарства като централно действащ апоморфин и периферно действащ силденафил. Йохимбин едва ли е ефективен в наличната доза от 10 до 15 mg и може да се разглежда по-скоро като плацебо. В ефективни дози степента на страничните ефекти е твърде висока.

Инхибиране на фосфодиестеразата

Най-важният процес в ерекцията е отпускането на гладките съдови мускули в пениса. Това кара съдовете да се разширяват и кръвта да тече. В същото време се предотвратява венозният отток и пенисът се подува. Веществото, отговарящо за вазодилатацията, е NO. Това задейства ензимна каскада, която води до вторичното вещество-пратеник цикличен гуанозин монофосфат (cGMP). cGMP се разгражда от фосфодиестерази. Днес са известни единадесет фосфодиестерази, които се различават по своята функция и разпределение в тъканите и имат различни специфики. В кавернозното тяло на пениса се среща по-специално фосфодиестераза тип 5 (PDE5). Инхибиторите на фосфодиестеразата предотвратяват разграждането на cGMP до неактивен GMP и по този начин удължават ефектите на този втори пратеник в различните тъкани.

Понастоящем Sildenafil е златен стандарт за лечение на еректилна дисфункция с повече от 16 милиона потребители по целия свят. Силденафил е специфичен инхибитор на фосфодиестераза 5 и се намесва в създаването на ерекция директно върху пениса чрез разширяване на релаксиращия ефект на NO върху еректилната тъкан.

Други активни съставки с различна фармакокинетика

В момента се разработват и тестват няколко други PDE5 инхибитори във фаза III проучвания. Най-напредналите са варденафил и тадалафил.

Силденафил, варденафил и тадалафил са приблизително еднакво ефективни и водят до успех в около 75% от всички приложения в сравнение с плацебо със средно 30%. В случай на импотентност, която е много трудна за лечение в резултат на захарен диабет, варденафил се представя малко по-добре от силденафил и тадалафил в клинични проучвания.

Трите вещества се различават по своята фармакокинетика и степента на страничните ефекти. Варденафил наводнява най-бързо. Максималните плазмени нива се достигат след 40 минути, ефектът обикновено настъпва в рамките на 20 минути. При силденафил максималните плазмени нива се достигат 70 минути след поглъщане и мъжът трябва да изчака около 40 минути за началото на действието. След 2 часа Tadalafil отнема най-много време, за да достигне максималното плазмено ниво, но и тук ефектът често се проявява след 15 до 30 минути. Със своя изключително дълъг полуживот от повече от 17 часа, Tadalafil работи много дълго време, ефектът му продължава над 24 часа при 60% от потребителите, което му е спечелило прякора „хапче за уикенда“. Силденафил и Варденафил имат период на полуразпад около 4 часа.

Страничните ефекти са сравними

Всички PDE инхибитори са силно селективни, но винаги инхибират PDE6, който участва в зрителния процес, в малка степен. Следователно нежеланите ефекти на Sildenafil са временни зрителни нарушения. Варденафил инхибира фосфодиестеразата тип 5 по-мощно и по-селективно от силденафил. Тадалафил е най-селективен. Тадалафил също инхибира PDE 11, който се среща в простатата и тестисите. Клиничното значение на тези находки все още не е ясно днес.

Страничните ефекти на PDE5 инхибиторите са сходни и включват главоболие, зачервяване на лицето, диспепсия и назална конгестия. Честотата на тези нежелани реакции е различна при сравнителните проучвания. При Sildenafil в доза от 100 mg 30% от всички потребители страдат от главоболие, при Tadalafil (20 mg) това е 23%, а при Vardenafil (20 mg) само 15%. Варденафил също се е представял най-добре досега при киселини, ринит и зачервяване.

Според резултатите до момента нарушения на цветното зрение не се появяват нито при Варденафил, нито при Тадалафил. Сравнителните проучвания обаче винаги сравняват силденафил в най-високата доза от 100 mg с другите две вещества в средна доза. Тъй като страничните ефекти са зависими от дозата, не може да се извлече предимство за новите вещества.

Друг проблем при употребата на PDE5 инхибитори са противопоказанията. Тези вещества не трябва да се приемат с органични нитрати и NO донори, тъй като такава комбинация заплашва рязък спад на кръвното налягане. Едновременната употреба на циметидин и еритромицин, както и други инхибитори на системата за детоксикация CYP3A4 в черния дроб, може да увеличи плазмените концентрации на PDE5 инхибиторите. Тук Тадалафил излиза най-зле, защото колкото по-дълго работи, толкова по-голям е рискът от взаимодействия.

Проучванията на фаза III за двата нови инхибитора на фосфодиестеразата вече са завършени и одобренията се очакват в средата на 2002 г. Vardenafil се представя по целия свят съвместно от Bayer AG и GlaxoSmithKline като Nuviva®. Lilly ICOS представя Tadalafil под търговската марка Cialis®.

Възможни са и други подходи

Многобройни други подходи са възможни при лекарствената терапия на еректилната дисфункция. Разработват се нови, по-селективно ефективни допаминови агонисти, агонисти на 5-НТ2С (серотонин), агонисти на меланокортинови рецептори като меланотан и тетрахидроизохинолон. Всички тези вещества атакуват централно и в някои случаи също повишават либидото.

Новите периферни групи вещества са още по-селективни PDE5 инхибитори, стимулатори на гуанилат циклаза и инхибитори на Rho киназа. Ензимът Rho-Kinase кара миозиновата лека верига да се свива и пенисът да се свива. Ако този ензим се инхибира, мускулът може да се отпусне и да се стимулира притока на кръв.

Източници: Priv.-Doz. Д-р Теодор Клоц, Вайден; Д-р Ервин Бишоф, Вупертал; Д-р Улрике Бранденбург, Аахен; Прив.-Доз. Д-р Юрген Зомбе, Леверкузен; Професор доктор. Harmut Porst, Хамбург; Професор доктор. Майкъл Бьом, Хомбург/Саар; Прес семинар „Еректилна дисфункция: факти, терапия и табу“, Mayschoss im Ahrtal, 15 март 2002 г., организиран от Bayer Pharma, Леверкузен. Съобщения за пресата от Lilly ICOS. Sorbera, L.A., et al.: Vardenafil. Наркотици на бъдещето 26, 141-144 (2001).

Невъзможността да се постигне достатъчна ерекция засяга около 20% от всички мъже на възраст между 30 и 80 години в Германия. Силденафил (Виагра), първият инхибитор на фосфодиестеразата за перорално лечение на еректилна дисфункция, се появи на пазара през 1998 г. Сега предстои да бъдат одобрени още двама представители от този клас вещества: Варденафил (предвидено търговско наименование Nuviva) и Тадалафил (предвидено търговско наименование Cialis).