Експериментални методи за определяне на разтворимост

9.5 Експериментални методи за определяне на разтворимост

Във фазата на химическото откриване на лекарствените изследвания се изисква бърз скрининг и класиране на съединенията, като в този случай за определяне на разтворимостта се използват само методи, които осигуряват индикативни стойности на разтворимост. В тази фаза целта е да се измерват бързо десетки хиляди съединения, т.е. основното изискване за прилаганите методи е скоростта и високата производителност (HT). По принцип методите с капацитет по-голям от 50 съединения/ден се считат за НТ методи. При изследователски изследвания кинетичната разтворимост на съединенията се определя чрез първо разтваряне на пробите в DMSO (20-30 mM) и след това добавяне на малки обеми към водния буфер. В първите моменти на утаяване неразтворимата част се отстранява и се измерва концентрацията на така образувания разтвор.

методи

Във фазата на разработване на лекарствените изследвания е необходимо да се определи термодинамичната (равновесна) разтворимост. Същността на методите е, че твърдото вещество се разбърква директно във водната среда, като същевременно се осигурява излишък от материал, при дадена температура за по-дълго време, след това се утаява и концентрацията на наситения разтвор се измерва по подходящ начин. Основно изискване за методите е те да бъдат точни и възпроизводими.

Най-често използваните аналитични методи за определяне на разтворимост са показани в Таблица IX-3. таблица обобщава.

Таблица IX: Аналитични методи, използвани за определяне на разтворимост.

Методи за определяне на кинетична разтворимост

Така нареченият. нефелометрична процедура след разделяне на разтвора и твърдите частици, разсейването на светлината се измерва с лазерен нефелометър и от това се изчислява концентрацията на разтвора.

НА директен UV метод след отстраняване на твърдата фаза се записва спектърът на останалия бистър разтвор. Референтният разтвор също се приготвя по метода на разреждане. И в този случай определено количество проба трябва да се разтвори в разтворителя с даденото рН и обем, но количеството на пробата е по-малко, за да се предотврати утаяването. Спектърът също се записва за еталонния разтвор и след това и за двата спектъра съотношението на площите под кривата формира основата на оценката.