ДОСТИНЕКС 0,5 mg

| Подробности | Показания Дози | Противопоказания Взаимодействия Бременност |
Странични ефекти предозиране

Търговско наименование: Достинекс 0,5 mg
Международно общо име: КАБЕРГОЛИН - 0,5 mg
Лекарствена форма: таблетки
Парчета: 2 таблетки
Доза (концентрация): 0,5 mg
Форма на презентация: BOX X 1 FLAC. X 2 COMPR.
Производител: PFIZER
Държава: Обединено кралство
Код CIM: W00716002

Код ATC: G02CB03
G - пикочно-половата система и полови хормони
G02 - други гинекологични препарати
G02CB - инхибитори на пролактин

индикации

Предотвратяване или потискане на физиологичната лактация

Каберголин е показан за:

предотвратяване на физиологична лактация малко след раждането
потискане на вече инсталирана лактацияЛечение на хиперпролактинемия (вж. Точка 4.3 Противопоказания и 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба - Дългосрочно лечение)
Каберголин е показан за лечение на хиперпролактинемия, включително дисфункция като аменорея, олигоменорея, ановулация и галакторея.

Каберголин е показан и при пациенти с аденоми на хипофизата, секретиращи пролактин (микро- и макропролактиноми), идиопатична хиперпролактинемия или синдром на празно седло със свързана хиперпролактинемия, които са причинните патологии на споменатите клинични прояви.

Каберголин се прилага през устата. Тъй като поносимостта към допаминергичните агенти се подобрява след поглъщане на храна, препоръчва се дозата на каберголин да се прилага по време на хранене.

При пациенти с непоносимост към допаминергични лекарства вероятността от нежелани събития може да бъде намалена чрез започване на терапия с ниски дози каберголин (напр. 0,25 mg веднъж седмично), с постепенно увеличаване на дозата до достигане на терапевтичната доза. Ако нежеланите събития са постоянни или тежки, временното намаляване на дозата, последвано от постепенно увеличаване (напр. 0,25 mg седмично на всеки две седмици), може да увеличи поносимостта.

Предотвратяване или потискане на физиологичната лактация

Предотвратяване на кърменето: препоръчителната единична доза е 1 mg (2 таблетки от 0,5 mg) през първия ден след раждането.

Потискане на кърменето: препоръчителната доза е 0,25 mg (половин таблетка от 0,5 mg) на всеки 12 часа в продължение на 2 дни (обща доза - 1 mg). (Вижте точка 4.4).

Лечение на хиперпролактинемия (вж. Точка 4.3)

Препоръчителната начална доза е 0,5 mg седмично, като единична доза или разделена на две дози седмично (половин таблетка от 0,5 mg), например в понеделник и четвъртък. Седмичната доза може да се увеличава постепенно, за предпочитане с 0,5 mg седмично, всеки месец, докато се получи задоволителен терапевтичен отговор. Обичайната терапевтична доза е 1 mg седмично, но може да бъде в диапазона от 0,25-2 mg седмично. При пациенти с хиперпролактинемия са прилагани дози до 4,5 mg седмично. (вж. точка 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба - Лечение на хиперпролактинемия)

Седмичната доза може да бъде единична или разделена на две или повече дози, в зависимост от поносимостта на пациента. Препоръчва се разделяне на седмичната доза на няколко дози, когато трябва да се прилагат седмични дози над 1 mg.

Пациентите трябва да бъдат изследвани по време на повишаване на дозата, за да се определи най-ниската ефективна доза. Препоръчва се проследяване на пролактинемията на месечни интервали, тъй като след установяване на терапевтичната доза трябва да се наблюдава нормализиране на пролактинемията в рамките на 2-4 седмици.

След прекратяване на лечението с каберголин обикновено се наблюдава рецидив на хиперпролактинемия. При някои пациенти обаче се наблюдава постоянно потискане на хиперпролактинемията в продължение на няколко месеца. При повечето жени овулационните цикли продължават най-малко 6 месеца след спиране на лечението с каберголин.

Тежко чернодробно увреждане: трябва да се дават по-ниски дози (вж. Точка 4.4).

Деца и юноши: при пациенти под 16-годишна възраст безопасността и ефикасността не са установени.

Пациенти в напреднала възраст: Приложението на каберголин не е проучвано при пациенти в старческа възраст с хиперпролактинемия.

Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.

Анамнеза за белодробна, перикардна и ретроперитонеална фиброза (вж. Точка 4.4).

Дългосрочно лечение:

Анатомични доказателства за валвулопатия в която и да е от клапаните, определени въз основа на ехокардиограма, показваща удебеляване на купчините, ограничение на клапаните, смесена с рестрикция стеноза на клапаните (вж. Точка 4.4).

предупреждения

Както при другите производни на ергот, каберголинът трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежко сърдечно-съдово заболяване, синдром на Рейно, хеморагична пептична язва или стомашно-чревно кървене или анамнеза за тежки психични разстройства, особено психотични.

Чернодробно увреждане

Ниски дози се препоръчват при пациенти с тежко чернодробно увреждане и продължително лечение с каберголин. В сравнение със здрави доброволци и тези с леко или умерено чернодробно увреждане, при пациенти с тежко чернодробно увреждане се наблюдава повишаване на AUC (резултат по Child-Pugh> 10) и получават еднократна доза от 1 mg.

Постурална хипотония

Постурална хипотония може да се развие след прилагане на каберголин. Препоръчва се повишено внимание, когато каберголин се прилага едновременно с други хипотензивни средства.

Фиброза/клапно сърдечно заболяване:

Както при други производни на ергот, след продължително приложение на каберголин се съобщава за плеврален излив/белодробна фиброза и валвулопатия. Няколко случая са наблюдавани при пациенти, лекувани преди това с агонисти на ергот допамин. По този начин каберголинът трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза или клинични признаци и/или симптоми на респираторни или сърдечни нарушения, включващи фиброзна тъкан.

В случай на плеврален излив/фиброза е установено, че скоростта на утаяване на еритроцитите надвишава нормалните стойности. Ако скоростта на утаяване на еритроцитите се увеличи над нормата, се препоръчва рентгенологично изследване на гръдния кош. Определянето на серумен креатинин също може да се използва за диагностициране на фиброзно състояние. Прекратяването на лечението с каберголин в резултат на диагнозата плеврален излив/белодробна фиброза или валвулопатия доведе до подобряване на клиничните признаци и симптоми (вж. Точка 4.3 Противопоказания).

Дългосрочно лечение

Преди започване на продължително лечение:

Всички пациенти трябва да се подложат на сърдечно-съдова оценка, включително ехокардиограма, за да се изследва за наличие на потенциална асимптоматична болест на клапата. Също така, преди започване на терапията, се препоръчва да се изследва скоростта на утаяване на червените кръвни клетки или други маркери на възпалението, белодробната функция/рентгенологията на гръдния кош и бъбречната функция.

При пациенти с клапна регургитация не е известно дали лечението с каберголин може да влоши съпътстващо заболяване. Ако се диагностицира заболяване на фиброзна клапа, пациентът не трябва да се лекува с каберголин (вж. Точка 4. 3 Противопоказания).

По време на продължително лечение:

Фиброзните нарушения могат да имат коварно начало, така че пациентите трябва редовно да се наблюдават за възможни прояви на прогресивна фиброза.

Ето защо, по време на лечението, трябва да се обърне внимание на появата на признаци и симптоми за:

Плевро-белодробно заболяване като диспнея, задух, упорита кашлица или болка в гърдите.
Бъбречна недостатъчност или уретерална/коремна съдова обструкция, която може да възникне, придружена от болка в гърба/хълбока и оток на долните крайници, както при всякакви коремни тумори или болезненост, което може да показва ретроперитонеална фиброза.
Сърдечна недостатъчност; някои случаи на клапна и перикардна фиброза често се проявяват като сърдечна недостатъчност. Следователно, клапна фиброза (и констриктивен перикардит) трябва да се изключи, ако се появят такива симптоми.

Правилното клинично наблюдение е от съществено значение за диагностицирането на фиброзна болест. Първата ехокардиограма трябва да се направи 3-6 месеца след започване на лечението, след това честотата на ехокардиографското наблюдение трябва да се определи чрез подходяща индивидуална клинична оценка, като се обърне специално внимание на горните признаци и симптоми, но трябва да се извършва поне веднъж на 6 12 месеца.

Лечението с каберголин трябва да се прекрати, ако ехокардиограмата показва появата или влошаването на клапна регургитация, клапна стеноза и удебеляване на клапите (вж. Точка 4.3 Противопоказания).

Необходимостта от други клинични изследвания трябва да се определя индивидуално (например физически преглед, включително сърдечна аускултация, рентгенологичен преглед, компютърна томография) ще се определя индивидуално.

Трябва да се извършат подходящи допълнителни изследвания, като скорост на утаяване на еритроцитите и серумен креатинин, ако е необходима диагноза на фиброзно заболяване.

Сънливост/Началото на парадоксалния сън

Каберголин се свързва със сънливост. Допаминергичните агонисти могат да бъдат свързани с появата на парадоксални епизоди на сън при пациенти с болестта на Паркинсон. В този случай може да се обмисли намаляване на дозата или прекратяване на лечението (вж. Точка 4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини).

Инхибиране/потискане на физиологичната лактация

Както при другите производни на ергот, каберголинът не трябва да се използва при жени с индуцирана от бременността хипертония, като прееклампсия или следродилна хипертония, освен ако потенциалната полза не надвишава възможния риск.

При потискане на лактацията при жени, при които тя вече е инсталирана, не трябва да се надвишава единичната доза от 0,25 mg, за да се избегне постурална хипотония. (вж. точка 4.2)

Лечение на хиперпролактинемия

Преди започване на лечение с каберголин се препоръчва пълна оценка на функцията на хипофизата.

При жени с хиперпролактинемичен хипогонадизъм каберголинът възстановява овулацията и плодовитостта. Тъй като бременността може да настъпи преди възобновяването на менструалния цикъл, препоръчително е тестът за бременност да се извършва поне веднъж на всеки 4 седмици по време на аменореята и след като менструалните цикли се възобновят, всеки път, когато менструацията се забавя с повече от 3 дни. Жените, които искат да избегнат бременност, ще бъдат посъветвани да използват механична контрацепция по време на лечение с каберголин и след лечение с каберголин до повторна поява на ановулация. Като предпазна мярка бременните жени трябва да бъдат наблюдавани за признаци на обем на хипофизата, тъй като по време на бременност могат да се развият съществуващи тумори на хипофизата.

Нарушения на контрола на импулсите

Пациентите трябва да се наблюдават редовно за нарушения на контрола на импулсите. Пациентите и болногледачите трябва да бъдат предупредени, че поведенчески симптоми на нарушение на контрола на импулсите, включително патологичен хазарт, повишено либидо, хиперсексуалност, компулсивни разходи или пазаруване, преяждане и компулсивно хранене могат да се появят при пациенти, лекувани с допаминови агонисти, включително каберголин. Ако се появят тези симптоми, трябва да се обмисли намаляване на дозата/постепенно прекратяване на терапията.

Достинекс съдържа лактоза. Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, дефицит на лактаза на Lapp или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.

взаимодействия

Няма информация за взаимодействието между каберголин и други производни на ергот; поради това приложението на тези лекарства по време на продължително лечение с каберголин не се препоръчва.

Едновременната употреба на недопаминергични агонисти (селегилин, амантадин, бипериден, триохексинперидил) е прилагана в клинични проучвания при пациенти, използващи каберголин. При фармакокинетични проучвания, при които са наблюдавани взаимодействия на каберголин с L-допа или селегилин, не са установени взаимодействия.

Тъй като каберголинът оказва своите терапевтични ефекти чрез директно стимулиране на допаминовите рецептори, това лекарство не трябва да се прилага едновременно с допаминови антагонисти (като фенотиазини, бутирофенони, тиоксантени, метоклопрамид), тъй като те могат да намалят хипролактинемичния ефект на каберголина.

Както при другите производни на ергот, каберголинът не трябва да се прилага едновременно с макролиди (напр. Еритромицин), тъй като системната бионаличност на каберголин може да се увеличи.

Задача

Няма адекватни и добре контролирани проучвания за употребата на каберголин при бременни жени. Проучванията при животни не показват тератогенни ефекти, но се наблюдава намалена плодовитост и ембриотоксичност във връзка с фармакодинамичната активност (вж. Точка 5.3).

В наблюдателно проучване на резултатите от бременността след терапия с каберголин за период от дванадесет години е налична информация за 256 бременности. Седемнадесет от 256 бременности (6,6%) доведоха до големи вродени дефекти или спонтанни аборти. Налична е информация за 23/258 новородени, които са имали общо 27 неонатални аномалии, както големи, така и леки. Най-честите неонатални аномалии са мускулно-скелетни малформации (10), последвани от сърдечно-белодробни аномалии (5). Няма информация за перинатални нарушения или дългосрочно развитие на бебета, изложени на каберголин по време на вътрематочен живот. Въз основа на информация, публикувана наскоро в литературата, се съобщава за разпространение на големи вродени малформации в общата популация от 6,9% или повече. Честотата на вродените дефекти варира в различните популации. Не е възможно да се определи точно дали има повишен риск, тъй като не е включена контролна група.

Cabergoline трябва да се използва по време на бременност само ако е ясно посочено и след правилна оценка на ползата/риска (вж. Точка 4.4).

Поради дългия полуживот на лекарството и ограничените данни за вътрематочна експозиция, жените, които желаят да забременеят, трябва да спрат да приемат каберголин един месец преди зачеването. Ако по време на терапията се появи зачеване, лечението трябва да се прекрати веднага след потвърждаване на бременността, за да се ограничи излагането на плода на лекарството.

При плъховете каберголинът и/или неговите метаболити се екскретират в млякото. Няма информация за екскрецията в кърмата; въпреки това майките трябва да бъдат възпрепятствани да кърмят, ако каберголинът не успее да предотврати/потисне лактацията. Тъй като предотвратява лактацията, каберголин не трябва да се дава на майки с хиперпролактинемия, които желаят да кърмят бебетата си.

Способност за управление на превозни средства

По време на започване на лечението пациентите трябва да бъдат внимателни при извършване на дейности, които включват бърза и точна реакция.

Пациентите, лекувани с каберголин, които са имали епизоди на сънливост, трябва да бъдат посъветвани да избягват шофиране или извършване на каквито и да било дейности, при които нарушено внимание може да ги изложи или тези в близост до сериозни или фатални произшествия (напр. Работа с машини), докато повтарящи се епизоди и избухване на сънливост (вж. точка 4.4).

Странични ефекти

Нежеланите реакции обикновено са зависими от дозата. При пациенти с известна непоносимост към допаминергични производни вероятността от нежелани реакции може да бъде намалена чрез започване на лечение с каберголин с по-ниски дози, например 0,25 mg веднъж седмично с постепенно увеличаване на дозата след това. Ако нежеланите реакции продължават или стават тежки, е необходимо временно намаляване на дозата, последвано от по-бавно увеличаване на дозата. (напр. увеличаване с 0,25 mg/2 седмици).

Честотата на нежеланите реакции се класифицира, както следва: много чести (≥1/10); чести (≥1/100 и