Дигоксин Гриндекс (AS Гриндекс)
Производител: AS Grindex (JSC Grindeks) Латвия
ATC код: C01AA05
Форма на освобождаване: Твърди лекарствени форми. Хапчета.
Основни характеристики. Състав:
Активна съставка: 250 mcg дигоксин.
Помощни вещества: захароза, картофено нишесте, глюкоза монохидрат, талк, калциев стеарат, вазелиново масло.
Фармакологични свойства:
Фармакодинамика. Дигоксинът е сърдечен гликозид, получен от вълнестата напръстник (Digitalis lanata). Има положителен инотропен ефект, който е свързан с инхибиращ ефект върху Na +/K + -ATPase на мембраната на кардиомиоцитите, което води до увеличаване на вътреклетъчното съдържание на натриеви йони и съответно до намаляване на калиевите йони. В резултат на това се наблюдава увеличаване на вътреклетъчното съдържание на калций, което е отговорно за контрактилитета на кардиомиоцитите, което води до увеличаване на силата на миокардното свиване.
Лекарството има и отрицателен хронотропен ефект.
Отрицателният дромотропен ефект на дигоксина се проявява в повишаване на рефрактерността на атриовентрикуларния (AV) възел, което прави възможно използването му при пароксизми на суправентрикуларна тахикардия и тахиаритмии.
С предсърдно мъждене забавя честотата на вентрикуларните контракции, удължава диастолата, подобрява интракардиалната и системната хемодинамика.
Има директен вазоконстриктивен ефект, който се проявява най-ясно при липса на конгестивен периферен оток.
Фармакокинетика. Абсорбцията от стомашно-чревния тракт (GIT) след перорално приложение е променлива, възлиза на 60-85% (главно от тънките черва). Храната забавя скоростта на усвояване на лекарството, но не и степента му. Ефектът настъпва в рамките на 2 часа и достига максимум след 6 часа. Терапевтичната концентрация в кръвната плазма е индивидуална и възлиза на 0,5-2 ng/ml. Дигоксинът се свързва с протеините на кръвната плазма в диапазона 20-30%, свободната фракция прониква в тъканите, предимно в сърдечния мускул. Концентрацията на дигоксин в сърдечния мускул е по-висока, отколкото в кръвната плазма. Тъй като по-голямата част от лекарството е в тъканите, дигоксинът е слабо диализиран по време на хемодиализа (3% в рамките на 5 часа). Относителният обем на разпределение - 5 l/kg.
Метаболизира се в черния дроб. Елиминационният полуживот е 1,5-2 дни. Дигоксин се екскретира през бъбреците (чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция), предимно непроменен. Екскрецията зависи от скоростта на гломерулна филтрация. Дигоксин се екскретира в кърмата.
Показания за употреба:
- суправентрикуларни нарушения на ритъма (напр. предсърдно мъждене).
Начин на приложение и дозировка:
За перорално приложение. Дозата се определя с повишено внимание, индивидуално за всеки пациент.
В хода на лечението се разграничават два периода: период на първоначална дигитализация (насищане) и период на поддържаща терапия.
По време на периода на първоначална дигитализация тялото постепенно се насища със сърдечен гликозид, докато се постигне оптималният терапевтичен ефект. Индивидуалната наситена доза (IND) води до адекватна дигитализация на конкретен пациент и варира от 50% до 200% от средната обща доза (SDD), което причинява пълния терапевтичен ефект при повечето пациенти.
При умерено бърза дигитализация се предписва през устата по 0,25 mg 4 пъти дневно или 0,5 mg 2 пъти дневно. Дигитализацията се постига средно след 2-3 дни, след което пациентът се прехвърля на поддържаща доза, която обикновено е 0,25-0,5 mg на ден.
В случай, че пациентът не се нуждае от такава бърза дигитализация, 0,25 mg могат да се приемат 1-2 пъти на ден. Постоянната плазмена концентрация обикновено се постига в рамките на 7 дни. Обичайната поддържаща доза е 0,125-0,25 mg на ден.
При бъбречна недостатъчност дозата на лекарството трябва да се намали в съответствие със скоростта на гломерулна филтрация (GFR).
Ако се пропусне следващата доза от лекарството, тя трябва да се приеме възможно най-скоро. Лекарството трябва да се използва стриктно според указанията на лекар. Не променяйте дозата сами.
Характеристики на приложението:
По време на лечението с Digoxin Grindeks, пациентът трябва да бъде под лекарско наблюдение, за да се избегнат странични ефекти в резултат на предозиране.
Digoxin Grindeks трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с остро увреждане на миокарда (миокардит), с повишена сърдечна недостатъчност или тежко белодробно заболяване. Избягвайте да използвате големи единични дози.
Също така е необходимо да се внимава с атриовентрикуларна блокада с различна тежест и със синдром на болен синус, ако пациентът има предсърдно мъждене.
Под въздействието на дигоксин по време на тренировка може да има промени в сегмента ST на ЕКГ, които не са признаци на отравяне, а само преминават естествени промени, причинени от механизма на действие на лекарството. Следователно, когато използвате Digoxin Grindeks, трябва редовно да наблюдавате ЕКГ, да определяте концентрацията на електролити в кръвния серум.