Депакин антиконвулсант, използван за лечение на епилепсия

Депакин (натриев валпроат) е антиконвулсивно лекарство, използвано за лечение на епилепсия. Според статистиката на Световната здравна организация разпространението на епилепсията в развитите страни е 1-2%. При липса на адекватни терапевтични мерки тези пациенти развиват такива психични разстройства като илюзии, халюцинации, дисфункция и др.

антиконвулсант

Ако пациентът получи правилното лечение, той всъщност остава пълноправен член на обществото, търсещ работа, адаптиран и проспериращ човек. За страните от бившия Съюз липсва навременна диагностика на епилепсия, свързана с необяснима прогресия на заболяването (без гърчове).

Проблемът е, че у нас пациентите, страдащи от епилепсия, трябва да бъдат наблюдавани при психиатри (в този случай роля играят стигмата и факторът на обществената цензура). В същото време в арсенала на съвременния лекар има ефективни средства за лечение на епилепсия. Едно такова лекарство е Depakine от Sanofi-Synthelabo.

Използва се в много страни и се препоръчва от Международната антиепилептична лига. Лекарството намалява възбудимостта на моторните кортикални повърхности на кората и също така увеличава прага на конвулсивна подготовка. В същото време пациентите подобряват настроението и психо-емоционалното си състояние.

Валпроевата киселина, активната съставка на лекарството, се абсорбира бързо и напълно в храносмилателния тракт, което осигурява висока бионаличност (93. Важно е, че максималната концентрация на активни компоненти в кръвта е 1 до 3 часа след приложението. от лекарството е в рамките на 8 до 20 часа. Елиминирането от тялото се извършва чрез бъбреците.

Режимът на дозиране с Depakine е индивидуален. Кратността на приема е 2-3 пъти на ден. Оптималното време за прием е с храната. По време на бременност и кърмене се препоръчва да не приемате Депакин. При чернодробна дисфункция Депакин е противопоказан, при бъбречна дисфункция трябва да се внимава при предписване на лекарството. Внимание се изисква и при пациенти с патологично променена формулировка на кръвта. При хора, приемащи други антиепилептични лекарства, Depakine трябва да започне без никакви проблеми, следвайки принципа на постепенно увеличаване на дозата и достигане на клинично ефективна доза, не по-рано от края на втората седмица на терапията с наркотици. Това е последвано от премахването на други антиепилептични лекарства.

Фармакологична Depakine

Депакин е антиепилептично средство. Счита се, че механизмът на действие е свързан с увеличаване на GABA в централната нервна система, което се дължи на инхибиране на GABA трансаминазата, както и намаляване на обратното поемане на GABA в мозъчните тъкани. Това очевидно води до намаляване на възбудимостта и конвулсивна подготовка на двигателните области на мозъка. Насърчава подобряването на психическото състояние и настроението на пациентите.

Депакин Фармакокинетика

Валпроевата киселина се абсорбира бързо и почти напълно от храносмилателния тракт, като бионаличността се поглъща около 93%. Консумацията на храна не влияе на степента на усвояване. Cmax в кръвната плазма се достига след 1-3 часа. Терапевтичната концентрация на валпроева киселина в кръвната плазма е 50-100 mg/l. Нивата на концентрация в цереброспиналната течност корелират с размера на несвързаната протеинова фракция. Валпроевата киселина прониква през плацентарната бариера, екскретира се в кърмата.

Лекарството се метаболизира чрез глюкурониране и окисление в черния дроб.

Валпроевата киселина (1-3%) и нейните метаболити се екскретират през бъбреците. T 1/2 за монотерапия е 8-20 часа. Когато се комбинира с други лекарства, T1/2 може да бъде 6-8 часа поради индуцирането на метаболитни ензими.

Дозировка Depakine

За перорално приложение при възрастни и деца с тегло над 25 kg началната доза е 10-15 mg/kg/ден. След това дозата постепенно се увеличава с 200 mg/ден с интервал от 3-4 дни, за да се получи клиничен ефект. Средната дневна доза е 20-30 mg/kg.

Честотата на приема е 2-3 пъти на ден по време на хранене.

Максимални дози: когато се прилага перорално на възрастни и деца с тегло над 25 kg, максималната доза е 50 mg/kg/ден. Употребата в дози над 50 mg/kg/ден е възможна чрез проследяване на концентрацията на валпроат в кръвната плазма. При плазмена концентрация по-голяма от 200 mg/l, дозата на валпроевата киселина трябва да се намали.

индикации

Депакин е показан за приложение в следните случаи:

  • епилептични припадъци: генерализирани, фокални с прости и сложни симптоми, малки.
  • конвулсивен синдром с органични мозъчни заболявания.
  • поведенчески разстройства, свързани с епилепсия.
  • психоза с биполярен курс, който не може да се лекува с литиеви лекарства или други лекарства.
  • конвулсии при деца.

Противопоказания

Депакин е противопоказан в следните случаи:

  • дисфункции на черния дроб и панкреаса,
  • хеморагичен диатеза,
  • остър и хроничен хепатит,
  • порфирия;
  • повишена чувствителност към валпроева киселина.

Приложение по време на бременност и кърмене

Не се препоръчва приложение по време на бременност. Трябва да се има предвид, че валпроевата киселина може да причини различни вродени дефекти, особено спина бифида.

Валпроевата киселина се екскретира в кърмата. Има съобщения, че концентрациите на валпроат в кърмата са 1-10% от плазмената концентрация на майката. По време на кърмене е възможно приложение в случаи на крайна нужда.

Жените с детероден потенциал по време на периода на лечение се препоръчват да използват надеждни методи за контрацепция.