CLIMODIEN® - таб, покрит
Активно вещество
Фармакологична група
Форма на издаване, състав и опаковка
Помощни вещества: лактоза монохидрат, картофено нишесте, желатин, магнезиев стеарат, магнезиев хидросиликат (талк).
Състав на черупката: захароза, течна декстроза, калциев карбонат, повидон К25, макрогол 35000, титанов диоксид (Е171), железен (III) оксид (Е172), карнаубски восък.
28 бр. - календарни блистерни опаковки (1) - картонени опаковки.
Клинична и фармакологична група
Регистрационни номера
фармакологичен ефект
Антиклимактерично комбинирано лекарство. Съдържа естроген - естрадиол валерат и гестаген - диеногест, който има антиандрогенни свойства. Е средство за хормонозаместителна терапия (ХЗТ), което попълва дефицита на полови хормони в тялото на жената.
Естрадиол валерат запълва естрогенния дефицит след менопаузата и елиминира или отслабва психоемоционалните и вегетативни климактерични симптоми (горещи вълни, повишено изпотяване, нарушения на съня, повишена нервна раздразнителност, световъртеж, главоболие); симптоми на инволюция на кожата и лигавиците, особено лигавиците на пикочно-половата система (уринарна инконтиненция, сухота и дразнене на вагиналната лигавица, болезненост по време на полов акт).
Диеногест е производно на нортестостерон с антиандрогенна активност. Предотвратява развитието на ендометриална хиперплазия и води до нейната атрофия с намаляване и в много случаи с последващо спиране на вагинално кървене.
Climodien понижава нивото на общия холестерол, LDL холестерол, повишава HDL холестерола, което води до значително увеличение на съотношението HDL/LDL, което води до намаляване на риска от развитие на сърдечно-съдови заболявания.
В клинични проучвания е установено, че лекарството има съдоразширяващ ефект.
Лекарството предотвратява развитието на остеопороза. Това се дължи главно на потискането на функцията на остеокластите и изместването в процеса на ремоделиране към формирането на костите. Climodien подобрява субективното качество на съня.
Фармакокинетика
Естрадиол валерат след перорално приложение се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. Бионаличността на естрадиол след перорално приложение на естрадиол валерат е 3-6%.
След прием на 1 таблетка в продължение на 60 минути, серумната концентрация на естрадиол бързо намалява и достига средна концентрация от около 18 pg/ml. След това серумната концентрация на естрадиол бавно се увеличава до Cmax, равна на 30 pg/ml за 8 часа след приема на хапчето.
Когато се приемат 2 mg естрадиол валерат за 30-60 минути, се постига високо ниво на естрадиол в кръвта. Cmax се постига след 2-10 часа при съотношение естрон/естрадиол 4: 1.
Естрадиолът се свързва с албумин и глобулин, свързващ половите хормони (SHBG). Свободната фракция на естрадиол в кръвната плазма е 1-1,5%, фракцията, свързана с SHBG, е 30-40%.