Циталопрам - употреба, ефект, странични ефекти жълт списък
Циталопрам е антидепресант от класа инхибитори на обратното поемане на серотонин (SSRI). Активната съставка се използва при психични заболявания, особено за лечение на депресия, личностни разстройства и тревожни разстройства.
приложение
фармакология
Фармакодинамика (ефект)
Циталопрам има стереоцентър, което означава, че съществуват два енантиомера на активната съставка. Ако се предписва циталопрам, това е смес от S и R енантиомери, от които S енантиомерът (есциталопрам) е отговорен главно за антидепресантните ефекти. Ефектът се основава на конкурентно инхибиране на серотониновия транспортер. Това инхибиране увеличава концентрацията на серотонин в пресинапса и по този начин допринася за ефекта.
След няколко седмици прием на SSRIs, серотониновите неврони се десенсибилизират до излишното количество серотонин. Тъй като транспортерите все още са блокирани, повече серотонин се натрупва в синапса. Времето, необходимо за десенсибилизиране на авторецепторите и постсинаптичните рецептори, е в съответствие със забавените клинични ефекти на SSRI и с постепенната толерантност към страничните ефекти.
Фармакокинетика
Циталопрам се метаболизира от черния дроб. Ензимите на цитохром P450 CYP2D6, CYP2C19 и CYP3A4 играят важна роля в метаболизма. Дезметилциталопрам е основният метаболит, който се деметилира до дидеметилциталопрам от CYP2D6. Системният клирънс на циталопрам намалява с възрастта поради намаляване на метаболитната активност. При здрави възрастни хора елиминационният полуживот се увеличава средно с 30% в сравнение с младото население. Полуживотът на циталопрам е около 35 часа.
дозировка
Лекарствата, съдържащи активната съставка циталопрам, трябва да се дозират постепенно в началото на лечението на депресията. Това обикновено започва с доза от 10 mg на ден и се увеличава бавно в продължение на няколко седмици.
Активната съставка се предлага и под формата на капки, така че дозата може да се увеличи с много малки стъпки (напр. 1 капка на ден).
Не трябва да се надвишава доза от 40 mg на ден.
Странични ефекти
Възможните нежелани реакции включват сексуална дисфункция, гадене, повръщане, умора, промени в теглото, замаяност, повишено изпотяване, шум в ушите, диария, прекомерно прозяване.
Редките нежелани реакции включват конвулсии, халюцинации и чувствителност към светлина.
Ако пациентите се чувстват уморени, когато приемат циталопрам, активната съставка трябва да се приема вечер, а не сутрин.
Взаимодействия
- Циталопрам не трябва да се приема заедно с жълт кантарион (или хиперицин, хиперфорин) или други активни вещества, които повишават нивата на серотонин. С тази комбинация има повишен риск от серотонинов синдром, който дори може да бъде животозастрашаващ.
- Тъй като циталопрам увеличава риска от стомашно-чревно кървене, той също не трябва да се приема заедно с перорални антикоагуланти (напр. Варфарин) или НСПВС (несероидни противовъзпалителни лекарства като ацетилсалицилова киселина, ибупрофен, диклофенак, напроксен).
- Едновременната употреба с омепразол може да увеличи плазмените нива на циталопрам и по този начин да доведе до повишени странични ефекти. Следователно е необходима корекция на дозата.
Противопоказание
Комбинация с инхибитори на моноаминооксидазата (МАО инхибитори), напр. Моклобемид, траннилципромин, селегилин, разагилин са противопоказания.
Бременност/кърмене
Циталопрам не трябва да се използва по време на бременност. Въпреки че публикуваните данни при бременни жени не показват нито малформативни, нито фетотоксични ефекти и никаква неонатална токсичност, циталопрам трябва да се използва само когато е категорично необходимо и след внимателна оценка на съотношението риск-полза.
Новородените бебета трябва да бъдат наблюдавани, ако употребата на циталопрам от майката продължава в късните етапи на бременността (особено последния триместър) и трябва да се избягва внезапното спиране по време на бременност. След раждането при новородени по-малко от 24 часа след раждането могат да се появят симптоми като задух, цианоза, апнея, гърчове, нестабилна телесна температура, затруднено пиене, повръщане, хипогликемия, мускулна хипертония, мускулна хипотония, хиперрефлексия, тремор, нервни тремори, раздразнителност, летаргия, постоянен писък. Появяват се сънливост и проблеми със съня.
По същия начин, употребата на циталопрам през последния триместър може да увеличи риска от първична белодробна хипертония при новороденото.
Циталопрам се екскретира в кърмата. Не са наблюдавани или незначителни ефекти при кърмачета. Тъй като наличната информация е недостатъчна, трябва да се внимава, когато се използва по време на кърмене.
Способност за шофиране
Тъй като всяко психотропно лекарство може да влоши преценката и сръчността, по време на терапията с есциталопрам също трябва да се посочи потенциалният риск от способност за шофиране или работа с машини.
Инструкции за употреба
- FDA обяви през 2011 г., че циталопрам може в зависимост от дозата да увеличи QT интервала. Поради тази причина активната съставка не трябва да се предписва в дози по-високи от 40 mg на ден.
- През 2012 г. се препоръчва пациентите на възраст над 60 години или приемащи инхибитор на CYP2C19 да ограничат максималната доза до 20 mg на ден.
Алтернативи
Други SSRI освен циталопрам са:
Разлики между представители:
Циталопрам, флувоксамин, пароксетин и сертралин се абсорбират бавно и имат дълъг полуживот около 20 часа. Дългият полуживот може да доведе до натрупване на съответната активна съставка.
Активните съставки флуоксетин и норфлуоксетин (метаболит на флуоксетин) имат много дълъг плазмен полуживот съответно от 2 до 4 дни и 7 дни.
Потенциал за взаимодействие:
Флуоксетин и пароксетин инхибират изоензима CYP2D6 на цитохром P450.
Флувоксамин инхибира CYP1A2 и CYP2C19.
Циталопрам, есциталопрам и сертралин имат нисък потенциал за взаимодействие.