Цианокобаламин (Борисов завод)
Производител: АД "Борисов завод за медицински препарати" Република Беларус
ATC код: B03BA01
Форма на освобождаване: Течни лекарствени форми. Инжектиране.
Основни характеристики. Състав:
Активна съставка: 500 μg цианокобаламин в 1 ml разтвор.
Помощни вещества: натриев хлорид, вода за инжекции.
Фармакологични свойства:
Фармакодинамика. Витамин В12. В организма (главно в черния дроб) той се превръща в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламинът участва в превръщането на хомоцистеин в метионин и S-аденозилметионин - ключови реакции в метаболизма на пиримидинови и пуринови основи (и съответно ДНК и РНК).
В случай на недостиг на витамин в тази реакция, метилтетрахидрофолиевата киселина може да я замести, докато метаболитните реакции, изискващи фолат, се нарушават. 5-дезоксиаденозилкобаламинът служи като кофактор при изомеризацията на L-метилмалонил-КоА до сукцинил-КоА, важна метаболитна реакция на въглехидрати и липиди. Недостигът на витамин В12 води до нарушена пролиферация на бързо делящи се клетки на хематопоетичната тъкан и епител, както и нарушено образуване на миелиновата обвивка на невроните.
Фармакокинетика. Връзката с плазмените протеини е 90%. Cmax след подкожно и интрамускулно приложение се постига след 1 час. В кръвта цианокобаламинът се свързва с транскобаламини I и II, които го транспортират до тъканите. Отлага се предимно в черния дроб.
От черния дроб той се екскретира с жлъчка в червата и отново се абсорбира в кръвта. T1/2 в черния дроб - 500 дни. Екскретира се с нормална бъбречна функция - 7-10% през бъбреците, около 50% - с изпражненията; с намалена бъбречна функция - 0-7% от бъбреците, 70-100% - с изпражнения. Прониква през плацентарната бариера в кърмата.
Показания за употреба:
Хронични анемии с дефицит на цианокобаламин (болест на Адисън-Бирмер, алиментарна макроцитна анемия).
Кожни заболявания (псориазис, фотодерматоза, дерматит херпетиформис, атопичен дерматит).
За профилактични цели - при предписване на бигуаниди, парааминосалицилова киселина, аскорбинова киселина във високи дози, патология на стомаха и червата с нарушена абсорбция на цианокобаламин (резекция на част от стомаха, тънките черва, болест на Crohn, целиакия, синдром на малабсорбция, спру), злокачествени образувания на панкреаса и червата.
Стрес и инфекция (дългосрочни), диета, бъбречни заболявания.
Начин на приложение и дозировка:
Подкожно с анемия на Адисън-Бирмер - 100-200 мкг/ден през ден; с фуникуларна миелоза, макроцитни анемии с дисфункция на нервната система - 400 - 500 mcg/ден през първата седмица - ежедневно, след това на интервали между инжекциите до 5 - 7 дни (едновременно се предписва фолиева киселина); по време на периода на ремисия поддържаща доза от 100 mcg/ден 2 пъти месечно, при наличие на неврологични явления - 200 - 400 mcg 2 - 4 пъти месечно.