ЦЕФАЛОСПОРИНИ Цефалоспорините включват група естествени и полусинтетични
Цефалоспорини от първо поколение
Цефалоспорините от поколение I имат широк спектър на действие с преобладаващ ефект върху грам-положителната флора и са сравними по спектър и действие с аминопеницилините. Основната характеристика на това поколение лекарства е тяхната висока антистафилококова активност, включително срещу щамове, образуващи р-лактамаза. Цефалоспорините от поколение I действат върху някои грам-отрицателни бактерии (Е. coli и Klebsiella), но се унищожават от р-лактамази на грам-отрицателни микроорганизми. Pseudomonas aeruginosa, Proteus, ентерококи и бактероиди са предимно устойчиви на лекарства от първо поколение.
Цефалоспорини I поколение се използват при тонзилофарингит, инфекции на кожата и меките тъкани, както и за профилактика на следоперативни усложнения.
Когато се прилага парентерално, цефазолинът (кефзол) прониква добре в различни органи и тъкани, но слабо през BBB. Създава високи концентрации в кръвната плазма. Екскретира се през бъбреците непроменен.
Цефалексин (Keflex) е близък до цефазолин по своя спектър на действие, но има по-лош ефект върху грам-отрицателните бактерии. Той се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, но не създава високи концентрации в кръвта и повечето органи и тъкани. Терапевтичната концентрация в кръвта след еднократна инжекция се поддържа в продължение на 4-6 часа.
Цефалоспорини от второ поколение
Цефалоспорините от второ поколение се различават от лекарствата от първо поколение по-висока активност срещу грам-отрицателни микроорганизми (Escherichia coli, Proteus, Salmonella, Shigella). Лекарствата от това поколение са по-устойчиви на действието на р-лактамази на грам-отрицателни бактерии. Подобно на цефалоспорините от 1-во поколение, те не действат върху Pseudomonas aeruginosa.
Цефалоспорини от II поколение се използват при бактериални инфекции на горните и долните дихателни пътища, инфекции на пикочните пътища, инфекции на кожата, меките тъкани, костите и ставите, както и за периоперативна антибиотична профилактика в хирургията.
Когато се прилага парентерално, цефуроксим (Ketocef) прониква добре в много органи и тъкани, включително чрез BBB (с възпаление). Екскретира се предимно чрез бъбреците.
Цефуроксим-аксетил (Zinnat) - производно на цефуроксим за перорално приложение, е пролекарство.