Блокери на калциевите канали
Описание
Калциевите блокери действат селективно, блокирайки притока на калций в повечето тъкани, където потенциалът на действие е свързан с ефекторната връзка, чрез съответния катион.
Първоначално блокерите на калциевите канали са били предназначени за антиангинална и антиаритмична терапия, но в момента техните показания са за церебрална реперфузия, астма, дисменорея, главоболие, алергични реакции, злокачествена хипертермия, агрегация на тромбоцитите.
Калциевите блокери са част от антиаритмични лекарства от група IV и се използват също като антихипертензивни и антиангинозни лекарства. Основните представители са верапамил (от групата на фенил-алкиламините), дилтиазем (от групата на бензотиазепините) и нифедипин (дихидропиридин).
Всъщност тези съединения са представители на първото поколение калциеви блокери. Амлодипин, фелодипин, исрадипин, никардипин, нимодипин и др. Са част от второто поколение калциеви блокери.
По отношение на фармакологията на тези вещества, храносмилателната абсорбция е добра, обемът на разпределение е среден (значително свързан с плазмените протеини). Началото на действието е бързо (1-2 часа) за редовни препарати, но може да се забави до 18 часа за препарати със забавено освобождаване.
Бъдете информирани за развитието на епидемията от коронавирус в Румъния! Защитете себе си и защитете другите, като следвате мерките за превенция, препоръчани от властите.
Съдържание на статията
Ефекти
Верапамил има лек депресиращ ефект върху сърдечната честота, кръвното налягане и съдовото съпротивление; ефектът върху контрактилитета на миокарда е умерен и атриовентрикуларната проводимост е значително потисната.
Дилтиазем има леко потискащ ефект върху сърдечната честота, контрактилитета на сърцето, потискането на кръвта; ефектът върху атриовентрикуларната проводимост и съдовото съпротивление е умерен.
Нифедипин има умерен депресиращ ефект върху кръвното налягане и е отбелязан върху съдовото съпротивление.
Нифедипин е малко по-селективен от верапамил, за разлика от него увеличава предсърдно-камерната проводимост и съкращава рефрактерния период. Основните функционални проблеми при остро отравяне с калциева блокада са причинени от вазодилатация и хипотония, които могат да бъдат усложнени от кардиогенен шок и идиовентрикуларен ритъм.
Остра интоксикация
Токсичните ефекти обикновено се проявяват 1 час след поглъщане на калциеви блокери, характеризиращи се с нарушения на проводимостта - блок A-V, брадикардия и хипотония. Симптомите се влошават за около 6 часа, особено шофиране и продължават над 24 часа.
Изключение правят дихидропиридините, които предизвикват тежка хипотония, но които поради ниския си афинитет към Ca миокардните канали имат намален отрицателен хронотропен ефект. Всъщност тези пациенти обикновено имат периферна вазодилатация с рефлекторна тахикардия.
Верапамил може да причини хипергликемия и метаболитна ацидоза.
Диференциалната диагноза на отравяне с калциев блокер се прави с остра интоксикация с бета-адренергични блокери. В този смисъл има някои разлики:
- блокерите на калциевите канали са средни бронходилататори;
- антагонистите на калциевите канали могат да играят роля в защитата на ЦНС срещу продължителна хипотония - често остават в съзнание дори при тежка хипотония;
- блокерите на калциевите канали не влияят на нивата на калий.
Лечение на остра интоксикация
Лицето, което е претърпяло остро отравяне с калциев блокер, ще получи кислородна терапия и течност i.v. 1000-2000 мл.
Антидотът на тази интоксикация е калций под формата на калциев хлорид или калциев глюконат, прилаган i.v. По този начин извънклетъчният калций се увеличава и създава градиент на концентрация по клетъчната мембрана, насърчавайки проникването на калций в клетките (има няколко вида канали и само един е блокиран от блокерите на калциевите канали).
Калцият се бори с хипотонията, често подобрява атриовентрикуларната проводимост и увеличава честотата на синусите. Дозите зависят от вида на използваната сол: калциевият хлорид осигурява три пъти повече калций от калциевия глюконат.
Първоначално се прилага 1 ампула калциев хлорид (10 ml 10% разтвор на CaCl2) или 2-3 ампули калциев глюконат (20-30 ml разтвор на калциев глюконат) в болус i.v. бавно за 3-5 минути. В случай на деца се използват 10-20 mg/kg калциев глюконат i.v. защото CaCl2 причинява склероза на съдовете (10% разтвор е 0,1 ml/kg на доза).
Уверете се, че дигоксинът не е агентът, отговорен за брадидисритмиите преди приложението на калций, тъй като токсичността на дигоксина се влошава от хиперкалциемия.!
Ако брадиаритмията не може да бъде коригирана, е необходимо да се имплантира сърдечен пейсмейкър.