Биологични ефекти на прогестерона и гестагените и тяхната фармакотерапия

Съставите, съдържащи естроген и прогестогени (прогестогени) и напоследък прогестерон, са сред най-често използваните лекарства в гинекологично-ендокринологичната практика. Въпреки че тяхната препоръка и определяне на приложимата доза е медицинска компетентност, важно е пациентите да са наясно и с най-важните фармакотерапевтични аспекти на прогестерона и гестагенните препарати (G.S.)

СЪДЪРЖАНИЕ

1. Източници на прогестерон

Прогестеронът е естествен стероид, произвеждан от яйчниците, плацентата и надбъбречните жлези. Играе централна роля в метаболизма на други скенални хормони на стеран, образувани от холестерол. Тестостеронът, естрогенът, кортизолът и алдостеронът също се образуват от прогестерон. (Вижте фигурата по-долу)

биологични

(Depositphotos_6680345_m-2015.jpg)

НА в яйчника заедно с естрогените и андрогените се образува в клетките тека и гранулоза.

2. Биологични ефекти на прогестерона

Може да се каже, че почти всички ефекти на прогестерона взаимодействат с естрогените при тяхното образуване. Ефектът силно зависи от степента, до която естрогените са произвели прогестероновия ефект (естрогените индуцират образуването на прогестеронови рецептори), съотношението естроген/прогестерон и начина на координиране на ефектите във времето. Гестагените са изкуствени съединения, които имат аналогичен ефект на прогестерона (жълто тяло).

Прогестеронът, заедно с естрогените, играе основна роля в регулирането на женския сексуален цикъл. В присъствието на адекватен естроген, прогестеронът превръща ендометриума на пролиферативната фаза в ендометриума на секреторната фаза. Прогестеронът е необходим за имплантиране на ембриона. След като ембрионът се имплантира, прогестеронът е отговорен за поддържането на бременността.

3. А групи прогестагени, използвани в клиничната практика

Най-значимият представител на прогестагените е естественият прогестерон. Прогестеронът е дикетозно производно на 17-етилендростена и се различава значително от тестостерона при C17. Подобно на естрогените, естественият прогестерон не се абсорбира през устата, така че е необходимо да се произвеждат синтетични гестагени.

Синтетичните прогестагени могат да бъдат разделени на две основни групи:

19-нортестостероново производно:

  • левоноргестрел
  • норгестрел
  • норетистерон
  • норетистерон ацетат,
  • линестренол
  • норетринодрел,
  • дезогестрел
  • norgestimate
  • гестоден
  • етинодиол диацетат

Производни на 17-алфа-хидрокси-прогестерон:

  • хлормадинон ацетат,
  • ципротерон ацетат
  • медрокси-прогестерон ацетат,
  • мегестрол ацетат,
  • дидрогестерон .

Таблица: Биологични ефекти на прогестагените

Напредъкът във фармацевтичните технологии позволи развитието на микронизиран прогестерон, който се абсорбира добре както орално (орално), така и вагинално.

4. А индикации за приложение на прогестагени

Има няколко индикации за употребата на прогестогени в сравнение с естрогените. При лечението на функционални нарушения на кървенето във фертилна възраст, в допълнение към лечението с IVF и в някои случаи по време на бременност, най-често се използва за предотвратяване на странични ефекти на ендометриума от заместване на естроген в периода след менопаузата.

4.1. Показания за употреба на прогестагени

По време на синдрома на Praemenstruatiós, аритмии, свързани със съкращаване на секреторното изкуство, олигоменорея, хипоменорея, полименорея, хиперменорея, аменорея, дисфункционално маточно кървене, IVF, образувано поради недостатъчност на жълтото тяло, недостатъчност на жълтото тяло, заплаха от аборт, хиперплазия на жлезиста ендометрия, ендометриоза заболяване, заместителна терапия след хода на менопаузата като част от, адювантно лечение на ендометриален карцином, отлагане на менструацията.

4.2. Използване на прогестагени за подпомагане на лутеалната фаза и повтарящ се спонтанен аборт

Прогестеронът често се препоръчва при заплашен спонтанен аборт и за предотвратяване на повтарящи се спонтанни аборти. Кестените влияят върху имплантацията, цитокиновия баланс, естествената активност на клетките убийци, освобождаването на арахидонова киселина и миометриалната контрактилитет.

Въпреки че прогестеронът, приложен в подкрепа на функцията на жълтото тяло, значително е увеличил броя на бременностите, намаляването на честотата на спонтанните аборти не е достигнало нивото на значимост. Досегашните проучвания не са показали ясно, че рутинното заместване на прогестерон по време на бременност намалява риска от повторен аборт при всички.