Бигуаниди
Резюме на листа
Бигуанидите представляват един от основните класове орални антидиабетици. Единствената налична в момента молекула от този клас лекарства е метформин.
Действа чрез подобряване на чувствителността към инсулин (повишено използване на периферна глюкоза) и намаляване на производството на чернодробна глюкоза.
Следователно употребата му се предпочита в ситуации на инсулинова резистентност, особено при лица със затлъстяване или наднормено тегло.
За разлика от сулфонамидите, неговата ефикасност е доказана както при намаляване на кръвната захар и HbA1c, така и при намаляване на усложненията, свързани с диабета.
Прилага се перорално с елиминиране през бъбреците (пропорционално на скоростта на гломерулна филтрация) в непроменена форма.
Най-сериозният страничен ефект на метформин, лактатна ацидоза, е рядко усложнение (ако се спазват противопоказания), но потенциално фатално. Също така метформин не трябва да се предписва в ситуации, свързани с тъканна аноксия (бъбречна, чернодробна, дихателна недостатъчност, остро заболяване и др.) Или в краен стадий на бъбречна недостатъчност. Наред с други странични ефекти се съобщава за проблеми с храносмилането, които могат да бъдат избегнати чрез постепенно започване на лечението. .
Механизмът на действие на бигуанидите напълно допълва този на сулфонилурейните продукти, които от своя страна подобряват секрецията на инсулин. От друга страна, бигуанидите могат да се предписват в комбинация с инсулиново лечение, като целта е след това да се подобри чувствителността към инжектирания инсулин при инсулинорезистентни пациенти (затлъстели диабетици тип 2) и по този начин да се намалят необходимите дози инсулин. Бигуанидите нямат място при диабет тип I.
ECN артикул (и)
Съществуващи лекарства
Във Франция се продава само метформин.
Механизми на действие на различни молекули
Точният начин на действие на метформин остава сравнително слабо разбран, но е известно, че действието му е двойно, намалявайки инсулиновата резистентност, от една страна и намалявайки производството на чернодробна глюкоза, от друга (вижте фигурата по-долу). В присъствието на инсулин, метформин намалява глюконеогенезата и гликогенолизата в черния дроб. По този начин инсулинът е по-ефективен и позволява, с по-ниски нива на циркулация, да понижи кръвната захар.