Бета-блокери при лечението на хипертония Лекарства без рецепта в ABC - InforMed
Един от най-често използваните класове сърдечно-съдови лекарства днес са бета-блокерите.
ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА НА БЕТА-РЕЦЕПТОРНИТЕ БЛОКЕРИ
Селективност
Неселективните бета-рецепторни блокери (напр. Пропранолол) инхибират както бета1-, така и бета2-рецепторите. Блокадата на бета1-рецепторите намалява сърдечната честота, проводимостта и контрактилитета на миокарда, но инхибирането на бета2-рецепторите е основно отговорно за страничните ефекти (бронхоспазъм, периферна вазоконстрикция), но може да бъде и от полза (напр. Вазоконстрикция при мигрена). Бета1-селективните съединения (напр. Атенолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол) действат предимно върху бета1-рецепторите в сърцето и другаде в тялото. Силата на бета1 селективността варира от агент до агент, но при по-високи дози селективността намалява и бета2 рецепторите също се инхибират.
Частичен агонистичен ефект
Някои бета-блокери (напр. Пиндолол, окспренолол, ацебутолол) имат не само инхибиторни, но и агонистични (ISA = вътрешна симпатомиметична активност) ефекти, които, подобно на бета-блокерите, също могат да бъдат бета1- или бета2-селективни. Тези бета-блокери намаляват сърдечната честота в покой и сърдечния дебит в по-малка степен и също имат съдоразширяващ ефект с преобладаващ бета 2 агонистичен ефект (напр. Пиндолол). Този ефект може да е от полза, например, при хипертония в напреднала възраст, но е неблагоприятен в случаите, когато съответният индуциращ брадикардия ефект е значителен (ангина, АМИ, аритмии).
Мембранно стабилизиращ ефект
Пропранолол и дори някои бета-блокери също имат хинидин-подобна мембраностабилизираща активност (MSA), свойство, което няма значително клинично значение (с изключение на лечението на глаукома). Мембранните стабилизиращи свойства, независими от антиаритмичните и антиангиналните ефекти на бета-блокерите, се проявяват само в случай на значително предозиране, като в този случай те могат да бъдат фатални.
Съдоразширяващ ефект
Напоследък се пускат на пазара и бета-рецепторни блокери от трето поколение, които освен своите бета-блокиращи свойства имат и съдоразширяващ ефект, базиран на различни механизми на действие. Те включват неселективния бета-блокер карведилол, който също блокира алфа-адренергичния рецептор, или бета1-селективния блокер небиволол, който стимулира синтеза на азотен оксид (NO).
Разтворимост в липиди
Фармакокинетичните свойства на бета-блокерите се определят до голяма степен от тяхната разтворимост в липиди и вода. Разтворимите в липиди бета-блокери (напр. Пропранолол, метопролол) се абсорбират лесно от стомашно-чревния тракт и се подлагат на обширен метаболизъм при първо преминаване в черния дроб. Тези средства имат относително по-кратък плазмен полуживот (15 часа), лесно се абсорбират в мозъка и следователно е по-вероятно да причинят странични ефекти на ЦНС (напр. нарушение на съня, кошмари). За разлика от тях, водоразтворимите агенти (напр. Атенолол, соталол) се абсорбират по-слабо, екскретират се непроменени или като активни метаболити през бъбреците и имат по-дълъг плазмен полуживот (6-24 часа). Те едва навлизат в цереброспиналната течност и поради това причиняват странични ефекти на централната нервна система най-рядко. Някои средства (напр. Бисопролол, пиндолол) имат умерена разтворимост в липидите, почти 50% се метаболизират в черния дроб и 50% се екскретират през бъбреците. При чернодробни заболявания предпочитаме мастноразтворимите бета-блокери, особено при вода и бъбречна недостатъчност.