Бензодиазепини Жълт списък

Бензодиазепините са вещества с хетероциклична пръстенна система, която съдържа два азотни атома. Прототипът е диазепам. Фармакологичният спектър на бензодиазепините включва анксиолитични, седативни, мускулно-релаксиращи и антиконвулсивни ефекти, както и депресиращ ефект върху автономната ендокринна система.

приложение

бензодиазепини

Психиатричните области на приложение на бензодиазепините включват:

  • Панически атаки, фобийни разстройства и генерализирани тревожни разстройства
  • Тревожност в контекста на шизофрения и депресия (обикновено в комбинация с антипсихотици или антидепресанти)

В допълнение, бензодиазепините се използват широко за симптоматично лечение на тревожност, напрежение и възбуда, както и нарушения на съня.

В неврологията веществата от тази група се използват като антиепилептици (напр. Диазепам, клоназепам, клобазепам и лоразепам).

Успокояващи бензодиазепини като Б. Мидазолам се използват в диагностични процедури и в анестезиологията.

По-специално тетразепам все още се използва като централно действащ мускулен релаксант. Поради риска от пристрастяване при продължителна употреба, той трябва да се използва само за кратко.

В напреднала възраст и с нарушена чернодробна функция, обичайната доза бензодиазепини трябва да бъде намалена поради бавното елиминиране.

ефект

Ефектът на бензодиазепините е свързан с наличието на ендогенна гама-аминомаслена киселина (GABA). Всички вещества от тази група упражняват своя фармакологичен ефект чрез свързване с модулиращото място на свързване на бензодиазепин на трансмембранния GABAA рецептор. По този начин те увеличават афинитета на невротрансмитера GABA към мястото му на свързване на GABAA рецептора. Резултатът е повишена честота на отваряне на контролирани от GABA хлоридни йонни канали и по този начин повишена хиперполяризация на клетката (т.е. повишено GABAergic инхибиране).

Ефективността на бензодиазепин се определя от неговата химическа структура и свързания с него афинитет към мястото на свързване на бензодиазепина. Продължителността на действие на отделните бензодиазепини се различава значително една от друга и се определя главно от скоростта на метаболитен разпад и образуването на фармакологично активни метаболити.

Клинично бензодиазепините се разделят на вещества с кратко, средно и продължително действие.

Странични ефекти

Следните нежелани реакции могат да се появят при терапия с бензодиазепин:

  • Умора, сънливост, лоша концентрация
  • Нарушение на бдителността и способността за реакция
  • Мускулна слабост (в резултат на централна мускулна релаксация)
  • Респираторни нарушения до респираторна депресия (особено в комбинация с алкохол)
  • Менстични разстройства (особено след IV приложение и с вещества, които бързо преминават в мозъка, като мидазолам)
  • Антероградна амнезия
  • Парадоксални ефекти (напр. Възбуда и раздразнителност, безсъние)
  • Спад в кръвното налягане, респираторна депресия и сърдечен арест (рядко) се наблюдават след i.v. Подарък възможен
  • Зависимост и потенциал за злоупотреба

Активните съставки от тази група могат да ви направят психологически и физически зависими, особено когато се използват за дълъг период от време. Симптомите на отнемане са възможни при бързо отнемане.
При хронична употреба е възможно индуцирането на синдроми на деменция в напреднала възраст.

Взаимодействия

Взаимното засилване на ефекта е възможно чрез централно амортизиращи лекарства като такива. Б.

  • Хипнотици
  • Опиоиди
  • алкохол
  • Антиепилептични лекарства
  • Антидепресанти
  • Антипсихотици
  • Успокоителни антихистамини

Бензодиазепините се разграждат с помощта на изоензими от системата на цитохром P450 (особено CYP3A4 и CYP2C19). Използваните едновременно лекарствени продукти/активни вещества, които също са субстрати на тези изоензими, могат следователно да променят фармакокинетиката на бензодиазепините. Известни инхибитори на CYP3A и CYP2C19 (напр. Циметидин и омепразол) могат да доведат до задълбочена и продължителна седация.

Противопоказание

  • Свръхчувствителност към активната съставка
  • Тежка дихателна недостатъчност
  • История на пристрастяването
  • Миастения гравис
  • Бременност (използвайте само в изключителни случаи, ако има убедителни показания и като се вземе предвид рискът за детето)
  • Кърмене

За пълни предпазни мерки вижте техническата информация за всеки представител.

Алтернативи

Други анксиолитици като Б.:

  • Карбамати
  • Производни на дифенилметан
  • Буспирон

Други хипнотици/успокоителни, като Б.:

  • Свързани с бензодиазепин агенти (така наречените Z-вещества зопиклон, золпидем и залеплон)
  • Барбитурати
  • Мелатонинови рецепторни антагонисти

Други централно действащи мускулни релаксанти като Б.:

Активни съставки

Бензодиазепините включват, например. Б. следните активни съставки:

Съвети

Състезателният бензодиазепинов антагонист флумазенил може да се използва за лечение на тежко отравяне с бензодиазепин (с респираторна депресия).