Аугментин (амоксицилин
Инструкции за медицинска употребалекарствоАугментин ®
Търговско наименование
Аугментин ®
Международно непатентовано име
Не
Доза от
Прах за приготвяне на суспензия за перорално приложение 400 mg/57 mg/5 ml, 35 ml
Състав
5 ml суспензия съдържа
активни вещества: амоксицилин (под формата на амоксицилин трихидрат) 400 mg;
клавуланова киселина (като калиев клавуланат) 57 mg,
помощни вещества: ксантанова смола, аспартам, безводен колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат, кросповидон, кроскармелоза натрий, натриев бензоат, ягодов аромат, безводен силициев диоксид.
Описание
Бял или почти бял прах с жълтеникави частици, с характерна миризма. Приготвената суспензия е бяла или почти бяла; при изправяне бавно се образува бяла или почти бяла утайка.
Фармакотерапевтична група
Антибактериални лекарства за системна употреба. Пеницилини в комбинация с бета-лактамазни инхибитори. Клавуланова киселина + амоксицилин.
ATX код J01CR02
Фармакологични свойстваFармакокинетика
Всмукване
Амоксицилинът и клавуланатът се разтварят добре във водни разтвори с физиологична стойност на рН, бързо и напълно се абсорбират от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Абсорбцията на амоксицилин и клавуланова киселина е оптимална, ако лекарството се приема в началото на хранене. След прием на лекарството вътре, неговата бионаличност е 70%. Профилите на двата компонента на лекарството са сходни и достигат пикова плазмена концентрация (Tmax) за около 1 час. Концентрацията на амоксицилин и клавуланова киселина в кръвния серум е еднаква както при комбинираната употреба на амоксицилин и клавуланова киселина, така и всеки компонент поотделно.
Разпределение
Терапевтичните концентрации на амоксицилин и клавуланова киселина се постигат в различни органи и тъкани, интерстициална течност (бели дробове, коремни органи, жлъчен мехур, мастна, костна и мускулна тъкани, плеврални, синовиални и перитонеални течности, кожа, жлъчка, гнойно отделяне, храчки). Амоксицилин и клавуланова киселина практически не проникват в цереброспиналната течност.
Свързването на амоксицилин и клавуланова киселина с плазмените протеини е умерено: 25% за клавуланова киселина и 18% за амоксицилин. Амоксицилинът, както повечето пеницилини, се екскретира в кърмата. Следи от клавуланова киселина се откриват и в кърмата. С изключение на риска от сенсибилизация, амоксицилин и клавуланова киселина не оказват неблагоприятно влияние върху здравето на кърмачетата. Амоксицилин и клавуланова киселина преминават през плацентарната бариера.
Елиминиране
Амоксицилин се екскретира предимно чрез бъбреците, докато клавулановата киселина се екскретира както чрез бъбреците, така и извън бъбреците. След еднократно перорално приложение на една таблетка от 250 mg/125 mg или 500 mg/125 mg, приблизително 60-70% амоксицилин и 40-65% клавуланова киселина се екскретират в урината непроменени през първите 6 часа.
Метаболизъм
Амоксицилин се екскретира частично с урината под формата на неактивна пеницилинова киселина в количество, еквивалентно на 10-25% от приетата доза. Клавулановата киселина в организма се метаболизира екстензивно до 2,5-дихидро-4- (2-хидроксиетил) -5-оксо-1Н-пирол-3-карбоксилна киселина и 1-амино-4-хидрокси-бутан-2-он и се отделя с урината и изпражненията, както и под формата на въглероден диоксид през издишания въздух.
Фармакодинамика
Augmentin ® е комбиниран антибиотик, съдържащ амоксицилин и клавуланова киселина, с широк спектър на бактерицидно действие, устойчив на бета-лактамаза.
Амоксицилин е широкоспектърен полусинтетичен антибиотик, който е активен срещу много грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. Амоксицилинът се разрушава от бета-лактамазите и не действа върху микроорганизмите, които произвеждат този ензим. Механизмът на действие на амоксицилин е да инхибира биосинтеза на пептидогликани на бактериалната клетъчна стена, което обикновено води до лизис и клетъчна смърт.