Атропин като антидот

Атропинът е класически блокер на централните М-холинергични рецептори, периферни М-холинергични рецептори. Използва се като противоотрова за лечение на отравяне с М-холиностимуланти и AChE инхибитори, например органофосфатни инсектициди и химически бойни агенти нерв­но паралитично действие.

Химични свойства

Атропинът, заедно със скополамин, се наричат ​​алкалоиди на тропан, които са третични амини­нас и затова лесно проникват в централната нервна система. М-антихолинергици, отн­свързани с кватернерни амини, например гликопирониев бромид, ипратропиев бромид, тиотропиев бромид, не са в състояние да преминат през кръвно-мозъчната бариера.

Фармакодинамика

Холинергичните рецептори се подразделят на М- и Н-холинергични рецептори. Атропинът е блокер на М-холинергичните рецептори. Тези рецептори са широко разпространени в централната и периферната нервна система. относно­продължителността на действие на атропина зависи от дозата, начина на приложение и е средно 24 часа или повече, предвид ефекта върху­ефективни органи.

AChE инхибитори (по-специално органофосфор и карбамат­инсектициди, химически бойни агенти, нервни агенти­действие) предотвратяват разграждането на ацетилхолин и като следствие водят до неговото натрупване и постоянно стимулиране на холинергичните рецептори. Ефектът на атропина в такива случаи се дължи на спирането на­симулации на М-холинергични рецептори.

Фармакокинетика

Атропинът се абсорбира бързо от различни начини на приложение - чрез вдишване, перорално приложение и интрамускулни инжекции. Когато се приема през устата 1 mg атропин максимален ефект върху сърдечната честота и слюноотделянето­увеличението се наблюдава съответно след 1 и 3 часа. Един час след прилагането на 1 mg атропин на възрастен, неговата серумна концентрация е еднаква както при i/m, така и при i/v инжектиране. При интрамускулно инжектиране с помощта на автоинжектор времето за постигане на максимален ефект е много по-кратко в сравнение с въвеждането на конвенционална спринцовка. След i/m IV­за възрастни атропин в доза от 0,02 mg/kg T1/2 абсорбция и елиминиране­времената бяха съответно 8 минути и 2,5 часа. От 34 до 57% от лекарството се екскретира през бъбреците.