антипсихотици
ТИПИЧНИ АНТИПСИХОТИКИ
халоперидол:
-форми на администриране:
-2mg/ml разтвор; 1 ml съдържа 22 перорални капки
-инжекционен разтвор 5 mg/ml
-бионаличността е по-ниска след перорално приложение в сравнение с интрамускулно инжектиране (средно 60%) поради метаболизма в първия чернодробен пасаж
-индикации: психоза, шизофрения, психомоторна възбуда, тежка и постоянна агресия, насилствено или импулсивно поведение, синдром на Tourette и тежки тикове, маниакален епизод, поведенчески разстройства при деменция, делириум, при умствено изостанали или органично увредени пациенти, хълцане и нелечимо повръщане по други методи
-доза: за умерени симптоми: 1,5–3 mg (0,75–1,5 ml) 2-3 пъти на ден; при тежки симптоми или резистентни пациенти: 3–5 mg (1,5–2,5 ml) 2-3 пъти на ден; дозата може да се увеличи до 10-20 mg (5-10 ml) 3 пъти дневно
-странични ефекти: при високи дози: екстрапирамидни симптоми, акатизия, тардивна дискинезия, седация, главоболие, объркване, световъртеж, хиперпролактинемия; редки: тахикардия, удължаване на QT интервала, torsade de pointes, камерни аритмии; много редки: злокачествен невролептичен синдром
-противопоказания: скорошен инфаркт на миокарда, удължаване на QT интервала, анамнеза за камерни аритмии или torsade de pointes, значителна брадикардия или AV блок степен 2/3, некоригирана хипокалиемия, комбинация с други лекарства, които удължават QT интервала.
TIAPRID cp 100mg; ампули 100mg/2ml
-информация: краткосрочно лечение на възбуда и агресия (особено при пациенти с хроничен алкохолизъм и възрастни хора, свързани с алкохола разстройства с изключение на остра интоксикация
-доза: 50-300 mg/ден
-странични ефекти: гадене, диария, коремна болка, нарушения на съня (безсъние, сънливост), главоболие, сухота в устата, сексуална дисфункция
-Противопоказания: пролактин-зависими тумори: рак на гърдата, аденом на хипофизата; феохромоцитом; бременност, кърмене, комбинация с леводопа и други допаминергични лекарства
СУЛПИРИД (ЕГЛОНИЛ): cp 50mg, 200mg; разтвор за инжектиране 100 mg/2 ml
-информация: психоза, шизофрения, поведенчески разстройства, тревожност, депресия
-доза: 50-800 mg/ден; ниските дози от 50-200mg/ден са активатори и се използват при депресия и негативни симптоми на психоза, дози над 400mg/ден имат седативен и антипсихотичен ефект, като се използват за положителни симптоми при психоза
-странични ефекти: хиперпролактинемия, безпокойство, акатизия, треперене, скованост на мускулите, безсъние или седация, наддаване на тегло
-Противопоказания: пролактин-зависими тумори: рак на гърдата, аденом на хипофизата; феохромоцитом, консумация на алкохол, бременност, кърмене
ЛЕВОМЕПРОМАЗИН cp 25 mg:
-индикации: психоза, шизофрения, биполярно разстройство
-доза: 25-200 mg/ден
-странични ефекти: седация, наддаване на тегло, замаяност, световъртеж, липотимия, ниско кръвно налягане, хиперпролактинемия, антихолинергични ефекти (сухота в устата, запек, паралитичен илеус, задържане на урина); при високи дози екстрапирамиден синдром, ранна дискинезия (припадъци на тортиколис, тризм), акатизия, тардивна дискинезия, редки: удължаване на QT интервала, злокачествен невролептичен синдром
-противопоказания: тесноъгълна глаукома, уретро-простатни нарушения с риск от задържане на урина, анамнеза за агранулоцитоза
FLUPENTIXOL (FLUANXOL DEPOT) инжекционен разтвор 20 mg/ml:
-индикации: психоза, шизофрения
-доза: 1-2 ml на интервал от 1-4 седмици
-странични ефекти: акатизия, неволеви движения (хиперкинезия), движения с бавна и ниска амплитуда (хипокинезия), паркинсонизъм, сухота в устата, тахикардия, сърцебиене, тремор, дистония, замаяност, сънливост, главоболие, повишен апетит, наддаване на тегло, хиперсекреция, хиперсекреция чувство на умора, слабост, възбуда, намалено либидо
АТИПИЧНИ АНТИПСИХОТИКИ
оланзапин:
РИСПЕРИДОН (RISPOLEPT, RISPEN):
АМИСУЛПРИД (СОЛИАН, МИДОРА): cp 200mg, 400mg
-информация: психоза, шизофрения, депресивно разстройство с психотични симптоми или резистентност към лечение
-доза: отрицателни симптоми на шизофрения, депресия: 50-300 mg/ден, положителни симптоми на шизофрения, психоза: 400-800 mg/ден
-странични ефекти: хиперпролактинемия, екстрапирамидни симптоми (тремор, скованост, хипокинезия, хиперсаливация, акатизия, дискинезия), остра дистония (спазматичен тортиколис, очни гърчове, тризм), дозозависима, сексуална дисфункция, хипотония, наддаване на тегло
-противопоказания: пролактин-зависими тумори: рак на гърдата, аденом на хипофизата; феохромоцитом, консумация на алкохол, бременност, кърмене; Препоръчва се повишено внимание при лечение на пациенти с болестта на Паркинсон, тъй като може да влоши заболяването
КВЕТИАПИН (SEROQUEL, UNIQUET и др.): Cp 50 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg, 400 mg
-информация: психози, шизофрения, биполярно афективно разстройство, тежко депресивно разстройство, тежки тревожни разстройства, обсесивно-компулсивно разстройство, деменция психотични разстройства, делириум, болест на Паркинсон
-доза: 50 mg-300 mg при депресия и тревожност, 400-600 mg при биполярно афективно разстройство, 600 mg-800 mg при шизофрения
-странични ефекти: сънливост, световъртеж, главоболие, наддаване на тегло, сухота в устата, ортостатична хипотония, тахикардия
-Ползи: не причинява хиперпролактинемия, нито екстрапирамидни реакции, не е доказано елиминиране в кърмата
ЗИПРАЗИДОН (ZELDOX):
-форми на администриране: cp 20mg, 40mg, 60mg, 80 mg, инжекционна форма 20 mg/ml
-информация: психоза, шизофрения, биполярно афективно разстройство, резистентни на лечение повтарящи се депресивни разстройства
-доза: 80-160 mg/ден
-странични ефекти: сънливост, екстрапирамидни симптоми, гадене, запек, ортостатична хипотония - което може да причини преходна тахикардия, световъртеж или синкоп, повишен риск от удължаване на QTc (трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с брадикардия, хипокалиемия, дълго вродени комбинация с други лекарства, които увеличават QTc интервала, некомпенсирана сърдечна недостатъчност, сърдечни аритмии, скорошен инфаркт на миокарда или постоянни стойности на QTc над 500 msec)
-Ползи: не причинява хиперпролактинемия, намален риск от наддаване на тегло, намален риск от повишени липиди и кръвна захар
ПАЛИПЕРИДОН (INVEGA, XEPLION, TREVICTA):
-форми на администриране:
-таблетки с удължено освобождаване (Invega): 3 mg, 6 mg, 9 mg, 12 mg
-веднъж месечно инжекционна суспензия с удължено освобождаване (Xeplion): 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg
-инжекционна суспензия с удължено освобождаване веднъж на всеки три месеца (Trevicta): 175 mg, 263 mg, 350 mg, 525 mg
-доза: таблетки с удължено освобождаване: 3-12 mg на ден
-информация: шизофрения, шизоафективно разстройство
-странични ефекти: Дозозависими екстрапирамидни симптоми, хиперпролактинемия, наддаване на тегло, дислипидемия, непоносимост към глюкоза, удължаване на QTc, тахикардия, ортостатична хипотония, запек, диария, гадене, замаяност
-противопоказания: пациенти с анамнеза за удължаване на Qtc, сърдечни аритмии, скорошен остър миокарден инфаркт, декомпенсирана сърдечна недостатъчност, стомашно-чревна стеноза
АРИПИПРАЗОЛ (ABILIFY, ASTORET, ARYZALERA):
-форми на администриране: cp 10 mg, 15 mg, флакони 7,5 mg/ml, перорален разтвор 1 mg/ml, инжекционна суспензия с удължено освобождаване Abilfy Maintena 400 mg
-индикации: психоза, шизофрения, биполярно афективно разстройство - маниакални и смесени епизоди, голям депресивен епизод с психотични симптоми или устойчиви на лечение
-доза: 10-30 mg/ден, Abilify поддържа 300-400 mg веднъж месечно
-странични ефекти: безпокойство, тревожност, акатизия, безсъние/седация, стомашно-чревни разстройства (гадене, повръщане, запек), главоболие
-Ползи: нисък риск от наддаване на тегло, нисък риск от седация, не причинява хиперпролактинемия, не повишава кръвната захар или липидите
клозапин: 25 mg, 100 mg
Потенциално тежки нежелани реакции:
-агранулоцитоза (0,7%) и неутропения (3%), които могат да се проявят с признаци и симптоми, подобни на грип или инфекция: треска, възпалено гърло, язви в устната кухина или перианална и т.н.
Ако левкоцитите спаднат под 3000/mm3 или абсолютният брой неутрофили падне под 1500/mm3, клозапин се спира окончателно и се изпраща на пациента от хематолог
-хипергликемия: екстремна в някои случаи
-невролептичен злокачествен синдром - особено ако клозапин се комбинира с друг антипсихотик
-белодробна емболия,
-миокардит, кардиомиопатия
-паралитичен илеус
-наддаване на тегло - често и може да стане значително
--често успокояване и може да стане значително, някои не могат да го понасят
-припадъци: зависят от дозата (5% от тези, които получават клозапин над 600 mg/ден, имат припадъци); дозата клозапин над 550 mg/ден изисква антиконвулсант за предотвратяване на гърчове