Антипсихотици Основното
Резюме на листа
Антипсихотиците или невролептиците представляват фармакологичен клас, чийто най-нисък общ знаменател е, че те са антагонисти на D2 рецепторите. Синтезът на хлорпромазин в началото на петдесетте години и използването му в психиатрията революционизира грижата за психотични пациенти и основава психофармакологията.
Понастоящем във Франция се предлагат повече от двадесет молекули.
Тези молекули могат да бъдат класифицирани според тяхната химическа структура в девет подгрупи. Съществуват и други класификации, които се основават на техния фармакологичен спектър (свързване с други подвидове допаминергични рецептори или със серотонергични, холинергични, адренергични, хистаминергични рецептори.) Или техния терапевтичен профил (дехибитори, успокоителни.). Най-важното разграничение е да се разграничат така наречените класически, конвенционални или първо поколение антипсихотици от тези, наречени атипични или второ поколение. Тъй като се обсъжда терминът атипичен срещу типичен антипсихотик, сега по-лесно се говори за антипсихотици от 1-во и 2-ро поколение.
Антипсихотиците се предписват за симптоматично лечение на психози при възрастни, по-специално шизофреници, но по-добрата приемливост на новите молекули позволява техните показания да се разширят върху деца (детска психоза и шизофрения, аутизъм) и възрастни хора (възбуда, агресия, психо- поведенчески разстройства на деменции), например.
Главата за неблагоприятните ефекти е доминирана от неврологични ефекти, по-специално екстрапирамидни ефекти, произтичащи от блокадата на допаминергичните рецептори в нигростриатните пътища, които обаче са по-редки при новите молекули. Други нежелани ефекти често се приемат зле и могат да доведат до прекъсване на лечението (наддаване на тегло, нарушения на либидото). От особено значение е удължаването на QTc и сърдечно-съдовия риск. Агранулоцитозата, индуцирана с честота от 1% от клозапин, изисква регулиран хематологичен мониторинг.
ECN артикул (и)
Физиопатологично напомняне
Разбирането на фармакологичните свойства на различни антипсихотици позволява рационално използване на всеки от тях в зависимост от взаимодействието им с невротрансмитерите, като тези взаимодействия обясняват както клиничните ефекти, така и неблагоприятните ефекти.
Участието на допаминергичната система в шизофренията е постулирано още през 1963 г. от Carlsson и Lindqvist. Основат се основните аргументи в полза на преобладаващата роля на допамина в тази патология (фигура 1):
- върху клиничните ефекти: понастоящем няма лекарство, активно при тези заболявания, което да не е антагонист на D2 рецепторите (дори ако това не винаги е рецепторът, към който има най-голям афинитет). Всички опити за разработване на антипсихотици, насочени към серотонинергичната система или други подтипове допаминови рецептори без активност на анти-D2, са неуспешни.