Антимикробни средства във фармацевтичната практика eLitMed
Преди да използвате антимикробни средства, от съществено значение е да знаете вида на бактериите, които са причинили инфекцията. Ако тежестта на инфекцията не позволява да се определи вида на патогена, като незабавна намеса трябва да се използва антибиотик. Тоест е необходимо емпирично лечение, което означава, че патогените на инфекциите е много вероятно да бъдат прогнозирани. Преди да започнете антимикробно лечение, също е важно да разберете дали инфекцията е възникнала извън или вътре в болницата, тъй като в един или друг случай могат да се имат предвид различни фактори на резистентност. Използват се различни комбинации от лекарства, за да се предотврати развитието на антимикробна резистентност.
Агентите, действащи върху микроби и други паразити, могат да бъдат групирани, както следва:
1.) Лекарствени продукти, действащи върху синтеза на бактериите в клетъчната стена
2.) Агенти, действащи върху рибозомите на бактериите (аминоглюкозиди, макролиди,
хлорамфеникол, тетрациклини)
3.) Антагонисти на фолиевата киселина
4.) Други антибактериални препарати
5.) Антимикобактериални средства
6.) Противогъбични препарати
7.) Антивирусни лекарства
8.) Агенти за лечение на глистни инфекции
Би било възможно да се опишат лекарствените продукти, принадлежащи към горните осем групи, като тяхната фармакология, кинетика, механизъм на действие, странични ефекти, взаимодействия и елиминиране на стотици страници. Това резюме се ограничава до най-важните знания за първата група препарати, фармакологичните свойства и използването на лекарствени продукти за синтез на бактериална клетъчна стена.
Агентите, които действат върху синтеза на бактериите в клетъчната стена, могат да бъдат допълнително разделени на четири подгрупи, които са както следва:
а.) пеницилини,
б.) цефалоспорини,
в.) карбапенеми,
г.) гликопептидни антибиотици.
Пеницилини
Пеницилините инхибират структурата на клетъчната стена на бактериите с клетъчна стена, като предотвратяват структурата на скелета на пептидогликана в клетъчната стена. При липса на непокътната клетъчна стена бактерията умира осмотично. Пеницилините се инхибират от синтеза на клетъчната стена, като се използва бета-лактамен пръстен в антибиотичната молекула. По този начин пеницилините действат върху бактериите, които осъществяват синтеза на пептидогликан, но са неефективни върху патогените без клетъчна стена. Β-лактамните антибиотици убиват Грам (+) патогени, но пептидогликанът в клетъчната стена на Грам (-) бактериите е защитен от специален протеинов слой, така че тези микроорганизми не са засегнати от пеницилини.
Значителна част от бактериите произвеждат пеницилиназа (лактамаза) като защитен механизъм срещу пеницилин, който елиминира антибактериалната активност на тези пеницилинови производни чрез разцепване на лактамния (лактаматен) пръстен от β-лактамни антибиотици. Така с течение на времето устойчивостта към антибиотици от пеницилинов тип се развива и при Грам (+) бактерии.
Производните на пеницилин се считат за атоксични, но не и без странични ефекти. Страничните ефекти включват алергия, анафилактични реакции, еозинофилия, висока температура, интерстициален нефрит и синдром на Стивънс-Джонсън (тежка форма на еритемен ексудативен мултиформ). Незабавното прекратяване на антибиотика може да се използва като терапия; смес за локално разклащане, в по-тежки случаи е показан стероиден мехлем.
Молекулата на пеницилина е чувствителна към киселина и неефективна, когато се прилага перорално. Модификацията на гръбначния стълб обаче позволи използването на перицинови производни, прилагани през устата, въпреки че тяхната бионаличност е само около 50%. Те включват пеницилин V, пенамецилин, оксацилин и ампицилин. В сравнение с тях амоксицилинът се абсорбира добре и по-малко дразни чревната флора.