Антидиарейни средства Основните моменти

Резюме на листа

Диарията се определя от твърде честото отделяне на твърде много воднисти или пастообразни изпражнения (с тегло> 300 g/d). На практика говорим за диария, когато има повече от 3 хлабави или воднисти изпражнения на ден.

Трябва да правим разлика между остра диария и хронична диария. Острата диария обикновено трае по-малко от 8 до 10 дни. Предшества се от нормален транзит и не се повтаря в краткосрочен план. Хроничната диария обикновено продължава месеци или години. Появата на хронична диария може да бъде объркана с остра диария, която е много по-често срещана.

Острата диария най-често е от вирусен произход и основната цел на лечението е да се предотвратят усложнения като дехидратация, на които малките деца са особено изложени. В случай на фебрилна диария или с дизентериален синдром (слуз + кръв) лечението е преди всичко етиологично с бактериологични проби. В случай на остра "лека" диария можем да препоръчаме храни като ориз и да избягваме плодовете и зеленчуците.

Причините за хроничната диария са многобройни и лечението е предимно етиологично, но може да бъде и симптоматично, за да намали дискомфорта на пациента.

Лечението на остра диария се основава на:

Рехидратация (особено при деца и възрастни хора),
Транзитни забавители (лоперамид) или антисекретори (рацекадотрил) или диосмектит

Лоперамид е опиоиден агонист, използван при това показание, тъй като неговата абсорбция и проникване в централната нервна система са много ниски, което ограничава централните му странични ефекти, по-специално респираторната депресия. Действа върху стомашно-чревните µ рецептори. Показан е при остра или хронична диария. Той е противопоказан при деца под 2-годишна възраст, тъй като са описани некротизиращи ентероколити и илеус таблици. Не трябва да се използва в случаи на инфекциозна бактериална диария, тъй като излага чревния застой, благоприятстващ свръхрастеж на микроби, който може да е отговорен за абсцес, чревна перфорация или дори перитонит.

Рацекадотрил е инхибитор на чревната енкефалиназа, който има чисто антисекреторно действие, без ефект върху чревната подвижност. Той причинява повишаване нивото на енкефалини в чревната лигавица, което инхибира хиперсекрецията на течности и електролити. Той е терапевтичен предшественик, хидролизиран в тиорфан след перорално или интравенозно приложение.

Диосмектитът е "адсорбент", който не се абсорбира. Диосмектитът вече не трябва да се използва при кърмачета.

Основните странични ефекти на антидиарейните средства са запек, особено при лоперамид.

Наблюдението на лечението се основава на проследяване на транзитния и хидратиращия статус на пациента, особено ако става въпрос за дете или възрастен човек. Инфекцията с Clostridium difficile трябва да се изследва за диария, възникнала след антибиотично лечение.

Трябва да се има предвид, че лекарствата против диария са симптоматични лекарства. Рехидратацията предотвратява основното усложнение (извънклетъчна дехидратация) и антибиотици за лечение на някои бактериални диарии (салмонелоза, ентеропатогенна Е. Coli, кампилобактер, клостридий.). И накрая, има превантивни лечения (ваксини срещу ротавирус при кърмачета и срещу холера).

ECN артикул (и)

Физиопатологично напомняне

Диарията се определя като отделяне на твърде чести изпражнения (повече от три пъти на ден) и/или твърде обилни (повече от 300 g/ден).

Основните причини за острата диария са инфекциозни: бактериални (самият зародиш или неговият токсин), паразитни, вирусни или лекарствени (антибиотици, колхицин, дигиталис, химиотерапия и др.). По-рядко острата диария е възпалителна или с непоносимост към храна по произход, изключително исхемична.

Има два основни типа остра диария:

Дизентеричен синдром, който съчетава слузно-кървави изпражнения, болки в корема, щамове, тенезми и треска. Развиващите се рискове са колапс, бактериемия, чревна перфорация.
Холериформният синдром, който свързва водната диария с обилни изпражнения, понякога повръщане и коремна болка и обикновено липса на висока температура. Прогресивният риск е доминиран от дехидратация.

Има и хронична диария, особено в контекста на невропатии като диабет.

Съществуващи лекарства

В повечето случаи острата диария не налага лечение. Необходимо е обаче да се гарантира, че няма риск от дехидратация, особено при кърмачета и възрастни хора. При деца лечението на остра диария се основава на използването на орални разтвори за рехидратация (ORS), за да се предотврати този риск от дехидратация.

Предлагат се два основни класа симптоматични лекарства:

Транзитни забавители, опиоидни агонисти (лоперамид), които са полезни при хронична диария с ускорен транзит и в определени ситуации на остра диария (например за пътуване със самолет и др.).
Антисекретори, главно инхибитори на енкефалиназа (рацекадотрил), които могат да се предлагат при остра диария и някои остри вирусни диарии.

При остра диария с повишена секреция на течности и електролити (синдром на холериформ) е необходима рехидратация през устата или интравенозно, за да се компенсират загубите на вода и йони.

Можем да цитираме и "адсорбиращи" лекарства (като диосмектит), които често се използват при хронична или остра доброкачествена диария с по-ниско ниво на доказателства.

Механизми на действие на различни молекули

Той е опиоиден агонист на µ рецептори, структурен аналог на опиатите, който, подобно на всяка молекула от този клас, намалява чревната перисталтика, по-специално времето на транзит на дебелото черво.
Той също така има умерен антисекреторен ефект, като увеличава хидро-електролитния поток от чревния лумен към плазмения полюс на ентероцита и намалява обратния поток.
Уважава чревната флора.