Anorectic - Химическо училище
Аноректик
The Аноректики (Гръцки аноректейн: „нямат апетит“) или Потискащи апетита; също Потискащи апетита; са лекарства с подтискащ апетита ефект, които се използват с цел отслабване. Този ефект се основава на инхибиране на центъра на глада или влияние върху центъра на ситост в хипоталамуса на мозъка. Най-известните представители на тази група вещества са Aminorex, Cathine, Ephedrine, Phentermine, Fenfluramine, Sibutramine и Rimonabant. Много от тези лекарства се използват поради тежки странични ефекти като: Б. белодробна хипертония и увреждане на сърдечната клапа, които вече не се използват терапевтично.
фармакология
Механизъм на действие
Намаляващият ефект на аноректиците се основава главно на инхибиране на центъра на глада или влияние върху центъра на ситост в хипоталамуса на мозъка. Освен това, аноректиците със симпатомиметичен ефект могат да допринесат за загуба на тегло чрез увеличаване на основния метаболизъм. На молекулярно ниво увеличаването на невротрансмитерите норадреналин, допамин и серотонин в мозъка, индуцирано от тези лекарства, се счита за отговорно за централното инхибиране на апетита и увеличаването на основния метаболизъм. Активирането на серотониновия рецептор подтип 2С (5-НТ2С) също се обсъжда като механизъм на аноректичния ефект на класически подтискащи апетита като фенфлурамин. Аноректичният ефект на лоркасерин се основава на този механизъм. [2]
Инхибирането на канабиноидния рецептор CB1 също води до значително инхибиране на апетита. Понастоящем се изследват рецептори за опиоиди, невропептид Y, потискащ апетита хормон лептин и стимулиращ апетита хорлен грелин като допълнителни целеви структури за нови аноректици.
Наблюдаваните намаления на теглото обаче винаги са ограничени до периода на прием. Участниците в изследването, които са имали значителна загуба на тегло, докато са приемали аноректици, са се върнали към първоначалното си тегло, след като са спрели да ги приемат. Следователно ползите от аноректиците се разглеждат като съмнителни.
Странични ефекти
Поради многобройни странични ефекти, като Б. артериална хипертония, тахикардия, увреждане на сърдечните клапи и поради техния потенциал за пристрастяване тези лекарства са в лоша репутация. Наблюдаваната връзка между употребата на аноректични лекарства и повишената честота на белодробна хипертония доведе до оттегляне на Aminorex, фенфлурамин и дексфенфлурамин. Тези странични ефекти, подобно на аноректичните ефекти, са свързани с повишаване на концентрацията на невротрансмитери в синаптичната междина или активиране на серотониновите рецептори.
В състезателните спортове много подтискащи апетита се считат за допинг агенти.
химия
Химически аноректиците се получават най-вече от амфетамин, но за разлика от това те почти нямат никакви психостимулиращи ефекти. Най-известните представители на тази група вещества или вещества с фенилетиламинова структура, на която се основава амфетаминът, са Aminorex, Phentermine, Fenfluramine, Dexfenfluramine, Furfenorex и Sibutramine. Също така растителната активна съставка ефедрин от Ephedra vulgaris показва структурна връзка с амфетамините.
Антагонистът на канабиноидните рецептори римонабант, от друга страна, е напълно различен от амфетаминовите производни.
Билкови добавки, като напр Б. Екстракти от южноафриканското сочно растение Hoodia gordonii, се рекламират като подтискащи апетита. Ефективността и особено безвредността на този екстракт е противоречива.
Злоупотреба
Продуктите, които са свободно достъпни в Интернет и които са етикетирани като билкови, могат да съдържат синтетични лекарства във високи дози и може да са твърде скъпи. U. водят до тежки симптоми на интоксикация. [3]