Андрогел - мнения

Андрогелът е андрогенно лекарство. Ендогенните андрогени (главно тестостерон), секретирани от тестисите и техният основен метаболит дихидротестостерон, са отговорни за развитието на външните и вътрешните полови органи и за развитието и запазването на вторичните сексуални характеристики и либидото.

Те имат общ ефект върху анаболизма на протеините, върху развитието на скелетните мускули и върху разпределението на подкожните мазнини, намаляват отделянето на азот, натрий, калий, хлориди, фосфати и вода в урината. Тестостеронът не предизвиква развитие на тестисите: той намалява хипофизната секреция на гонадотропини.

Ефектите на тестостерона върху определени целеви органи се проявяват след периферното превръщане на тестостерона в естрадиол, който след това се свързва с естрогенните рецептори в ядрата на целевите клетки (като хипофизната жлеза, мастната тъкан, мозъка, костите и др.).

фармакокинетика

Степента на абсорбция на тестостерон през кожата варира между около 9% и 14% от приложената доза.

След абсорбцията тестостеронът навлиза в системната циркулация при относително постоянни концентрации за 24 часа. Нивата на серумен тестостерон се повишават от първия час след приема на Androgel, достигайки постоянна стойност от втория ден на лечението. Ежедневните колебания в нивата на тестостерон имат същата амплитуда като промените в съдържанието на ендогенен тестостерон, наблюдавани в циркадния ритъм.

При външния път на приложение на лекарството няма надфизиологични пикове в концентрацията на тестостерон в кръвта в резултат на метода на приложение на инжекцията. За разлика от оралната терапия, външната употреба на лекарството не води до повишаване на концентрацията на чернодробни стероиди над физиологичните норми. Употребата на 5 g Androgel води до средно увеличение на плазмените концентрации на тестостерон от приблизително 2,5 ng/ml (8,7 nmol/L).

Основните активни метаболити на тестостерона са дихидротестостерон и естрадиол.

След спиране на лечението нивата на тестостерон започват да падат около 24 часа след последното приложение. Концентрацията се връща към изходното ниво приблизително 72-96 часа след последната доза. Лекарството се екскретира главно с урината и изпражненията като конюгирани с тестостерон метаболити.

Форма на издаване

Гелът за външна употреба е прозрачен или леко опалесциращ, безцветен, с мирис на алкохол.

Активното вещество е тестостерон.

Помощни вещества: изопропилмиристат - 25 mg, етанол (96%) - 3,57 g, карбомер 980 - 45 mg, натриев хидроксид - 236 mg, пречистена вода - до 5 g.

Дозировка

Препоръчителната дневна доза е 5 g гел (т.е. 50 mg тестостерон). Лекарството се прилага 1 път/ден по едно и също време, за предпочитане сутрин. Дневната доза може да се коригира според клиничните и лабораторни параметри, но не трябва да надвишава 10 g гел. Корекцията на схемата на дозиране трябва да се извършва на стъпки от 2,5 g гел/ден.

За да се коригира дозата на лекарството, е необходимо да се определи концентрацията на тестостерон в серума, сутрин, преди приложението на лекарството, като се започне с третия ден след започване на лечението (в рамките на една седмица). Дозата може да бъде намалена, ако нивото на тестостерон в плазмата е увеличено или обратно, ако нивото на тестостерон е ниско.

Гелът се прилага върху чиста, суха и неповредена кожа на раменете, предмишниците и/или корема. Не прилагайте гела върху гениталната област, тъй като високото съдържание на етилов алкохол в препарата може да причини локално дразнене.

предозиране

Случаите на предозиране при приложението на Androgel са почти нулеви. След инжектиране на тестостерон е описан само един случай на предозиране. Това е инсулт при пациент с висока плазмена концентрация на тестостерон от 114 ng/ml (395 nmol/l). Малко вероятно е обаче такива плазмени нива на тестостерон да се получат чрез прилагане на лекарството върху кожата.

Взаимодействие

При едновременната употреба на Androgel и индиректни антикоагуланти е възможно да се увеличи ефектът на последните чрез промяна на синтеза на чернодробния коагулационен фактор и конкурентно инхибиране на свързването с плазмените протеини. На пациентите, получаващи перорални антикоагуланти с Androgel, се препоръчва да наблюдават протромбиновото време, особено най-често в началото и/или в края на андрогенната терапия.

Комбинираната употреба на Androgel с кортикостероиди може да увеличи риска от отоци. Препоръчва се повишено внимание при споделяне на тези лекарства, особено при пациенти със сърдечни, бъбречни или чернодробни заболявания.

Андрогените могат да намалят нивата на тироксин-свързващ глобулин, което води до намалени серумни концентрации на Т4 и повишена чувствителност към Т3 и Т4. Нивата на свободния тиреоиден хормон обаче остават непроменени и няма клинични прояви на хипотиреоидизъм.

индикации

Androgel е показан в заместителна терапия при ендогенен дефицит на тестостерон.

Противопоказания

Androgel е противопоказан при:

карцином на гърдата;
рак на простатата;
свръхчувствителност към тестостерон или други компоненти на лекарството.