Анаприлин (Борисов завод)
Производител: АД "Борисов завод за медицински препарати" Република Беларус
ATC код: C07AA05
Форма на освобождаване: Твърди лекарствени форми. Хапчета.
Основни характеристики. Състав:
Активна съставка: 40 mg пропранолол в 1 таблетка.
Помощни вещества: пудра захар, гранулирана захар, картофено нишесте, талк, калциев стеарат.
Фармакологични свойства:
Фармакодинамика. Анаприлин блокира β1 и β2-адренергичните рецептори. Поради намаляване на симпатиковите влияния върху β1-адренергичните рецептори на сърцето, има намаляване на силата и честотата на неговите контракции, инхибиране на възбудимостта и проводимостта. Намалява секрецията на ренин. Във връзка с блокадата на β2-адренергичните рецептори, Анаприлин повишава тонуса на бронхите, съкратителната активност на миометриума, стеснява кръвоносните съдове (включително коронарните), намалява хипергликемичния ефект на адреналина.
Има антиангинален, хипотензивен и антиаритмичен ефект.
Фармакокинетика. След перорално приложение се абсорбира бързо и напълно достатъчно (90%). Максималната концентрация на лекарството (Cmax) в кръвната плазма се достига след 1-1,5 часа. Бионаличността след еднократно перорално приложение е 30-40% (ефектът от "първото преминаване" през черния дроб), при продължително приложение увеличава се (метаболитите, инхибиращи ензимите, се образуват в черния дроб).
Притежава висока липофилност, натрупва се в белодробната тъкан, мозъка, бъбреците, сърцето. Прониква през кръвно-мозъчните и плацентарните бариери в кърмата. Комуникация с протеини в кръвната плазма - 90-95%.
Биотрансформиран в черния дроб чрез глюкурониране. Той постъпва в червата с жлъчка, деглюкуронизира се и се реабсорбира.
Относително бързо се екскретира от тялото. Полуживотът на лекарството (T1/2) е 3-5 часа, на фона на приложението на курса може да се удължи до 12 часа.Екскретира се с урината - 90%, непроменен - по-малко от 1%. Не се отстранява чрез хемодиализа.
Показания за употреба:
Артериална хипертония, стабилна стенокардия в покой и напрежение; есенциален тремор; в комплексната терапия на тиреотоксикоза, тревожни разстройства; профилактика на мигрена.
Начин на приложение и дозировка:
Разпределете вътре след хранене. При артериална хипертония - 40 mg 2 пъти дневно. Ако ефектът е недостатъчен, дозата се увеличава до 40 mg 3 пъти или 80 mg 2 пъти на ден. Максималната дневна доза е 320 mg (в изключителни случаи - 640 mg).
При ангина пекторис - при начална доза от 20 mg 3 пъти на ден, след това дозата постепенно се увеличава до 80-120 mg в 2-3 дози. Максималната дневна доза е 240 mg.
За профилактика на мигрена, както и при есенциален тремор - в начална доза от 40 mg 2-3 пъти дневно, ако е необходимо, постепенно увеличаване до 160 mg/ден.
При лечението на тиреотоксикоза, Anaprilin се приема от 40 mg 3-4 пъти на ден. В бъдеще дозата се увеличава на всеки 3-4 дни до оптималната, която ви позволява да контролирате сърдечната честота в диапазона от 60-90 удара в минута.
Ако чернодробната функция е нарушена, е необходимо намаляване на дозата. Бъбречната дисфункция не изисква корекция на дозата.
Характеристики на приложението:
Мониторингът на пациентите трябва да включва мониторинг на сърдечната честота и кръвното налягане (в началото на лечението - ежедневно, след това веднъж на 3-4 месеца), електрокардиограма, концентрация на глюкоза в кръвта при пациенти със захарен диабет (веднъж на всеки 4-5 месеца). При пациенти в напреднала възраст се препоръчва проследяване на бъбречната функция (1 път на 4-5 месеца). Необходима е медицинска консултация, ако сърдечната честота е по-малка от 50/min, докато приемате Anaprilin.
Лечението на коронарна болест на сърцето и артериална хипертония трябва да бъде дългосрочно. Прекратяването на лечението с Anaprilin се извършва постепенно (намаляване на дозата с 25% на всеки 3-4 дни): рязкото отнемане може да увеличи ангиналния синдром и миокардната исхемия, да влоши толерантността към упражненията, да промени реологичните свойства на кръвта и др При пациенти със захарен диабет, употребата на лекарството се извършва под контрола на кръвната глюкоза поради риска от хипогликемия без характерна клинична картина. Пациентите трябва да бъдат инструктирани, че основният симптом на хипогликемия по време на лечението с β-блокери е повишеното изпотяване.
Пациенти с хронична сърдечна недостатъчност (ранни стадии) трябва да използват Anaprilin по време на терапия с диуретици или инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, сърдечни гликозиди.
При пушене ефективността на β-блокерите е по-ниска.
Пациентите, използващи контактни лещи, трябва да вземат предвид, че по време на лечението е възможно да се намали производството на слъзна течност.
Пациентите с феохромоцитом се предписват само след прием на α-блокер.
При тиреотоксикоза Anaprilin може да маскира клиничните признаци на тиреотоксикоза (напр. Тахикардия). Внезапното отнемане при пациенти с тиреотоксикоза е противопоказано, тъй като може да увеличи симптомите.
При едновременното приложение на клонидин, приемането му може да бъде спряно само няколко дни след отмяната на Anaprilin.
Симпатолитиците (например резерпин) могат да усилят ефекта на β-блокерите, такива пациенти трябва да бъдат под постоянно медицинско наблюдение за откриване на артериална хипотония или брадикардия.
Ако пациентите в напреднала възраст развият нарастваща брадикардия (по-малко от 50/min), артериална хипотония (систолично кръвно налягане под 100 mm Hg), атриовентрикуларна блокада, бронхоспазъм, камерни аритмии, тежка чернодробна и бъбречна дисфункция, е необходимо да се намали дозата или да се спре лечение. Препоръчва се прекратяване на терапията с развитие на депресия, причинена от приема на β-блокери.