Ампицилин (Фармакокинетика) - Лекарства за лечение на инфекциозни заболявания -
От стомашно-чревния тракт се абсорбират 30 ... 50% от приетата доза ампицилин. Храната забавя началото и пълнотата на усвояването му. При интрамускулно инжектиране на ампицилин натриева сол, 87% от приложената доза се абсорбира в рамките на 3 часа; ако ампицилин се прилага под формата на суспензия от трихидрат, тогава абсорбцията е още по-бавна.
Когато се прилага интравенозно, максималната концентрация веднага настъпва в кръвната плазма, която намалява биекспоненциално: t 1/2 е равно на 1 ... 1,5 часа. Серумният клирънс е 350 ml/min и 85% от приложената доза се екскретира в урината. При интрамускулно приложение и перорално приложение t 1/2 от лекарството е малко повече, отколкото при интравенозно.
Ампицилинът се екскретира предимно непроменен чрез бъбреците, само 10% от него се подлагат на биотрансформация в неактивен метаболит. Много малко антибиотик се екскретира в жлъчката, но все пак в количества, които създават активна концентрация в нея (приблизително както в кръвния серум).
В кръвта 18 ... 29% от ампицилина е свързано с протеини, той не прониква в еритроцитите и не се свързва с тях. Ампицилин лесно прониква в синовиалната течност, създавайки същата концентрация в нея, както в кръвния серум. В цереброспиналната течност концентрацията му е 40% от серумната концентрация, но с възпаление на менингите се увеличава до 70 ... 95%. След интравенозно приложение активната му концентрация в цереброспиналната течност се поддържа 24 часа или повече. По-лошо прониква в други течности: в носния секрет - 10%, в бронхиалния секрет - 5%, в сълзите и слюнката - 1% от серумното ниво.
При мъртвите деца, получили ампицилин, най-високата му концентрация е открита в бъбреците, след това (в намаляващи количества) в белите дробове, далака, цереброспиналната течност, надбъбречните жлези, черния дроб и мозъка. При бременни жени концентрацията на ампицилин в кръвната плазма е 2 пъти по-малка, отколкото при небременните жени, тъй като бъбречният им клирънс е 2 пъти по-висок. Концентрацията му в кръвта на плацентата и пъпната връв е същата като в кръвта на майката.
Но в тъканите на плода (сърце, бели дробове, черен дроб, бъбреци, цереброспинална течност) неговата концентрация е 10 ... 50% от нивото в кръвния серум на майката. t 1/2 ампицилин при новородени от първия ден от живота - 3,4 часа, на 2-ри ... 5-ти ден - 2,2 часа, а до 4 месеца - същото като при възрастни - 1,1 часа. Детето може да получи ампицилин с майката мляко, тъй като в него се откриват 10 ... 30% от нивото му в кръвната плазма.