Амоксицилин Клавуланова киселина Krka 400 mg57 mg 5 ml прах за перорална суспензия Резюме
Амоксицилин/клавуланова киселина Krka 400 mg/57 mg/5 ml прах за перорална суспензия Обобщение на характеристиките на продукта
- ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Амоксицилин/клавуланова киселина Krka 400 mg/57 mg/5 ml прах за перорална суспензия
- КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
5 ml суспензия съдържа амоксицилин 400 mg (като амоксицилин трихидрат) и клавуланова киселина 57 mg (като калиев клавуланат).
1 ml суспензия съдържа 80 mg амоксицилин (като амоксицилин трихидрат) и 11,4 mg клавуланова киселина (като калиев клавуланат)
Помощни вещества с известен ефект:
5 ml суспензия съдържа 12,5 mg аспартам (E951). 1 ml суспензия съдържа 2,5 mg аспартам (E951).
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
- ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Прах за перорална суспензия.
Бял до почти бял прах.
- КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Амоксицилин/клавуланова киселина Krka е показан за лечение на следните бактериални инфекции при деца и възрастни (вж. Точки 4.2, 4.4 и 5.1):
- Остър бактериален синузит (правилно диагностициран)
- Остър отит на средното ухо
- Остри обостряния на хроничен бронхит (правилно диагностицирани)
- Амбулаторна пневмония
- цистит
- пиелонефрит
- Инфекции на кожата и меките тъкани, особено целулит, ухапвания от животни, тежки зъбни абсцеси с дифузен целулит.
- Костни и ставни инфекции, особено остеомиелит.
- Трябва да се спазват официалните препоръки относно подходящата употреба на лекарства
4.2 Дозировка и начин на приложение
Дозите се изразяват по отношение на съдържанието на амоксицилин/клавуланова киселина, освен ако дозите не са декларирани за отделни компоненти.
Дозата на амоксицилин/крика клавуланова киселина за лечение на определен вид инфекция трябва да отчита:
- Включен патоген и вероятна чувствителност към антибактериални агенти (вж. Точка 4.4)
- Тежест и местоположение на инфекцията
- Възраст, тегло и бъбречна функция на пациента, както е показано по-долу.
Използването на алтернативни форми на кондициониране на амоксицилин/крика клавуланова киселина (напр. Такива, които освобождават по-високи дози амоксицилин и/или други съотношения на амоксицилин/клавуланова киселина) трябва да се има предвид при необходимост (вж. Точки 4.4 и 5.1).
За деца и юноши с тегло CMI].
Има два основни механизма на резистентност към амоксицилин/клавуланова киселина:
- Инактивиране на амоксицилин от бета-лактамазни ензими на бактерии, които не се инхибират от клавуланова киселина, включително клас В, С или D.
- Промяна на PLP, което намалява афинитета на антибиотика към целта.
Непропускливостта на бактериалната стена или механизмът на изтичаща помпа може да причини или да допринесе за бактериална резистентност, особено при грам-отрицателни бактерии.
Критичните стойности на MIC за амоксицилин/клавуланова киселина са тези на Европейския комитет за тестване на антимикробната чувствителност (EUCAST).
Микроорганизъм Критични стойности на чувствителност (μg/ml)
Устойчив междинен чувствителен
Haemophilus influenzae1 ≤1 -> 1
Morexella catarrhalis1 ≤1 -> 1
Staphylococcus aureus2 ≤2 -> 2
Коагулаза-отрицателни стафилококи2 ≤0,25> 0,25
Streptococcus pneumoniae3 ≤0,5 1-2> 2
Грам-положителни анаероби1 ≤4 8> 8
1 Отчетените стойности са за концентрации на амоксицилин. За тестване на чувствителност, концентрацията на клавуланова киселина е определена на 2 mg/l.
2 Отчетените стойности са за оксацилин.
3 Критичните стойности в таблицата се основават на праговете на чувствителност към ампицилин.
4 Критични стойности на резистентност R> 8 mg/l гарантират, че всички щамове с механизми на резистентност се отчитат като резистентни.
5 Критичните стойности в таблицата се основават на праговете за чувствителност към бензилпеницилин.
Преобладаването на резистентност може да варира за избрани видове в зависимост от географския район и времето, а местната информация за резистентността е желателна, особено при лечение на тежки инфекции. Ако е необходимо, трябва да се потърси експертно мнение, когато местното разпространение на резистентност е толкова високо, че полезността на антибиотика е под въпрос поне в случай на някои видове инфекции.
Често чувствителни видове
Грам-положителни аеробни микроорганизми
Staphylococcus aureus (чувствителен към метицилин)
Streptococcus pyogenes и други бета-хемолитични стрептококи
Група Streptococcus viridans
Грам-отрицателни аеробни микроорганизми
Видове, за които придобитата резистентност може да представлява проблем
Грам-положителни аеробни микроорганизми
Грам-отрицателни аеробни микроорганизми
Естествено устойчиви микроорганизми
Грам-отрицателни аеробни микроорганизми
Естествена междинна чувствителност при липса на придобиване на съпротивителни механизми.
Всички устойчиви на метицилин стафилококи са устойчиви на амоксицилин/клавуланова киселина.
1 Streptococcus pneumoniae, който е напълно чувствителен към пеницилин, може да бъде лекуван с амоксицилин/клавуланова киселина. Организмите с някаква свръхчувствителност към пеницилин не трябва да се лекуват с тази формулировка (вж. Точки 4.2 и 4.4).
2 В някои страни от Европейския съюз се съобщава за щамове с по-ниска чувствителност над 10%.
5.2 Фармакокинетични свойства
Амоксицилин и клавуланова киселина напълно се дисоциират във воден разтвор при физиологично рН. И двата компонента се абсорбират бързо и ефективно през устата. Абсорбцията на амоксицилин/клавуланова киселина е оптимална, когато се прилага в началото на хранене. След перорално приложение амоксицилинът и клавулановата киселина имат бионаличност приблизително 70%.
Плазмените профили на двата компонента са сходни и пиковата плазмена концентрация (Tmax) и в двата случая е приблизително един час.
Фармакокинетичните резултати от две отделни проучвания, при които амоксицилин/клавуланова киселина (875 mg/125 mg таблетки два пъти дневно) са прилагани на гладно при група здрави доброволци, са показани по-долу.
Средни стойности (+ SD) на фармакокинетичните параметри
Доза Cmax T max * AUC (0-24h) T 1/2
AMX - амоксицилин, AC - клавуланова киселина
Серумните концентрации на амоксицилин и клавуланова киселина, получени с Amoxicillin/Krka клавуланова киселина, са подобни на тези, получени през устата само с дози амоксицилин или дози клавуланова киселина.
Приблизително 25% от общото количество плазмен препарат в случай на клавуланова киселина и 18% от общото количество плазмен препарат в случай на амоксицилин са свързани с протеини.
Привидният обем на разпределение е приблизително 0,3-0,4 l/kg за амоксицилин и приблизително 0,2 l/kg за клавуланова киселина.
След интравенозно приложение и амоксицилин, и клавуланова киселина са открити в жлъчния мехур, коремната тъкан, кожата, мазнините, мускулната тъкан, синовиалната и перитонеалната течност, жлъчката и гнойта. Амоксицилинът не се разпределя правилно в цереброспиналната течност.
При проучвания върху животни няма доказателства, че в двата компонента има значително задържане на тъкани на вещества, получени от лекарства. Амоксицилин, както повечето пеницилини, може да бъде открит в млякото. Следи от клавуланова киселина могат да бъдат открити и в млякото (вж. Точка 4.6).
Доказано е, че както амоксицилин, така и клавуланова киселина преминават плацентарната бариера (вж. Точка 4.6).
Амоксицилин се екскретира частично с урината като неактивна пеницилинова киселина в количества, еквивалентни на до 10-25% от началната доза. Клавулановата киселина се метаболизира екстензивно при хора и се екскретира с урината и фекалиите и като въглероден диоксид, екскретиран във въздуха с издишване.
Основният път за елиминиране на амоксицилин е през бъбреците, докато клавулановата киселина се елиминира както чрез бъбреците, така и чрез бъбречните механизми.
Комбинацията амоксицилин/клавуланова киселина има среден полуживот приблизително един час и среден общ клирънс от около 25 l/h при здрави индивиди. Приблизително 60 до 70% от амоксицилин и приблизително 40 до 65% от клавулановата киселина се екскретират непроменени с урината през първите 6 часа след приложение на една таблетка Амоксицилин/клавуланова киселина Krka 250 mg/125 mg или 500 mg/125 mg . Различни проучвания са установили, че екскрецията с урината е била 50-85% за амоксицилин и 27-60% за клавуланова киселина за период от 24 часа. В случай на клавуланова киселина, най-голямото количество лекарство се екскретира през първите 2 часа след приложението.
Едновременната употреба на пробенецид забавя екскрецията на амоксицилин, но не и клавуланова киселина (вж. Точка 4.5).
Полуживотът на амоксицилин е подобен при деца на възраст от 3 месеца до 2 години, по-големи деца, юноши и възрастни. За много малки деца (включително недоносени бебета) през първата седмица от живота интервалът на приложение не трябва да надвишава два дневни приема, поради незрялостта на бъбречния път на елиминиране. Тъй като пациентите в напреднала възраст са по-склонни да имат нарушена бъбречна функция, трябва да се внимава при избора на дозата и проследяването на бъбречната функция може да бъде полезно.
След перорално приложение на амоксицилин/клавуланова киселина при здрави мъже и жени, полът не оказва значително влияние нито върху фармакокинетиката на амоксицилин, нито на клавуланова киселина.
Общият серумен клирънс на комбинацията амоксицилин/клавуланова киселина намалява пропорционално на намалената бъбречна функция. Намаляването на лекарствения клирънс е по-силно изразено при амоксицилин, отколкото при клавуланова киселина, тъй като по-висок процент амоксицилин се екскретира през бъбреците. Следователно, дозите бъбречно увреждане трябва да предотвратяват натрупването на амоксицилин, като същевременно поддържат адекватни концентрации на клавуланова киселина (вж. Точка 4.2).
При пациенти с чернодробно увреждане дозите трябва да се определят внимателно и да се проследява редовно чернодробната функция.
5.3 Предклинични данни за безопасност
Неклиничните данни не разкриват особен риск за хората въз основа на фармакологичната безопасност, генотоксичността и репродуктивната токсичност.
Проучванията за токсичност при многократни дози при кучета с амоксицилин/клавуланова киселина показват стомашно дразнене и повръщане и обезцветяване на езика.
Не са провеждани проучвания за канцерогенност с клавуланова киселина Amoxicillin/Krka или нейните компоненти.
- ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества
Колоиден силициев диоксид
6.2 Несъвместимости
6.3 Срок на годност
Приготвената суспензия може да се използва до 7 дни.
Да се съхранява в хладилник при 2 ° C - 8 ° C.
6.4 Специални условия на съхранение
Да се съхранява под 25 ° C.
Да се съхранява в оригиналната опаковка, за да се предпази от влага.
За условията на съхранение на разтворения лекарствен продукт вижте точка 6.3.
6.5 Данни за опаковката
HDPE флакон с етикет за ниво на разтваряне, CRC полипропиленова капачка: кутия от 6 g, 12 g, 14 g или 20 g прах за разтваряне, съответно в 30 ml, 60 ml, 70 ml или 100 ml перорална суспензия. В опаковката се предлага 5 ml чаена лъжичка полистирол с маркировка от 0,5 ml до 5 ml на интервали от 0,5 ml за дозиране.
Не всички видове опаковки могат да се предлагат на пазара.
6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа
Преди употреба проверете дали уплътнението на капака е непокътнато. Разклатете флакона, за да отстраните праха. Добавете питейна вода към маркировката, поставете капака и разклатете добре. След това долейте с питейна вода точно до нивото, след което разклатете добре.
Разклатете добре флакона преди всяка употреба.
Пероралната суспензия е бяла до почти бяла с плодов мирис.
Няма специални изисквания за изхвърляне.
Неизползваният продукт или отпадъчните материали трябва да се изхвърлят в съответствие с местните изисквания.
- ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Словения
- НОМЕР (А) НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
- ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
- ДАТА НА РЕВИЗИЯ НА ТЕКСТА