Аминофилин - ефекти, употреба и рискове
Аминофилин е бронхиална и съдоразширяваща комбинация от активни съставки. Използва се предимно като антиастматик при бронхиална астма и хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ).
Съдържание
Какво е аминофилин?
Аминофилин принадлежи като лекарствена комбинация от теофилин и етилендиамин (съотношение 2: 1) към групата на активното вещество на метилксантиновите производни. Теофилинът е физиологично активният компонент, докато етилендиаминът предимно повишава разтворимостта. Комбинацията от активни съставки е по-малко мощна от чистия теофилин и има по-кратка продължителност на действие.
Аминофилинът се използва предимно като антиастматик или бронхоспазмолитик в случай на запушване на дихателните пътища в резултат на бронхиална астма или ХОББ. В кръвта около 60% от аминофилина се свързва с протеините. Плазменият полуживот е между 7 и 9 часа.
Фармакологичен ефект
Те включват по-специално неговия ефект като фосфодиестеразен инхибитор (PDE инхибитор) и аденозин рецепторен блокер. Инхибиторите на фосфодиестеразата инхибират ензимите, принадлежащи към фосфодиестеразата. Аминофилинът е неселективен PDE инхибитор, който не инхибира специфични видове ензими, а по-скоро няколко различни фосфодиестерази едновременно. Ефектът се дължи по-специално на теофилина, съдържащ се в аминофилина.
Това причинява съдова дилатация (експанзия) чрез PDE инхибиране в дихателните пътища и кръвоносните съдове. В същото време аминофилинът стимулира диурезата (отделянето на урина през бъбреците), секрецията на стомашна киселина и централната нервна система. Аминофилинът повишава вътреклетъчната концентрация на сАМР (цикличен аденозин моносфат), който активира протеин киназа А (PKA), която регулира енергийния метаболизъм.
Повишената концентрация на сАМР в тъканта също активира енергийния метаболизъм, контролиран от катехоламин и причинява освобождаването на епинефрин. В допълнение, синтезът на левкотриените, участващи в възпалителни процеси при бронхиална астма и по този начин вроденият имунен отговор се инхибира. Като аденозинов антагонист, аминофилин блокира ефекта си върху рецепторите на клетъчната повърхност на сърцето и по този начин води до повишен сърдечен ритъм и способност за свиване.
Медицинско приложение и употреба
Подобно на други лекарства, съдържащи теофилин, аминофилинът се използва предимно за лечение на бронхиална астма, хроничен бронхит и ХОББ (хронична обструктивна белодробна болест). Има релаксиращ ефект върху гладката мускулатура на бронхите и белодробните съдове.
В допълнение, аминофилинът кара бронхиалните тръби да се разширяват, стимулира дихателните мускули и инхибира отделянето на възпалителни вещества в тялото. Чрез разширяване на бронхите (бронходилатация), активната съставка води до намаляване на бронхиалните спазми, характерни за бронхиалната астма и ХОББ, които причиняват задух и кашлица. Съответно аминофилинът се използва главно в терапията и профилактиката на респираторен дистрес поради бронхоконстрикция (стеснени дихателни пътища).
Той е особено подходящ за лечение и профилактика на нощни симптоми на астма. Аминофилин може да се използва и при остър астматичен пристъп. При умерена до тежка бронхиална астма, активната съставка обикновено се използва в комбинация с бета-2 адренорецепторни агонисти и глюкокортикоиди. В присъствието на ХОББ обаче аминофилинът се комбинира с бета-2 адренорецепторни агонисти и антихолинергици.
Тъй като децата и пушачите отделят активната съставка по-бързо, аминофилинът показва по-кратка продължителност на действие при тези засегнати лица. В случай на сърдечна недостатъчност, нарушена чернодробна или бъбречна функция, пневмония, вирусни инфекции и тежък кислороден дефицит обаче, отделянето на аминофилини се забавя. И в двата случая дозата трябва да се коригира съответно.
Можете да намерите лекарствата си тук
Рискове и странични ефекти
Освен това често се повишават пикочната киселина в кръвта и нивото на креатинин в кръвта, докато концентрацията на калций в кръвта намалява. Предозирането може да доведе до припадъци, остър спад на кръвното налягане, тежки сърдечни аритмии и стомашно-чревни проблеми. В случай на свръхчувствителност към активната съставка, след остър миокард (скорошен миокарден инфаркт) или остри сърдечни аритмии, терапията с аминофилин е противопоказана.
Теофилинът, съдържащ се в аминофилина, се метаболизира главно (метаболизира се) чрез CYP1A2 - ендогенен ензим, който е важен за биотрансформацията на лекарствата. Следователно плазменото ниво може да варира при отделните страдащи. Възможни са и многобройни взаимодействия с други активни съставки. По правило активната съставка се прилага предпазливо. За да се избегне предозиране - особено опасна интоксикация с теофилин с крампи и сърдечни аритмии - препоръчва се внимателна проверка от лекаря.
Може да се интересувате и от
В MedLexi.de не само публикуваме за здраве, медицина и уелнес, но също така сме ентусиазирани от текущите медицински изследвания и медицински технологии. Ние с удоволствие изследваме всички теми, свързани с благосъстоянието на човека и неговото здраве и обясняваме сложни медицински проблеми с високи журналистически стандарти за широката публика.
Медицинските експертни познания за нашите предметни области ни помагат да подготвим разбираеми знания за вашето здраве. Ние разследваме проблемите с любопитство, проверяваме ги въз основа на текущата изследователска ситуация и също така разглеждаме ежедневната медицинска практика. Виждаме себе си като посредници на знанието между лекар и пациент.