Аминазин - инструкции за употреба на лекарството от групата на невролептиците
Аминазин (синоними: хлорпромазин, торазин, ларгактил, мегафен) е лекарство, широко използвано в психиатрията, принадлежащо към групата на невролептиците, което има антиеметични, невролептични, антихистаминови и хипотермични ефекти.
Активна съставка: хлорпромазин (хлорпромазин)
Формуляр за издаване: драже; инжекция; филмирани таблетки
Фармакологични ефекти
Аминазинът се класифицира като леко типично антипсихотично лекарство и в миналото често се използва за лечение на остри и хронични психози, включително шизофрения и манийни фази на биполярно разстройство, както и предизвикани от амфетамин психози. Леките антипсихотици имат повече антихолинергични странични ефекти като сухота в устата, седация и запек и имат по-ниска честота на екстрапирамидни странични ефекти, докато по-силните антипсихотици като халоперидол имат профил на обратен ефект.
Рецептите на аминазин се използват и при порфирия и като част от режим на тетанус. Все още се препоръчва за краткосрочно лечение на тежка тревожност и психотична агресия. Следващият набор от симптоми, които определят употребата на хлорпромазин, са: постоянни и тежки хълцания, неумолимо гадене и рефлекс в устата, подготовка за анестезия и други приложения. В допълнение, клиничната картина на делириум при пациенти със СПИН се елиминира ефективно с ниски дози хлорпромазин.
Аминазин понякога се използва извън етикета за лечение на тежка мигрена, обикновено като част от палиативни грижи, когато се използва в малки дози. В допълнение, ниските дози от лекарството ефективно намаляват симптомите на гадене при опиоидни пациенти, подложени на интензивна противоракова терапия.
Аминазинът е най-ефективното лекарство срещу протозойни церебрални патологии. Редица проучвания в тази област доведоха до следния извод: хлорпромазинът има най-добрата терапевтична активност срещу птиците на nongleria, както in vitro, така и in vivo. По този начин хлорпромазинът може да бъде по-полезен терапевтичен агент при лечението на първичен амебен менингоенцефалит от амфотерицин В.
В Германия хлорпромазин все още носи индикации за безсъние, силен сърбеж и ефективно успокояване. Лекарството се използва и по време на отнемане на хероин под лекарско наблюдение.
Фармакодинамика на хлорпромазин
Аминазин е много ефективен антагонист на D2-допаминовите рецептори и подобни рецептори като D3 и D5. За разлика от повечето други лекарства от този клас, той също има висок афинитет към D1 структури. Блокирането на тези рецептори причинява намалено свързване на невротрансмитера в предния мозък, което има широк спектър от различни ефекти. Под действието на хлорпромазин допаминът не е в състояние да се свърже с рецептора, което причинява феномен на обратна връзка - настъпва рефлекторна стимулация на допаминергичните неврони, за да се освободи повече допамин. По този начин, след първата доза от лекарството, пациентите ще получат повишаване на активността поради допаминергична нервна активност. Известно време след употребата на лекарството, производството на допамин значително намалява, което успоредно с това потиска производството на допамин. През този период нервната активност намалява значително.
В допълнение, хлорпромазин действа като антагонист на различни постсинаптични рецептори:
- подтипове допаминови рецептори D1, D2, D3 и D4, което отчита неговото разширено антипсихотично свойство на продуктивни и непродуктивни симптоми. Освен това недостигът на допамин в мезолимбичната система определя антипсихотичния ефект, докато при блокадата на нигростриаталната система това води до екстрапирамидни нарушения;
- серотонинови рецептори 5-НТ-1 и 5-НТ-2, с изразени анксиолитични и антиагресивни свойства, както и отслабване на екстрапирамидни странични ефекти, но този ефект води до наддаване на тегло и еякулативни дисфункции;
- хистаминови рецептори - Н-1 рецептори, които отчитат седация, антиеметични ефекти, замаяност, наддаване на тегло;
- върху α1 и α2 адренергични рецептори - симпатолитични свойства, понижаване на кръвното налягане, рефлекторна тахикардия, световъртеж, седация, хиперсаливация и полиурия, както и сексуална дисфункция. Явленията на псевдопаркинсонизма са доста редки;
- върху М1 и М2 мускариновите ацетилхолинови рецептори, което се изразява в проява на антихолинергични симптоми като сухота в устата, замъглено зрение, запек, затруднено или невъзможност за уриниране, синусова тахикардия, електрокардиографски промени и загуба на паметта. Антихолинергичното действие може да намали екстрапирамидните странични ефекти.