Агомелатин (Валдоксан) Тук ще намерите цялата специализирана информация

Агомелатинът е синтезиран от компанията Servier през 1992 г. и одобрен като лекарство в Европа през 2009 г.

Агомелатинът е нетипичен антидепресант или мелатонергичен агонист и серотонинергичен антагонист (MASA) и се продава под търговските наименования Valdoxan, Agomaval, Agogerolan, Thymanax и различни генерични лекарства. Одобрен е за лечение на депресия от 18-годишна възраст. Агомелатинът може да има насърчаващ съня ефект, поради което е възможно способността за шофиране и работа с машини да бъде нарушена. Консумацията на алкохол като част от терапията с агомелатин може да доведе до тежко увреждане на черния дроб и следователно е противопоказана!

Лекарството е нов подход за лечение на депресия. Агомелатинът е единственият антидепресант, който има висок афинитет към мелатониновите рецептори, където действа като агонист. В много случаи сънят се повлиява положително от повишеното освобождаване на пратеника вещество мелатонин. В допълнение, веществото има антагонистичен ефект върху някои активиращи серотонинови рецептори по време на съня. Това насърчава дълбокия сън, което от своя страна трябва да доведе до подобрено възстановяване.

По-нататъшното развитие на този механизъм на действие обаче е малко вероятно. Според различни проучвания не може да се определи напредък в сравнение с първоначалното вещество (агомелатин). След това изследователската работа беше прекратена.

индикация

депресия
Нарушения на съня (употреба извън етикета)

Дозировка и приложение

Консумация: 1x дневно вечер, независимо от храненията.
Трябва да се приема ежедневно (не само когато е необходимо).

Целева доза: 25-50mg (на ден)

Споменатата тук дозировка се отнася за възрастни на възраст между 18 и 65 години без физически ограничения, чието лечение е амбулаторно. По принцип дозата трябва да се определя индивидуално от лекар. Следователно може да се отклонява от информацията, спомената тук.

Антидепресантите бавно се „прокрадват“. Това означава, че най-ниската доза се прилага в началото и след това (след няколко дни/седмици) тя постепенно се увеличава до целевата доза. Ако отговорът към лекарството е положителен, приемът трябва да продължи най-малко 6 месеца след отшумяване на всички симптоми. Ако впоследствие не е необходима профилактика на рецидиви (предпазен прием за предотвратяване на рецидив), антидепресантът може постепенно да бъде прекратен под лекарско наблюдение.

Никога не променяйте дозата самостоятелно (нито увеличавайте, нито намалявайте), дори ако здравословното Ви състояние се е променило. Винаги първо се консултирайте с Вашия лекар!

Фармакокинетика

Макс. Концентрация в плазмата: след 1-2 часа

Полуживот: 1-2 часа

Бионаличност: 3-5%

Начало на действието: след 2-4 седмици ежедневна употреба (седация след 1-2 часа)

Тези стойности трябва да се разглеждат като средни стойности. В зависимост от възрастта, консумацията на храна и комбинацията с други лекарства, тези стойности могат да варират (понякога силно).

Странични ефекти

Много често (повече от 10%): главоболие

Често (1-10%): Тревожност, умора, болки в гърба, гадене, диария, запек, коремна болка, повръщане, замаяност, сънливост, безсъние, повишени стойности на черния дроб, наддаване на тегло, необичайни сънища, чернодробна дисфункция.

Понякога (0,1-1%): изпотяване, обриви, сърбеж, обрив от коприва, шум в ушите, замъглено зрение, необичайни усещания на кожата (изтръпване, скованост и др.), Неспокойни крака, безпокойство, агресия, кошмари, объркване, мигрена, загуба на тегло, суицидни идеи, мания Хипомания, анормални чернодробни функционални тестове.

Редки (0,01-0,1%): халюцинации, оток на лицето, ангиоедем, хепатит, чернодробна недостатъчност, жълтеница, двигателно безпокойство, задържане на урина, повишена алкална фосфатаза.

Освен това (много редки нежелани реакции/единични случаи/неизвестна честота): няма

Хората с депресия и/или тревожни разстройства често автоматично приемат, че имат всички и/или най-тежките странични ефекти. Това предположение е обективно необосновано. Обикновено повечето (не всички) нежелани реакции се износват или изчезват с течение на времето. Ако обаче има сериозни усложнения, трябва да се потърси лекар.

Противопоказания и взаимодействия

Преди да приемате лекарства, винаги питайте Вашия лекар или фармацевт за странични ефекти, противопоказания (противопоказания) и взаимодействия с други (дори без рецепта) лекарства.

Не трябва да приемате агомелатин:

Ако сте алергични към някоя от съставките на вашия агомелатинов продукт.
Ако имате проблеми с черния дроб.
Ако приемате флувоксамин (антидепресант, който принадлежи към групата на SSRI).
Ако приемате ципрофлоксацин (антибиотик).
Ако имате остра мания.

Трябва да се внимава, когато се приема агомелатин ...

Ако е установено, че имате високи нива на чернодробни ензими.
Ако някога сте имали маниакални състояния в историята си.
Ако имате много наднормено тегло.
Ако сте диабетик.
Ако имате деменция.
Ако сте под 18 или над 75 години.

Агомелатин трябва да се използва внимателно със следните лекарства:

Лекарства, които влияят върху работата на черния дроб
Антидепресанти от групата на МАО инхибиторите (с интервал от 14 дни). Те включват селегилин (използван за лечение на болестта на Паркинсон), моклобемид или траннилципромин (използван за лечение на депресия) и линезолид (антибиотик, използван за лечение на най-сериозните, усложнени инфекции).
Бета-блокери с активната съставка пропанолол
Лекарства, които съдържат естрогени
Някои антибиотици от семейството на флуорохинолоните (еноксацини)

Този списък съответства на наличната в момента информация, но не могат да бъдат изключени допълнителни взаимодействия и противопоказания! Не забравяйте да говорите с Вашия лекар за съществуващи заболявания и промени във Вашето лекарство (също се отнася за препарати без рецепта), дори ако в този списък няма информация.

Предозиране

Максималната препоръчителна дневна доза агомелатин е 50 mg, но може да бъде надвишена в изключителни случаи под лекарско наблюдение. Следните симптоми са възможни при предозиране:

Болки в корема и стомаха
сънливост
умора
Агитация
Безпокойство
Напрежение
виене на свят
Цианоза
неразположение
И т.н.

Не е известен специфичен антидот (антидот) на агомелатин. Контрамерките могат да се основават само на симптоми (снабдяване с кислород, стомашна промивка, използване на активен въглен, мониторинг на сърдечните функции и др.).

В случай на тежко предозиране или тежки симптоми, свържете се с Вашия лекар или, ако е необходимо, със службите за спешна помощ.

Информацията, спомената тук, е ограничена до агомелатин. В случай на смесена консумация с други вещества - дори ако те са били приети в количеството, предписано от лекар - могат да се прилагат други стойности.

Бременност и кърмене

Няма или има ограничено количество данни за употребата на агомелатин при бременни жени. Употребата по време на бременност не се препоръчва.

Не е известно дали агомелатинът се екскретира в кърмата. За да сте на сигурно място, трябва.

Проучвания

в сравнение с Плацебо: Агомелатинът е сравняван предимно с плацебо в няколко, предимно кратки, двойно-слепи проучвания; Лекарството е тествано при хора с умерена до тежка депресия („голяма депресия“). Оценката на ефективността се основава най-вече на промяната в броя точки по скалата за оценка на депресията в Хамилтън 17 (HAM-D17) и в някои случаи на други скали. Въпреки че публикуваните проучвания предполагат антидепресант, в някои непубликувани проучвания не може да бъде показан значим ефект.

При две 6-седмични сравнения (n = 450) с плацебо, дневната доза на агомелатин се увеличава от 25 на 50 mg след 2 седмици, ако някой не е отговорил на лечението дотогава. След 6 седмици се наблюдава значително по-добър ефект при активно лекуваните, отколкото при лекуваните с плацебо. В едно проучване разликата в оценката на HAM-D17 е средно 2,4. в другата 3.4. В три други, също 6-седмични, непубликувани преди това проучвания обаче, няма значителна разлика в стойностите на HAM-D17 между агомелатин (25 mg/ден, в едно проучване също 50 mg/ден) и плацебо.

Две проучвания, които продължиха 8 седмици и във всяко от тях участваха повече от 500 пациенти, дадоха противоречиви резултати по отношение на ефективността на различните дневни дози: в едно проучване 25 mg/ден, но не 50 mg/ден, показаха по-добър ефект върху депресията от плацебо лечението, в другото изследване беше обратното.

Две проучвания също разглеждат дали агомелатинът може да предотврати рецидив на депресия: Хората, чиято депресия е реагирала на 8-10 седмици лечение с агомелатин, са получавали двойно сляп агомелатин или плацебо за 24 или 26 седмици. Рецидивът се дефинира като HAM-D17 резултат 16 или по-висок или като опит или завърши самоубийство. Едно от тези проучвания - в което прекратяването поради недостатъчен ефект също се счита за рецидив - е публикувано: при агомелатин е имало рецидив при 20,6%, при плацебо при 41,4%. В другото, непубликувано проучване, честотата на рецидив при агомелатин (25,9%) е практически същата като при плацебо (23,5%).

в сравнение с Пароксетин: В двойно-сляпо проучване за определяне на дозата дневните дози агомелатин от 1 mg, 5 mg и 25 mg са сравнени с плацебо и пароксетин (20 mg/ден) за 8 седмици при общо 711 души. В сравнение с плацебо, броят точки на HAM-D17 е значително по-малък при дозата от 25 mg и под пароксетин средно в проучването. Броят на т.нар. В края на проучването „отговорилите” (хора, при които броят на точките е намалял с поне 50%) е най-високият в групата на 1 mg агомелатин (62,5%) и почти същият в групата от 25 mg (61,5%); в групата на плацебо 46,3% са отговорили.

в сравнение с Флуоксетин: Въпреки че няколко проучвания също включват групи, получаващи селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин (SSRI), сравнението на агомелатин и SSRI по отношение на антидепресантните ефекти е основната крайна точка само в едно проучване: в 8-седмично двойно-сляпо проучване с 515 пациенти, флуоксетин (20-40 mg/ден) в сравнение с агомелатин (25-50 mg/ден). В това проучване то няма плацебо група. В края на проучването стойността на HAM-D17 с агомелатин е - статистически значима - 1,49 по-ниска, отколкото с флуоксетин. Няма значителна разлика между двете групи по отношение на броя на отговорилите. По-специално агомелатинът оказва благоприятно въздействие върху съня.

в сравнение с Вортиоксетин: В 12-седмично двойно-сляпо сравнително проучване спрямо вортиоксетин е установено, че вортиоксетин превъзхожда агомелатина.

Проучване от скандинавския Кокранов център: Nordic Cochrane Center се финансира от датската държава и е законно забранено да приема средства от фармацевтичната индустрия. Това е да се гарантира възможно най-голяма независимост. До юни 2019 г. центърът е оценил 522 публикувани плацебо-контролирани проучвания за антидепресанти като цяло. Това са клинични проучвания, в които са участвали общо 116 477 депресирани субекти. Освен това центърът се консултира с 19 непубликувани клинични проучвания от фармацевтичната индустрия. С други думи, проучвания, които фармацевтичните компании не са искали да публикуват, но които трябва да бъдат представени на властите, когато лекарството е кандидатствано. Изследователите установили, че антидепресантите са само малко по-добри от плацебо. Това е разлика от само 1,97 точки по скала от 52 точки.

Моля, обърнете внимание, че тези проучвания не предоставят никаква информация за ефективността в отделни случаи.

Авторът няма връзки с производителите и не участва в продажбата на споменатите продукти.
Това лекарство изисква рецепта. Приемът трябва да се следи от лекар.