212609661 Ибупрофен гел Форми 5 - PDF документ
Документи
Препис от 212609661 ибупрофен гел Форма 5
Разработване на генеричен продукт
1.1. Качествен и количествен състав:
100 g гел с ибупрофен 5 g
помощни вещества: карбопол 980, триетаноламин, етилов алкохол, метил р-хидроксибензоат, р-
n-пропил хидроксибензоат, пречистена вода.
1.2. Информация за помощното вещество:
АКРИПОЛ; Акритамер; полиакрилова киселина; Карбопол; Pemulen; Тего Карбомер.
Химично наименование и CAS регистрационен номер
Карбомерът се състои от повтарящи се единици акрилова киселина, свързани с алил захароза
Фигура 1 Химична структура на мономера (акрилова киселина)
Действие: вискозен растежен агент, желиращ агент
Веществото е описано в Британската фармакопея и Европейската фармакопея.
рН = 2,5-4,0 за 0,2% (m/v) воден разтвор
Плътност: 0.2g/cm3 (прах), 0.4g/cm3 (гранули)
Константа на дисоциация: pKa = 6.00.5
Точка на топене: Разлагането се извършва за 30 минути при 260 ° С
Влажност: нормално до 2% (m/m). Като хигроскопично вещество може би
абсорбира допълнителни количества вода, до 8-10%. Влажността обаче не влияе
ефективна в процеса на желиране, но ще направи по-трудно боравенето с нея.
Размер на частиците: среден диаметър на частиците 0,2 m. n флокулиран прах
Разтворимост: във вода и глицерин, в алкохол след неутрализация. Карбомерите не го правят
Вискозитет (динамичен): Чрез дисперсия във вода образува колоидни дисперсии,
неутрализиран олово до образуване на гел. Първоначално те трябва да се разпръснат във вода
разбърква се непрекъснато и след това се неутрализира с основа.
Стабилност и условия на съхранение
Карбомерите са стабилни, хигроскопични, могат да се нагряват до температури под 104С
за 2 часа, без да губи свойствата си. В безводна форма не представлява среда
за развитието на микроорганизми, в случай на водна дисперсия ще
добавете съвместими консерванти като хлорокрезол, метилпарабен-пропилпарабен,
тиомерсал. Повишени концентрации на бензалкониев хлорид или натриев бензоат
може да намали вискозитета на дисперсията. Водната дисперсия може да бъде стерилизирана чрез
автоклавиране или гама-лъчение.
Излагането на светлина ще окисли съединението, намалявайки вискозитета.
Препоръчителни условия за съхранение: херметически затворени, херметически затворени контейнери
корозия, защитена от влага със стъкло или пластмаса.
Феноли, катионни полимери, силни киселини, високи концентрации на електролити. Следи от
желязо или други преходни метали могат да катализират разграждането на полимерната дисперсия.
Частиците имат дразнещ ефект върху очната лигавица и дихателните пътища. Те ще бъдат използвани
ръкавици, очила, маска.
Метилпарабен (метил р-хидроксибензоат)
Асептоформ М; CoSept M; E218; Нипагин М; Solbrol M;
Химично наименование и CAS регистрационен номер
Метил р-хидроксибензоат [99-76-3]
Фигура 2 Химична структура на метилпарабен
Терапевтично действие: антимикробен консервант
Разтворимост във вода: 1: 400; 1:50 до 50 ° С; 1:30 при 80 ° С;
безцветни кристали или бял кристален прах
Константа на дисоциация: pKa = 8,4 при 22C
Стабилност и условия на съхранение
Водни разтвори на метилпарабен с рН между 3-6 могат да бъдат стерилизирани чрез
автоклавиране при 120 ° С за 20 минути; са стабилни за около 4 години при стайна температура n
докато тези с рН по-голямо или равно на 8 хидролизират много по-бързо. A se pstra
В затворени затворени контейнери, на сухо и хладно място.
Несъвместимости: Антимикробната активност е намалена в присъствието
нейоногенни повърхностноактивни вещества като Tween 80 поради образуването на мицел. Все още
демонстрира, че пропиленгликолът (10%) засилва антимикробната активност n
наличието на нейоногенни повърхностноактивни вещества и предотвратява взаимодействието между метилпарабени
Други несъвместимости: бентонит, магнезиев трисиликат, талк, трагакант, сорбитол,
Предпазни мерки при работа: дразнещо за кожата, очите, лигавиците; препоръчително е
боравене в добре проветрива среда с подходящо оборудване.
Пропилпарабен (пропил р-хидроксибензоат)
Асептоформ Р; CoSept P; E216; Нипагин Р; Tegosept P;
Химично наименование и CAS регистрационен номер
пропил р-хидроксибензоат [94-13-3]
Фигура 3 Химична структура на пропилпарабен
Терапевтично действие: антимикробен консервант.
Бял кристален прах, без мирис и вкус
Разтворимост във вода: 1: 4350 при 15C; 1: 2500; 1: 225 при 80 ° С;
Константа на дисоциация: 8.4 при 22 ° С
Стабилност и условия на съхранение
Водни разтвори на пропилпарабен с рН между 3 и 6 могат да бъдат стерилизирани
чрез автоклавиране при 120 ° С за 20 минути; са стабилни за около 4 години при стайна температура
докато тези с рН по-голямо или равно на 8 хидролизират много по-бързо. Да се
Съхранявайте в запечатан контейнер, на сухо и хладно място.
Антимикробната активност е намалена в присъствието на нейоногенни повърхностноактивни вещества
като Tween 80, поради образуването на мицел.
Други несъвместимости: алуминий и магнезиев силикат, магнезиев трисиликат.
Дразни кожата, очите, лигавиците; препоръчително е да се работи в a
добре проветрива среда с подходящо оборудване.
ЧАЙ; Тийлан; трихидрокситриетиламин; троламин;
Химично наименование и CAS регистрационен номер
Фигура 4 Структура на триетаноламин
Терапевтично действие: алкализиращо средство, емулгатор
Той е разтворим във вода със стайна температура
Стабилност и условия на съхранение
При контакт с въздух или светлина може да стане кафяв; се кондиционира в контейнери
затворен етан, непрозрачен, на сухо и хладно място.
Минерални киселини, мастни киселини, мед, тионил хлорид.
Дразни кожата, очите, лигавиците; вдишването на пари може да бъде поничка; да се
нагряването образува токсични нитросъединения; той е запалим.
Химично наименование и CAS регистрационен номер
Терапевтично действие: антимикробен консервант, дезинфектант, разтворител
Разтворим във вода (с увеличаване на температурата и свиването на обема)
Стабилност и условия на съхранение
Водните етанолови разтвори могат да бъдат стерилизирани чрез автоклавиране или филтриране; то
С оксиданти в кисела среда, кафяво оцветяване в основна среда, алуминиеви контейнери.
Дразни очите и лигавиците; запалим.
Срок на годност: 2 години.
Специални условия на съхранение:
Да се съхранява под 25 ° C в оригиналната опаковка.
Същност и съдържание на контейнера
Кутия с Al туба от 25 g гел
Кутия с Al туба от 45 g гел
2. Вещества лекарства Ибупрофен
Фигура 5 Химична структура на ибупрофен
Ибупрофен, или (RS) -2- (4- (2-метилпропил) фенил) пропионова киселина е
нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС) COX, използвано за облекчаване на болката
умерено възпаление.
2.2. Фармакологични свойства
Механизмът на действие се основава на инхибирането на двете изоформи на
циклооксигеназа (COX1 конститутивен ензим, COX2 индуцируем ензим)
отговорен за биосинтеза на възпалителни простагландини PGD2, PGE2, PGF2
и PGI2, с директни последици за смекчаване на възпалението (противовъзпалителен ефект) и n
намаляване на температурата (антипиретичен ефект). В допълнение към полезните ефекти те се появяват като реакции
неблагоприятно стомашно-чревно кървене, язви, но също и бъбречна недостатъчност
спиране на биосинтеза на PG, които модулират активността на тромбоцитите в кръвта (TXA2
Простагландините са краткотрайни липидни молекули, които играят жизненоважна роля
в модулирането на физиологични и патологични функции, отговорни за възпалението,
болка, секреция на стомашна киселина, агрегация на тромбоцити и бъбречна активност
правилно. Те са резултат от метаболизма на арахидоновата киселина под действие
циклооксигенази, полиненаситена мастна киселина, освободена от мембранните фосфолипиди
След проучвания, проведени през 90-те години, беше открито, че терапевтичните ефекти
се дължи на инхибиране на COX2 и нежеланите реакции са свързани с инхибирането
COX1, което предизвика интереса на учените към разработването на нови
Точка на топене C Физико-химични свойства /
Разтворимост/pH на водния разтвор
75-78 Бял кристален прах или безцветни кристали без мирис
разтворим в ацетон, алкохол, хлороформ, етер