Зопиклон, Инструкции за употреба на лекарства, аналози, рецензии
Инструкции от таблетки.rf
Главно меню
Само най-актуалните официални инструкции за употреба на лекарства! Инструкциите за лекарствата на нашия уебсайт се публикуват непроменени, в които са приложени към лекарствата.
ЛЕКАРСТВАТА ЗА РЕЦИПЛИНА НАЗНАЧАВАТ НА ПАЦИЕНТА САМО ЛЕКАР. НАСТОЯЩАТА ИНСТРУКЦИЯ Е САМО ЗА МЕДИЦИНСКИ ДОСТАВЧИЦИ.
Описание на активното вещество Zopiclon/Zopiclonum.
Формула: C17H17ClN6O3, химично наименование: 6- (5-хлоро-2-пиридинил) -6,7-дихидро-7-оксо-5Н-пироло [3,4-b] пиразин-5-ил 4-метил-1-пиперазинкарбоксилен естер киселина.
Фармакологична група: невротропни/хипнотици.
Фармакологичен ефект: успокоително, хипнотично.
Фармакологични свойства
Зопиклон е агонист на бензодиазепиновия рецептор. Зопиклон взаимодейства с централните рецептори на макромолекулния GABA-бензодиазепин-хлорионофорен комплекс (подтипове омега 1 и 2). Зопиклон не взаимодейства с периферните бензодиазепинови рецептори. Зопиклон повишава чувствителността на GABA рецепторите към гама-аминомаслена киселина, което увеличава честотата на отваряне на канали за входящи токове на хлорни йони в цитоплазмената мембрана на невроните. В резултат на тези процеси инхибиращият ефект на гама-аминомаслената киселина се увеличава и предаването между невроните в централната нервна система се забавя.
Зопиклон се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. След 1 - 1,5 часа след поглъщане се достига максималната концентрация. Зопиклон се свързва с плазмените протеини с около 45%. Зопиклон лесно прониква през тъканните бариери, включително кръвно-мозъчната бариера, и се разпространява в тъканите и органите, включително мозъка. Зопиклон преминава през плацентарната бариера, екскретира се в кърмата при концентрация, която е 2 пъти по-ниска от тази в серума. Зопиклонът в черния дроб се метаболизира, образувайки два неактивни метаболита и N-оксид, който има слаба фармакологична активност. Полуживотът на зопиклон е 3,5 - 6 часа, увеличавайки се до 11 часа при тежка чернодробна недостатъчност. Зопиклон се екскретира главно като метаболити чрез бъбреците (80%) и червата (16%). Има информация за екскрецията на зопиклон в малки количества от слюнчените жлези. Не се наблюдава кумулация на зопиклон и неговите метаболити с многократни дози.
Зопиклон намалява броя на нощните събуждания, съкращава периода на заспиване, подобрява качеството на съня, докато фазовата структура на съня не се променя. Зопиклон е ефективен при ситуационно безсъние, което е свързано с промени в обичайния ритъм на живот (например хоспитализация), психоемоционален стрес, десинхроноза, включително работа на смени, промяна на часовите зони. Сънят настъпва в рамките на 20 до 30 минути след поглъщането, което продължава 6 до 8 часа. При пациенти с нощни прояви на бронхиална астма, зопиклон, заедно с метилксантиновата поредица (теофилин), в ранните предсутринни часове, намалява пристъпите на астма, намалява тяхната продължителност и интензивност.
Нарушения на съня (рано сутрин и/или чести нощни събуждания, затруднено заспиване), включително краткосрочно, ситуативно, хронично безсъние; вторични нарушения на съня поради психични разстройства.
Приложение и доза на зопиклон
Зопиклон се приема през устата. Продължителността на терапията и дозата се определят строго индивидуално от лекаря. Средната доза е 7,5 mg, през нощта, веднъж, максималната доза е 15 mg. На пациенти над 65 години, пациенти с хронична дихателна недостатъчност или чернодробна патология се препоръчва половин доза (3,75 mg). Продължителността на терапията е от няколко дни до 4 седмици.