Зелените алкалоиди
МАЛКА ИСТОРИЯ ...
Търсенето на нови лекарства срещу рак накара изследователите да се заинтересуват от растения с известна народна лекарствена употреба.
Един от най-подходящите кандидати за събиране изглежда е листът на тропическо тревисто растение, което расте в изобилие в Мадагаскар, малката зеленика (Vinca rosea, сега наричана Catharanthus roseus) .
Трябва да знаете, че през 1510 г. листата от зеленика вече се използват като антисептик в Бразилия !
По-късно, в Мадагаскар, Ямайка, Филипините, това растение се използва заради хипогликемичните си свойства.
Билков чай Vinculin ™ се предлага на пазара в Англия за лечение на диабет.
Около 1952 г. този лекар, в сътрудничество с канадския биохимик Джеймс Колипс, открива противораковите свойства на алкалоидите, съдържащи се в листата на това растение.
Профилът на тези молекули
ТЕХНИЯТ РЕЖИМ НА ДЕЙСТВИЕ
Те са истински антимитотици в строгия смисъл на термина. Те се намесват, като предотвратяват образуването на хроматичното вретено, което позволява разделянето на хромозомите по време на митоза. По този начин клетките се забиват на етапа на митоза и не могат да се делят.
Тези продукти се различават главно по фармакологичните си константи и по способността си да дифузират в различните сектори на тялото.
Те са везиканти, което предполага мониторинг на инфузията, за да се предотврати възможна екстравазация.
Те имат обща неврологична токсичност, свързана с тяхното антитубулиново действие (невропатия на крайниците и храносмилателната система) и хематологична токсичност (неутропения).
ОСНОВНИТЕ УПОТРЕБИ
Алкалоидите от зеленика обикновено се използват при лечение на злокачествени заболявания на кръвта, остра лимфобластна левкемия, болест на Ходжкин, неходжкинови лимфоми и при детски тумори, невробластом и тумор на Вилмс (рак на бъбреците).
Те се използват и за лечение на рак на белия дроб, гърдата и тестисите.
Стари продукти
LA VINCALEUCOBLASTINE (VELBE ™)
Открит през 1957 г., той е алкалоид от зеленика Vinca Rosea Linn, който има специфично действие върху митозата.
Активен е чрез инжектиране в доза от 6 до 8 mg/m² като краткотрайна инфузия. Прилага се по строгия интравенозен път, в инфузионната тръба, тъй като силно дразни или унищожава тъканите, с които влиза в контакт.
Винкалевкобластин се предписва за лечение на тумори на зародишни клетки на тестисите, болест на Ходжкин и лимфоми, рак на пикочния мехур, гърдата и яйчниците.
Неблагоприятни ефекти
Основната токсичност на винкалевкобластин е хематологична, с често, но преходно намаляване на белите кръвни клетки, понякога тромбоцити, рядко червени кръвни клетки. По-рядко от винкристин или виндезин, винбластин има нервна непоносимост (нарушения в чувствителността на крайниците на крайниците), която отзвучава спонтанно в рамките на няколко седмици след спиране на лечението.
LA VINCRISTINE (ONCOVIN ™) - 1961
Също така е растителен алкалоид, извлечен от листата на зеленика. Тя е изолирана от Свобода през 1961г.